Еплеренон (търговско наименование: Inspra) принадлежи към група лекарства, наречени антагонисти на минералкортикоидните рецептори (MRA). Лекарите предписват еплеренон главно за лечение на определени форми на сърдечна недостатъчност и, в някои случаи, на високо кръвно налягане.
Това лекарство е особено полезно за хора с намалена помпена функция на сърцето след инфаркт и за подходящи пациенти със сърдечна недостатъчност с намалена изтласкваща фракция. Чрез блокиране на ефектите на алдостерона еплеренонът може да намали вредните промени в сърцето и да понижи риска от сърдечно-съдови усложнения при подходящи пациенти.
Как действа лекарството еплеренон (Inspra)?
Алдостеронът е хормон, който дава сигнал на бъбреците да задържат натрий и вода, като същевременно увеличава отделянето на калий. Прекомерната активност на алдостерона може да доведе до високо кръвно налягане, задържане на течности и вредни промени в сърдечната тъкан.
Еплеренон (Inspra) блокира минералкортикоидните рецептори, като по този начин намалява ефектите на алдостерона. В резултат на това тялото Ви може да задържа по-малко натрий и вода, а кръвното Ви налягане може да се понижи. Лекарството може също да помогне за ограничаване на вредното преструктуриране на сърцето при хора със сърдечна недостатъчност.
Въпреки това блокирането на алдостерона намалява и способността на бъбреците да елиминират калий. Вследствие на това калият може да се натрупа в кръвта ви, което да доведе до хиперкалиемия. Този риск е по-голям, ако имате нарушена бъбречна функция, диабет или приемате определени други лекарства.
Странични ефекти на лекарството еплеренон (Inspra)
Еплеренонът може да предизвика промени в нивото на калий в кръвта, бъбречната функция и кръвното налягане, както и да причини симптоми в храносмилателната система, нервната система, кожата и мускулите. Някои отклонения могат да възникнат без забележими симптоми.
Докладваните нежелани реакции на еплеренон са:
- Високо ниво на калий в кръвта (хиперкалиемия)
- Повишени нива на креатинин в кръвта и нарушена бъбречна функция
- Ниско кръвно налягане (хипотония)
- Замайване, главоболие и припадъци
- Диария, гадене, запек и повръщане
- Мускулни спазми и болки в гърба
- Умора, слабост и общо неразположение
- Обрив и сърбеж
- Безсъние
- Кашлица
- Повишени нива на урея в кръвта
- Висок холестерол и, по-рядко, високи нива на триглицериди
- Нисък натрий в кръвта и дехидратация
- Уголемяване на гърдите при мъжете (гинекомастия)
- Рядко срещани реакции като ангиоедем, повишено изпотяване и възпаление на жлъчния мехур.
Следва да разясним нежеланите реакции и да ви дадем насоки как да ги избегнете или намалите.
1. Високо ниво на калий в кръвта
Хиперкалиемията е един от най-важните нежелани ефекти на еплеренона, тъй като прекомерното количество калий може да наруши електрическите сигнали, които контролират сърдечния ритъм.
Еплеренон блокира алдостерона, който обикновено помага на бъбреците да извеждат калий чрез урината. Когато активността на алдостерона намалее, бъбреците могат да задържат повече калий, особено ако вече са с нарушена функция.
При около 6 % от хората, приемащи лекарството еплеренон (Inspra), се наблюдава хиперкалиемия. Симптомите могат да липсват, дори когато нивото на калия е опасно високо. Тежката хиперкалиемия може да причини мускулна слабост, сърцебиене, сърдечни аритмии и, в крайни случаи, сърдечен арест.
За да намалите този риск, трябва:
- Да проверите нивото на калий и бъбречната си функция, преди да започнете да приемате еплеренон, през първата седмица и около един месец след започване на лечението или промяна на дозата. Продължавайте да правите изследвания на интервалите, препоръчани от Вашия лекар.
- Избягвайте калиеви добавки и заместители на солта, съдържащи калий, освен ако Вашият лекар изрично не ги одобри.
- Уведомете Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, особено за инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, блокери на ангиотензин-рецепторите, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и други калий-съхраняващи диуретици.
