Медицина на България
  • Home
  • Болести
    • All
    • Други заболявания
    • Инфекциозни и паразитни болести
    • Кожни заболявания
    • Рак
    • Храносмилателни заболявания
    Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

    Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

  • Информация за лекарства
    Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

    Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

  • Здравеопазване
    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

No Result
View All Result
  • Home
  • Болести
    • All
    • Други заболявания
    • Инфекциозни и паразитни болести
    • Кожни заболявания
    • Рак
    • Храносмилателни заболявания
    Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

    Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

  • Информация за лекарства
    Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

    Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

  • Здравеопазване
    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

No Result
View All Result
Медицина на България
No Result
View All Result
Home Информация за лекарства

Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

Божур Живков Ганев, Доктор по фармация by Божур Живков Ганев, Доктор по фармация
30/05/2025
0

Aprocitentan е лекарство, разработено за лечение на резистентна хипертония – състояние, при което кръвното налягане остава високо, въпреки употребата на множество антихипертензивни лекарства. Aprocitentan принадлежи към клас лекарства, известни като антагонисти на рецепторите на ендотелин. За да разберем как работи лекарствата за апроцитан, трябва да разгледаме ролята на ендотелина в регулирането на кръвното налягане и как това лекарство пречи на ефектите на ендотелина.

Aprocitentan лекарствата се продават под марката Jeraygo в Европа и под марката Tryvio в Съединените щати.

Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан
Лекарството на Aprocitentan действа като антагонист на рецептора на ендотелин, блокирайки както рецепторите на ендотел А, така и В.

Какво е ендотелин?

Ендотелинът е пептид (малка молекула, подобна на протеин), произведена предимно от ендотелните клетки. Тези клетки подреждат вътрешността на кръвоносните съдове. Ендотелинът е един от най -мощните вазоконстриктори в човешкото тяло, което означава, че причинява стесняване на кръвоносните съдове, като по този начин повишава кръвното налягане.

Има три известни изоформи на ендотелин:

  • ET-1 (ендотел-1)
  • ET-2
  • ET-3

Сред тези изоформи ET-1 е най-важната изоформа в регулирането на съдовия тонус и кръвното налягане при хората.

ET-1 упражнява ефектите си чрез свързване с два типа рецептори върху различни клетки:

  • Рецептори на ендотелин тип А (ETA)
  • Рецептори на ендотелин тип В (ETB)

Роля на рецепторите на ETA и ETB

Тези рецептори са разположени на различни клетки и имат противоположни роли:

ETA рецептори

  • ETA рецепторите се намират най -вече на съдовите гладки мускулни клетки.
  • Когато се активират от ET-1, ETA рецепторите причиняват вазоконстрикция, което повишава кръвното налягане.
  • ETA рецепторите също насърчават клетъчната пролиферация и възпалението.

ETB рецептори

  • ETB рецепторите се намират както в ендотелните клетки, така и в клетките на гладката мускулатура.
  • В ендотелните клетки активирането на ETB води до вазодилатация (чрез азотен оксид и освобождаване на простациклин) и клирънс на ET-1 от циркулация.
  • В клетките на гладката мускулатура, активирането на ETB може да допринесе за вазоконстрикция, макар и в по -малка степен от ETA.

По този начин активирането на ETA е вредно главно в хипертонията, докато рецепторите на ETB имат както полезни, така и вредни роли. ETB рецепторите често имат защитна роля поради своите вазодилататорни и ET-1 клирънс функции.

Как работи лекарствата за апроцитан

Апвинтанското лекарство е двоен антагонист на рецепторите на ендотелин, което означава, че блокира както ETA, така и ETB рецепторите. Това лекарство обаче има по -висок афинитет към ETA рецепторите, отколкото към ETB рецепторите. Този селективен ефект помага да се намали кръвното налягане чрез следните механизми:

1. Инхибиране на вазоконстрикцията

Чрез блокиране на ETA рецепторите на гладките мускулни клетки, Aprocitentan не позволява на ET-1 да причини вазоконстрикция. Този ефект води до отпускане на кръвоносните съдове, намаляване на съдовото съпротивление и намаляване на кръвното налягане.

2. Модулация на активността на рецепторите на ETB

Aprocitentan също инхибира ETB рецепторите, но в по -малка степен. Този ефект предотвратява останалите ET-1 от свързването към ETB рецепторите върху гладките мускулни клетки, като допълнително намалява вазоконстрикцията.

Въпреки това, частичната ETB блокада може да намали благоприятните ефекти като азотен оксид-медиирана вазодилатация и ET-1 клирънс. Цялостната клинична полза от апроцитентана предполага, че нетният ефект все още благоприятства намаляването на кръвното налягане, особено при пациенти с прекомерна активност на ендотелин.

3. Антипролиферативни и противовъзпалителни ефекти

Чрез блокиране на двата типа рецептори, апроцитентан може да намали пролиферацията на съдовите гладко мускулни клетки и съдовото възпаление. Тези два процеса включват дългосрочно прогресиране на хипертония и съдови заболявания.

