Лекарството карбамазепин (Тегретол) се използва за лечение на разстройства, причинени от анормална електрическа активност в мозъка или анормална нервна сигнализация. Лекарите обикновено предписват карбамазепин (Тегретол) за контрол на епилептични припадъци, лечение на тригеминална невралгия и стабилизиране на настроението при биполярно разстройство. Карбамазепинът е важна терапия от няколко десетилетия, тъй като това лекарство може да намали честотата на припадъците и ефективно да контролира силната нервна болка при много пациенти.
Лекарството карбамазепин се продава и под търговските наименования Tegretol, Carbatrol, Equetro, Timonil или Neurotol.
Карбамазепин (Тегретол) ефективно лекува парциални гърчове, генерализирани тонично-клонични гърчове, тригеминална невралгия и стабилизира настроението при биполярно разстройство.
Клинични проучвания показват, че карбамазепин може да намали честотата на гърчовете с 50% или повече при 55% от хората с фокална епилепсия. Това е и едно от най-ефективните лекарства за лечение на тригеминална невралгия, при което болката облекчава приблизително 75% от пациентите.
Карбамазепин обаче може да предизвика няколко странични ефекти. Някои странични ефекти са леки и временни, докато други са сериозни. Разбирането на тези странични ефекти ви помага да разпознавате предупредителните знаци и да намалите риска.
Механизъм на действие на лекарството Tegretol (карбамазепин)
Карбамазепинът действа чрез стабилизиране на свръхвъзбудените невронни мембрани. Това лекарство блокира волтажно-зависимите натриеви канали в неактивно състояние, което намалява способността на невроните да генерират акционни потенциали многократно. Този ефект намалява разпространението на анормална електрическа активност в мозъка, помагайки за контролиране на гърчовете. Освен това, карбамазепинът може да модулира освобождаването на невротрансмитери, по-специално намалявайки възбуждащата глутаматна сигнализация, което допълнително допринася за неговия антиконвулсивен ефект.
Тъй като карбамазепинът засяга натриевите канали в цялата нервна система, този механизъм може да доведе и до нежелани физиологични ефекти. Много странични ефекти възникват, когато нормалните неврони са потиснати или когато карбамазепинът засяга други органи, като черния дроб или костния мозък.
Странични ефекти на лекарството карбамазепин (Tegretol)
Чести странични ефекти:
- Сънливост
- Виене на свят
- Двойно виждане
- Замъглено зрение
- Нестабилно ходене
- Гадене
- Повръщане
- Главоболие.
Умерено чести странични ефекти:
- Ниско ниво на натрий в кръвта
- Кожен обрив
- Сухота в устата
- Запек.
Редки, но сериозни странични ефекти:
- Тежки алергични кожни реакции
- Увреждане на черния дроб
- Потискане на костния мозък
- Нисък брой на белите кръвни клетки
- Нисък брой на тромбоцитите
- Тежка реакция на свръхчувствителност към лекарството
- Аномалии на сърдечния ритъм.
По-долу ще обясним важните странични ефекти и ще ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Сънливост и седация
Сънливост се наблюдава при около 30% от хората, приемащи карбамазепин (Тегретол) през първите 3 седмици.
Карбамазепинът потиска невронната активност в централната нервна система. Това потискане намалява анормалните електрически възбуждания, но също така засяга нормалните мозъчни области, участващи в бдителността.
Лекарството също така усилва инхибиторните сигнални пътища, като по този начин произвежда седативен ефект.
Можете да намалите сънливостта чрез:
- Започване на лечение с ниски дози
- Постепенно увеличаване на дозата
- Прием на лекарството в разделени дози
- Приемайте най-голямата доза вечер.
При много пациенти мозъкът се адаптира в рамките на 1 до 3 седмици и седативният ефект намалява.
2. Замаяност и нестабилно ходене
Замаяност и проблеми с равновесието се срещат при около 22% от хората, приемащи карбамазепин.
Причина: Карбамазепинът засяга невроните в малкия мозък и вестибуларната система, които контролират баланса и координацията. Потискането на натриевите канали в тези области пречи на прецизната невронна сигнализация.
Това нарушение причинява замаяност, лошо равновесие и нестабилна походка.
Тези нежелани реакции е по-вероятно да се появят, когато концентрациите на карбамазепин в кръвта се повишат.
Можете да намалите тези странични ефекти, като:
- бавно увеличаване на дозите
- избягване на алкохол
- поддържане на стабилно време за прием на лекарства
- проверка на нивото на карбамазепин в кръвта, ако симптомите станат тежки.
3. Двойно виждане и замъглено виждане
Зрителни нарушения се наблюдават при около 17% от пациентите.
Движението на очите изисква прецизна координация между няколко черепномозъчни нерви и ядра на мозъчния ствол. Карбамазепин забавя невронните електрически импулси в тези пътища. Това забавяне може да причини двойно виждане, замъглено виждане и затруднено фокусиране.
Високите концентрации на карбамазепин в кръвта повишават риска.
Можете да намалите този страничен ефект, като:
- намаляване на дозата, ако се появят симптоми
- разделяне на дозите през целия ден
- наблюдение на концентрацията на карбамазепин в кръвта.
Проблемите със зрението често намаляват, когато тялото се адаптира към лекарството или когато дозата се намали.
