Aprocitentan е лекарство, разработено за лечение на резистентна хипертония. Резистентната хипертония означава, че кръвното налягане остава повишено, въпреки използването на поне три антихипертензивни лекарства, включително диуретик. Това състояние се случва при значителен брой пациенти със сърдечно -съдови рискови фактори и увеличава вероятността от инфаркт, инсулт и бъбречна недостатъчност.
Aprocitentan работи, като блокира ендотелиновата система – мощен механизъм, участващ в стесняване на кръвоносните съдове и задържането на течности. Това лекарство е насочено към един от ключовите допринасящи за устойчивото на лечение високо кръвно налягане.
В Европа лекарствата на Aprocitentan се предлагат на пазара под марката Jeraygo. В Съединените щати това лекарство се предлага на пазара под марката Tryvio.
В тази статия ще обясним как работи апроцитанското лекарство в нашето тяло, страничните ефекти, които това лекарство може да причини и какво можете да направите, за да намалите или избегнете тези странични ефекти.
Как работи лекарствата за апроцитан в нашето тяло
Апвинтанското лекарство е антагонист на рецептора на ендотелин, което означава, че блокира ефектите на ендотелина – пептид, който причинява свиване на кръвоносните съдове и насърчава задържането на водата в бъбреците. По -конкретно, Aprocitentan блокира както ETA, така и ETB рецепторите, което го прави двоен антагонист на ендотелинови рецептори.
Ендотелин и кръвно налягане
Ендотелиновата система играе критична роля за поддържане на съдовия тон. При хора с резистентна хипертония нивата на ендотелин са склонни да се повишават, което води до:
- Устойчива вазоконстрикция (стесняване на кръвоносните съдове)
- Задържане на натрий и вода
- Повишена периферна съдова резистентност
- Намален отговор на други антихипертензивни лекарства
Чрез блокиране на рецепторите на ендотелин, лекарството на апроцитан насърчава вазодилатацията (разширяване на кръвоносните съдове), намалява съдовата резистентност и засилва натриурезата (екскреция на натрий), което води до намаляване на кръвното налягане.
Лекарството на Aprocitentan има дълъг полуживот (~ 44 часа), което позволява дозиране веднъж дневно. Клиничните изпитвания показват ефективност на това лекарство при понижаване на кръвното налягане, когато то се добавя към стандартната терапия при пациенти с резистентна хипертония.
Често срещани странични ефекти на лекарствата за апроцитан
Подобно на всички лекарства, Aprocitentan може да причини странични ефекти. Можете или не можете да изпитате тези странични ефекти, но трябва да разберете механизмите и как да предотвратите тези странични ефекти.
1. Задържане на течности и оток
Може да изпитате подуване в краката, глезените или краката поради натрупване на течност. В по -тежки случаи това натрупване на течност може да причини наддаване на тегло или задух.
Aprocitentan блокира ETB рецепторите в бъбрека. ETB рецепторите помагат за елиминиране на натрий и вода. Когато тези рецептори са блокирани, бъбрекът запазва повече натрий, който привлича вода обратно в кръвта. Този процес води до повишен плазмен обем, причинявайки периферния оток.
Задържането на течности се наблюдава при 9-18% от потребителите на лекарства за апроцитан, в зависимост от дозата.
Как да намалите или избегнете този страничен ефект:
- Вашият лекар може да предпише цикъл диуретик (например фуросемид), за да противодейства на задържането на течности.
- Следете дневното си тегло, за да откриете ранни признаци на натрупване на течност.
- Повдигнете краката си по време на почивка, за да намалите подуването.
- Ограничете приема на сол, за да се сведе до минимум задържането на натрий.
2. Анемия
Може да почувствате умора, задух или слабост, ако броят на червените кръвни клетки спадне.
Aprocitentan може да причини хемодилуция – състояние, при което плазменият обем се увеличава непропорционално на броя на червените кръвни клетки. В резултат на това концентрацията на червените кръвни клетки (хематокрит) намалява. Освен това, ендотелиновата блокада може да попречи на сигнализацията на еритропоетин, като потенциално намалява производството на червени кръвни клетки.
Леки намаления на хемоглобина са наблюдавани при 5-10% от потребителите на лекарства за апроцитан в клинични изпитвания. Тежката анемия е рядка.