Tryvio (Aprocitentan) лекарства
Tryvio (Aprocitentan) лекарства

Фармакокинетика и продължителност на действието

Лекарството на Aprocitentan има дълъг полуживот (~ 44 часа), което позволява дозиране веднъж дневно. Това е полезно за поддържане на стабилни плазмени нива и постоянен контрол на кръвното налягане през целия ден и нощ.

Това лекарство се метаболизира предимно чрез глюкурониране (не силно зависи от CYP ензимите), което намалява риска от взаимодействия между лекарства и лекарства. Взаимодействието с лекарството е основен проблем при пациенти с резистентна хипертония, които вече приемат множество лекарства.

Ефективност при лечение на резистентна хипертония

В изпитванията, апроцитентан значително намалява кръвното налягане при пациенти с резистентна хипертония, когато се добави към стандартната терапия. Това предполага, че механизмът на действие на това лекарство допълва други антихипертезивни, като ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори, блокери на калциеви канали и диуретици.

Безопасност и поносимост на лекарствата за апроцитан

Наблюдаваният основен неблагоприятен ефект е задържането на течности, известен ефект на антагонистите на ендотелиновите рецептори. Този страничен ефект вероятно ще се появи поради блокадата на рецепторите на ETB в бъбрека, което намалява Natriuresis (натриев екскреция). В клиничната практика този страничен ефект често може да се управлява чрез коригиране на диуретици.

Резюме

Апроцитанското лекарство е двоен антагонист на рецепторите на ендотелин, който работи чрез блокиране на ETA и ETB рецептори, като по този начин противодейства на ефектите на ендотелин-1. Ендотел-1 е мощен вазоконстриктор. Механизмът на действие на лекарствата за апроцитан включва:

  • Намаляване на вазоконстрикцията чрез блокиране на ETA рецепторите
  • По -нататъшно намаляване на кръвното налягане чрез частично блокиране на рецепторите на ETB
  • Намаляване на съдовото ремоделиране и възпаление
  • Предлагане на продължителни действия с дозиране веднъж дневно

Този механизъм прави Aprocitentan обещаващо лекарство за добавка за лечение на резистентна хипертония, особено при пациенти с повишена ендотелинова активност. Задържането на течности обаче е основен страничен ефект, който трябва да се обмисли и да бъде предпазлив.

Tags: AprocitentanАнтагонисти на ендотелинови рецепториЛекарства за лечение на високо кръвно налягане
Божур Живков Ганев, Доктор по фармация

Божур Живков Ганев, Доктор по фармация

Открийте повече

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan
Информация за лекарства

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

04/06/2025
7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите
Информация за лекарства

7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

29/05/2025
Странични ефекти на лекарствата GMRX2 и как да ги сведете до минимум
Информация за лекарства

Странични ефекти на лекарствата GMRX2 и как да ги сведете до минимум

27/05/2025
Нови лекарства за лечение на високо кръвно налягане през 2026 г.
Информация за лекарства

Нови лекарства за лечение на високо кръвно налягане през 2026 г.

26/05/2025
Най -лошите странични ефекти от лекарствата Candesartan
Информация за лекарства

Най -лошите странични ефекти от лекарствата Candesartan

28/04/2025
Странични ефекти на Candesartan и как да ги сведете до минимум
Информация за лекарства

Странични ефекти на Candesartan и как да ги сведете до минимум

28/04/2025
Странични ефекти на лекарствата с тораземид и как да се предотврати
Информация за лекарства

Странични ефекти на лекарствата с тораземид и как да се предотврати

26/04/2025
Странични ефекти на бизопролол (concor) и как да се предотврати
Информация за лекарства

Странични ефекти на бизопролол (concor) и как да се предотврати

26/04/2025
Странични ефекти на амлодипин (Norvasc) и как да се справите
Информация за лекарства

Странични ефекти на амлодипин (Norvasc) и как да се справите

22/04/2025

Discussion about this post

Recommended

Какви са симптомите на стомашна язва при хора, родени мъже?

Какви са симптомите на стомашна язва при хора, родени мъже?

2 години ago
Какво причинява едновременна болка в гърдите и ръцете и кога да отидете на лекар

Какво причинява едновременна болка в гърдите и ръцете и кога да отидете на лекар

3 години ago

Don't Miss

Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

Повишен брой и умора на белите кръвни клетки: причини и лечение

21/06/2025
Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

Странични ефекти на sparsentan (filspari) и как да ги намалите

16/06/2025
8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

10/06/2025
Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

04/06/2025
Медицина на България

Съдържанието на този уебсайт е предназначено само за информационни и образователни цели. Консултирайте се с лекар за медицински съвет, лечение или диагноза.

No Result
View All Result
  • Home
  • Болести
  • Информация за лекарства
  • Здравеопазване