4. Гадене и повръщане
Стомашно-чревни симптоми се появяват при около 15% от хората, приемащи карбамазепин.
Карбамазепин дразни стомашната лигавица и засяга хеморецепторната тригерна зона в мозъка, която контролира гаденето и повръщането.
Метаболизмът на карбамазепин в черния дроб също води до образуване на метаболити, които могат да допринесат за предизвикване на стомашно-чревно дразнене.
Можете да намалите гаденето чрез:
- прием на карбамазепин с храна
- започвайки с ниски дози
- бавно увеличаване на дозата.
Повечето стомашно-чревни симптоми намаляват през първите 2-3 седмици.
5. Ниско ниво на натрий в кръвта (хипонатриемия)
5% до 40% от пациентите изпитват ниски нива на натрий, в зависимост от възрастта и дозата. Тежки случаи се наблюдават при около 3% от пациентите.
Причина: Карбамазепин (Тегретол) усилва ефекта на антидиуретичния хормон. Този хормон кара бъбреците да задържат вода. Задържането на вода разрежда натрия в кръвта. Това разреждане води до състояние, наречено синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.
Симптомите могат да включват главоболие, объркване, слабост и гърчове в тежки случаи.
Възрастните хора имат по-висок риск.
Можете да намалите този риск, като:
- наблюдение на нивото на натрий в кръвта
- избягване на прекомерна консумация на вода
- коригиране на дозата на лекарството, ако нивото на натрий намалее.
Лекарите често извършват периодични кръвни изследвания, за да открият този проблем рано.
6. Кожен обрив и тежки кожни реакции
Лек обрив се появява при около 7% от хората, приемащи карбамазепин. Тежки реакции като синдром на Стивънс-Джонсън се срещат при около 3 случая на 10 000 души.
Причина: Карбамазепин може да предизвика имунно-медиирана реакция на свръхчувствителност. Имунната система разпознава модифицираните от лекарството протеини като чуждо вещество.
Имунната реакция може да увреди кожните клетки и да причини широко разпространено възпаление.
Генетичните фактори силно влияят на този риск.
Можете да намалите този риск, като:
- незабавно прекратяване на приема на лекарството, ако се появи кожен обрив
- извършване на генетични тестове при популации с висок риск.
Ранното разпознаване е от решаващо значение, защото тежките реакции могат да станат животозастрашаващи.
7. Потискане на костния мозък
Сериозно потискане на костния мозък се наблюдава в приблизително 4 случая на милион потребители на карбамазепин годишно.
Карбамазепин може да увреди стволовите клетки на костния мозък или да предизвика имунно разрушаване на кръвните клетки.
Това увреждане намалява производството на бели кръвни клетки, червени кръвни клетки и тромбоцити.
Ниският брой на белите кръвни клетки увеличава риска от инфекция.
Можете да намалите този страничен ефект, като:
- извършване на редовни кръвни изследвания
- спиране на приема на лекарството, ако се появят тежки кръвни аномалии
- наблюдение за симптоми като треска или необичайно кървене.
Лекарите обикновено следят броя на кръвните клетки през първите няколко месеца от лечението.
8. Увреждане на черния дроб
Леко повишаване на чернодробните ензими се наблюдава при около 10% от хората, приемащи карбамазепин. Тежко чернодробно увреждане се наблюдава при по-малко от 1%.
Причина: Черният дроб метаболизира карбамазепин чрез ензимната система цитохром Р450. Реактивните метаболити могат да увредят чернодробните клетки.
Имунните реакции също могат да допринесат за увреждане на черния дроб при някои пациенти.
Можете да намалите този риск, като:
- извършване на чернодробни функционални тестове
- избягване на пиенето на алкохол
- спиране на приема на лекарството, ако се развие значително увреждане на черния дроб.
Кой не трябва да използва лекарството карбамазепин (Тегретол)? Какви са алтернативните лекарства?
Карбамазепин не е подходящ за някои хора.
Трябва да избягвате лекарството Tegretol (карбамазепин), ако:
- сте имали тежка алергична реакция към карбамазепин преди това
- имате потискане на костния мозък
- имате тежко чернодробно заболяване
- имате атриовентрикуларен сърдечен блок
- сте имали сериозен синдром на лекарствена свръхчувствителност преди това
- сте бременна, защото съществува риск от дефекти на невралната тръба.
Хората с варианти на гена HLA B1502 също имат повишен риск от тежки кожни реакции.
Алтернативни лекарства
Лекарите могат да препоръчат алтернативни лекарства в зависимост от медицинското състояние.
За лечение на епилепсия, алтернативни лекарства са:
- Ламотрижин
- Леветирацетам
- Валпроат
- Окскарбазепин.
Тези лекарства могат да причинят по-малко кръвни или кожни усложнения.
За лечение на тригеминална невралгия, лекарите могат да препоръчат тези алтернативни лекарства:
- Окскарбазепин
- Габапентин
- Баклофен.
Окскарбазепин има подобен механизъм на действие, но води до по-малко лекарствени взаимодействия.
За лечение на биполярно разстройство лекарите често препоръчват тези алтернативни лекарства:
- Литий
- Ламотрижин
- Валпроат.
Тези лекарства стабилизират настроението чрез различни механизми и може да са по-безопасни за пациенти с непоносимост към карбамазепин.
Discussion about this post