Как да намалите или избегнете този страничен ефект:
- Вашият лекар трябва редовно да наблюдава кръвната ви картина.
- Уверете се, че получавате достатъчно желязо, витамин В12 и фолиева киселина от диетата си.
- Ако анемията стане значителна, вашият лекар може да коригира дозата или временно да спре лекарството.
3. Главоболие
Някои хора съобщават за леко до умерено главоболие, особено когато за първи път започват да приемат лекарствата.
Aprocitentan индуцира вазодилатация, която може да увеличи притока на кръв към мозъка и да стимулира чувствителните към болката структури в менингите, причинявайки главоболие от съдов тип.
Отчита се главоболие при 4–7% от хората, които приемат лекарства за апроцитан.
Как да намалите или избегнете този страничен ефект:
- Приемайте лекарствата по едно и също време всеки ден, за да сведете до минимум колебанията в концентрацията на лекарствата в тялото ви.
- Пийте много течности.
- Ако е необходимо, приемайте лекарства за ацетаминофен (парацетамол), за да облекчите главоболието, но първо се консултирайте с Вашия лекар.
4. Назофарингит
Можете да развиете симптоми на лека инфекция с горни дихателни пътища, като хрема, възпалено гърло или задръствания на носа.
Ендотелинът има имуномодулиращи роли. Чрез блокиране на ендотелинови рецептори, апроцитентан може леко да повлияе на имунитета в горните дихателни пътища, което ви прави по -податливи на малки вирусни инфекции.
Назофарингитът се среща при 2–5% от потребителите на лекарства от апроцитан.
Как да намалите или избегнете този страничен ефект:
- Поддържайте добра хигиена на ръцете и избягвайте контакт с болни индивиди.
- Използвайте физиологични носни спрейове или таблетки за гърло за облекчаване на симптомите.
- Симптомите обикновено са самоограничени и се разрешават без специфично лечение.
5. Леко увеличение на серумния креатинин
Може да видите малко покачване на резултатите от теста за функция на бъбреците, по -специално серумния креатинин.
Aprocitentan намалява кръвното налягане чрез разширяване на аферентните и еферентни артериоли в бъбрека. Този ефект може да причини временно намаляване на скоростта на гломерулна филтрация, което води до леко повишаване на нивата на креатинин.
Леко, обратимо нарастване на креатининът се наблюдава при около 3–6% от потребителите на лекарства от апроцитан.
Как да намалите или избегнете този страничен ефект:
- Уверете се, че пиете достатъчно вода и избягвайте нефротоксични лекарства (като нестероидни противовъзпалителни лекарства).
- Вашият лекар ще наблюдава вашата бъбречна функция преди и по време на лечение с Aprocitentan.
- Ако бъбречната функция се влоши, дозата може да се нуждае от корекция или прекратяване.
Редки, но сериозни рискове от лекарства за апроцитан
Макар и редки, някои рискове може да изискват внимателно наблюдение:
6. Промяна във функцията на черния дроб
Някои антагонисти на ендотелиновите рецептори са свързани с повишени чернодробни ензими. Aprocitentan обикновено се счита за безопасен за черния дроб, когато се използва по подходящ начин, но изисква внимателно наблюдение поради потенциална хепатотоксичност.
Тестовете за чернодробна функция могат да се проверяват периодично.
Ако нивата на ензима се повишат значително, лекарството може да бъде спряно.
7. Хипотония
Ако Aprocitentan понижи кръвното налягане твърде много, може да се почувствате замаяни или припадни, особено когато се изправите.
Профилактика: изправете се бавно и избягвайте да пиете алкохол.
Вашият лекар може да коригира други антихипертензивни лекарства, за да избегне прекомерен спад на кръвното налягане.
По -горе са страничните ефекти на лекарствата за апроцитан. Това лекарство помага за понижаване на кръвното налягане чрез отпускане на кръвоносните съдове и насърчаване на екскрецията на натрий. Повечето странични ефекти са леки до умерени и можете да ги управлявате или предотвратите с редовен мониторинг и прости мерки. Преди да започнете да приемате лекарствата за апроцитан, говорете с Вашия лекар за ползите и рисковете. Трябва да проследявате редовно с Вашия лекар, така че вашият лекар да знае как реагирате на лекарствата и да откриете всякакви ранни признаци на странични ефекти.
Discussion about this post