- Спазвайте диетичните препоръки, ако имате бъбречно заболяване или повишени нива на калий. Не премахвайте без необходимост хранителни продукти без професионален съвет.
Потърсете спешна медицинска помощ, ако изпитвате силна мускулна слабост, припадък, дискомфорт в гърдите или значително неравномерен сърдечен ритъм.
Не преустановявайте и не променяйте предписаната доза по собствена инициатива. Възможно е Вашият лекар да се наложи да коригира лечението, ако нивото на калий в кръвта Ви се повиши.
2. Повишен креатинин и нарушена бъбречна функция
Еплеренонът може да повиши нивото на креатинина в кръвта – отпадъчен продукт, който лекарите използват за оценка на бъбречната функция. Промените могат да възникнат, тъй като това лекарство влияе върху кръвния поток в бъбреците и върху начина, по който бъбреците обработват течности и електролити. Нарушената бъбречна функция също може да повиши вероятността от натрупване на калий.
При около 2 % от хората, приемащи еплеренон (Inspra), се наблюдава повишение на креатинина в кръвта.
За да избегнете този нежелан ефект, трябва:
- Да си направите преглед на бъбречната функция преди и по време на лечението с еплеренон.
- Уведомете Вашия лекар, ако страдате от хронично бъбречно заболяване, диабет или имате анамнеза за дехидратация.
- Избягвайте редовното приемане на НСПВС като ибупрофен или напроксен без лекарско предписание, особено ако имате сърдечна недостатъчност или бъбречни проблеми.
- Съобщавайте за значително намаляване на количеството урина, ново появяване на оток или бързо увеличаване на телесното тегло.
Незначителна промяна в лабораторните показатели не винаги означава трайно увреждане на бъбреците. Вашият лекар ще интерпретира резултата, като вземе предвид нивата на калий, симптомите и предишните резултати от изследвания.
3. Ниско кръвно налягане
Еплеренонът може да понижи кръвното налягане, тъй като намалява ефектите на алдостерона върху задържането на натрий и вода. Този ефект може да бъде по-силен, ако приемате и други лекарства за кръвно налягане или диуретик, или ако загубите прекалено много течност.
При около 1 % от хората, приемащи еплеренон, се наблюдава хипотония. Симптомите са замайване, чувство на слабост или замъглено зрение. Внезапният спад на кръвното налягане може да доведе до припадък и падане.
4. Замайване, главоболие и припадъци
Замайването може да бъде резултат от понижено кръвно налягане или промени във водния баланс. По време на лечението с еплеренон могат да възникнат главоболия, но механизмът, стоящ зад този нежелан ефект, не е напълно изяснен. Припадъкът може да е признак за по-значително понижение на кръвното налягане или, по-рядко, за проблем със сърдечния ритъм.
Ако изпитате този страничен ефект, избягвайте да шофирате, да карате велосипед в натоварено движение или да работите с машини. Уведомете Вашия лекар, ако симптомите продължават, повтарят се или започнат след увеличаване на дозата.
Потърсете спешна медицинска помощ при припадък, особено когато той е придружен от болка в гърдите, сърцебиене или задух.
5. Диария, гадене, запек и повръщане
При около 2 % от хората, приемащи лекарството еплеренон (Inspra), се наблюдават диария, гадене, запек и повръщане. Изследователите все още не разбират напълно защо.
За да намалите този страничен ефект, трябва:
- Да приемате лекарството редовно според предписанието. Опитайте да го приемате заедно с храна.
- Яжте по-малки порции, за да намалите гаденето.
Потърсете съвет, ако диарията или повръщането продължават, тъй като загубата на течности може да влоши ниското кръвно налягане и бъбречната функция. Не използвайте електролитни продукти, съдържащи калий, без да се консултирате с Вашия лекар.
6. Мускулни спазми и болки в гърба
При някои хора, приемащи еплеренон, се наблюдават мускулни спазми и болки в гърба. Мускулните симптоми могат да бъдат причинени от промени в електролитния баланс, включително анормални нива на калий или натрий.
Ако симптомите станат постоянни, уведомете Вашия лекар. Избягвайте приема на калий, магнезий или други минерални добавки за лечение на мускулни крампи без професионална консултация.
7. Умора, слабост и общо неразположение
Възможно е да изпитвате умора или слабост поради понижено кръвно налягане, промени в бъбречната функция или основното сърдечно заболяване, което се лекува.
За да намалите тези проблеми, трябва:
- Поддържайте редовен режим на сън и съобразявайте активностите си с нивото на енергията си.
- Съобщавайте за продължителна или влошаваща се умора.
- Попитайте Вашия лекар дали трябва да се проверят кръвното Ви налягане, бъбречната функция и електролитите.
Не преустановявайте приема на лекарството, без да се консултирате с Вашия лекар.
8. Обрив, сърбеж и алергични реакции
Еплеренон може да предизвика обрив или сърбеж. В редки случаи това лекарство може да предизвика ангиоедем – потенциално сериозна реакция, съпроводена с оток под кожата.
Ако забележите обрив или изпитвате продължителен сърбеж, уведомете Вашия лекар. Не приемайте следващата доза, докато не получите спешна медицинска помощ, ако се появи подозрение за сериозна алергична реакция.
Обадете се незабавно на спешната помощ, ако устните, езикът или гърлото Ви се подуят, или ако имате затруднения при дишане или преглъщане.
9. Безсъние и нарушения на съня
Механизмът, стоящ зад този нежелан ефект, не е напълно изяснен.
За да намалите тези проблеми, трябва да поддържате постоянен час за лягане и ставане и да избягвате да пиете кафе късно през деня. Ако проблемите със съня станат постоянни, говорете с Вашия лекар. Не приемайте сънотворни лекарства или билкови продукти, без да проверите за лекарствени взаимодействия.
10. Кашлица
Кашлицата е често срещана нежелана реакция при приема на еплеренон. Изследователите все още не знаят точно защо.
Уведомете лекаря си, ако се появи упорита кашлица, особено ако приемате и инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим, като например рамиприл.
11. Промени в нивата на холестерола, триглицеридите и натрия
Еплеренонът се свързва с повишени нива на холестерол и, по-рядко, с повишени нива на триглицериди или ниско ниво на натрий в кръвта. Промените в нивото на натрия могат да са свързани с ефектите на лекарството върху регулирането на солта и водата, докато промените в нивото на липидите в кръвта могат да се дължат на няколко фактора.
12. Повишени нива на урея в кръвта и други лабораторни промени
Нивото на уреята в кръвта може да се повиши при промени в бъбречната функция или водно-солевия баланс. В редки случаи еплеренон (Inspra) е предизвиквал промени в нивото на кръвната глюкоза, намалена приблизителна бъбречна филтрация и еозинофилия – увеличение на броя на определен вид бели кръвни клетки.
За да намалите този риск, трябва:
- Да посещавате контролните прегледи и да извършвате лабораторните изследвания според препоръките.
- Уведомете Вашия лекар, ако имате диабет, бъбречно заболяване или приемате нови лекарства.
Помолете Вашия лекар да Ви обясни анормалните резултати в контекста, вместо да тълкува изолирана лабораторна стойност като доказателство за увреждане на органа.
13. Уголемяване на гърдите при мъжете
В редки случаи еплеренонът може да предизвика уголемяване на гърдите при мъжете (гинекомастия), но този страничен ефект е много по-рядък, отколкото при спиронолактон.
Причина: Еплеренон блокира алдостероновите рецептори и може косвено да повлияе на хормоналния баланс, въпреки че има много слаба активност върху андрогенните рецептори и предизвиква този страничен ефект много по-рядко от спиронолактона.
В обобщение, еплеренонът може да донесе значителни ползи за хората със сърдечна недостатъчност и за някои пациенти с високо кръвно налягане. Най-важният проблем, свързан с безопасността му, е хиперкалиемията, следвана от промени в бъбречната функция и кръвното налягане. Могат да възникнат също симптоми от страна на храносмилателната система, замайване, мускулни спазми, умора и кожни реакции.
Discussion about this post