10 странични ефекти на арипипразол (Abilify) и превенция

Арипипразол е антипсихотично лекарство, което много лекари предписват за лечение на шизофрения, биполярно разстройство и като допълнително лекарство за лечение на тежко депресивно разстройство. Клиничните лекари също използват арипипразол, за да помогнат за намаляване на раздразнителността и трудни поведения (като чести изблици на гняв, агресия или бързи промени в настроението) при някои хора с разстройства в развитието, особено деца и тийнейджъри с разстройство от аутистичния спектър.

Лекарството арипипразол се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, перорален разтвор и инжекционни формули с продължително действие. Лекарството арипипразол се продава и под търговските наименования Abilify, Abilify Maintena или Aristada.

Механизъм на действие на лекарството Abilify (арипипразол)

Арипипразол действа по различен начин от по-старите антипсихотични лекарства. Арипипразол действа като частичен агонист на допаминовите D2 рецептори и на серотониновите 5-HT1A рецептори и действа като антагонист на серотониновите 5-HT2A рецептори. Следователно арипипразол може както да намали прекомерната допаминова активност, когато допаминът е твърде висок, така и леко да стимулира допаминовата активност, когато допаминът е твърде нисък, като по този начин стабилизира сигнализирането в мозъчните вериги, които контролират мисленето, настроението и мотивацията. Тази частична агонистична активност е причината арипипразол обикновено да предизвиква по-леки странични ефекти, свързани с движенията, отколкото някои по-стари лекарства, блокиращи допамина, като в същото време подобрява психотичните симптоми.

Странични ефекти на лекарството арипипразол (Abilify)

Страничните ефекти на арипипразол са:

• Неспокойствие
• Други екстрапирамидни симптоми като тремор и дистония
• Повишаване на теглото и метаболитни промени (промени в кръвната захар и липидите)
• Седация и сънливост или, обратно, безсъние и тревожност
• Стомашно-чревни симптоми: гадене, повръщане, запек
• Ортостатична хипотония и замайване
• Сърдечни ефекти като тахикардия (рядко)
• Ендокринни ефекти, включително промени в пролактина (обикновено по-ниски или неутрални)
• Редки, но сериозни състояния: невролептичен малигнетен синдром, забавена дискинезия, тежки алергични реакции и новопоявила се или влошена висока кръвна захар, включително диабетна кетоацидоза
• Повишен риск от смърт, когато лекарството се използва за поведенчески проблеми при възрастни хора с деменция (предупреждение в каре)

По-долу ще обясним нежеланите реакции и ще Ви насочим как да ги избегнете или минимизирате.

1. Неспокойствие (акатизия)

Акатизията е вътрешно усещане за неспокойствие и нужда от движение. Тъй като арипипразол модулира допаминовата сигнализация, а не просто я блокира, някои хора изпитват дисбаланс в моторните и мотивационните вериги в мозъка, което се проявява като акатизия. По-високите дози и бързото увеличаване на дозата повишават риска.

Акатизия се проявява при приблизително 10% от хората, лекувани с арипипразол. При дългодействащата инжекционна форма около 21% от хората изпитват този страничен ефект.

Как да се намали този страничен ефект:

• Започнете с най-ниската ефективна доза и я увеличавайте бавно.
• Уведомете незабавно Вашия лекар, ако почувствате вътрешно неспокойствие; ранното разпознаване позволява коригиране, преди симптомът да стане тежък.
• Ако се появи акатизия, лекарят може да намали дозата, да премине към друго лекарство с по-нисък риск от акатизия (например кветиапин в много случаи) или да добави лекарство за контрол на акатизията, като бета-блокери (например пропранолол) или бензодиазепини за кратки периоди. Използвайте тези допълнителни лекарства само под лекарско наблюдение.
• Избягвайте внезапно увеличаване на дозата и комбинирането на висока доза арипипразол с други лекарства, които повишават стимулацията на централната нервна система.

2. Екстрапирамидни симптоми: тремор, дистония, паркинсонизъм

Двигателни нарушения възникват, когато лекарствата променят допаминовата сигнализация в пътищата за контрол на двигателните функции. Въпреки че арипипразол обикновено причинява по-малко двигателни проблеми в сравнение с високоактивните антагонистични лекарства, някои хора все пак изпитват тремор, мускулна скованост, забавени движения или остри дистонични реакции.

Екстрапирамидни симптоми се появяват при около 19% от хората, приемащи арипипразол в високи дози. При деца и юноши честотата на екстрапирамидните нарушения може да бъде по-висока.

Как да се намали този страничен ефект:

• Използвайте най-ниската ефективна доза.
• Наблюдавайте за ранни признаци като мускулна скованост, тремор или необичайна стойка.
• Ако се появят проблеми с движението, лекарят може да намали дозата, да премине към лекарство с по-нисък риск за движението или да добави антихолинергично лекарство за кратко, за да облекчи симптомите. Дългосрочното използване на антихолинергични лекарства има свои рискове и трябва да бъде ограничено.

3. Натрупване на тегло и метаболитни промени (кръвна захар и липиди)

Антипсихотичните лекарства влияят на апетита, метаболизма и инсулиновата чувствителност чрез действие върху множество невротрансмитерни рецептори и периферни пътища. Арипипразол има по-ниска афинитет към някои рецептори, свързани с увеличаване на теглото, отколкото други антипсихотични лекарства, но все пак може да повиши апетита и да доведе до увеличаване на теглото и неблагоприятни промени в метаболизма на глюкозата и липидите при някои хора.

Краткосрочни проучвания показват умерено увеличаване на теглото (например средно увеличаване на теглото с приблизително 0,6 килограма в кратки проучвания за лечение на шизофрения). Дългосрочни проучвания отчитат по-голямо увеличение на теглото: при някои хора се отчита средно увеличение на теглото от 2 до 3 килограма за една година.

Метаанализите показват, че арипипразол причинява по-малко увеличение на теглото в сравнение с оланзапин и клозапин, но все пак повече от някои други лекарства при определени групи.

Как да се справите с този страничен ефект:

• Измерете телесното тегло, обиколката на талията, гликемията на гладно и липидите на гладно, преди да започнете да приемате арипипразол.
• Проверявайте телесното тегло всеки месец през първите три месеца, а след това на всеки три месеца.
• Използвайте най-ниската ефективна доза.
• Насърчавайте промени в диетата, редовна физическа активност и поведенческа подкрепа в ранна фаза.
• Ако се появи увеличаване на теглото или нови метаболитни аномалии, обсъдете с Вашия лекар преминаване към антипсихотично лекарство с по-нисък метаболитен риск или добавяне на лечение за метаболитни заболявания.

4. Седация и сънливост; безсъние и тревожност

Арипипразолът засяга множество невротрансмитерни системи, включително серотониновите пътища, които влияят на съня и възбудата. Някои хора се чувстват сънливи или седирани, докато други изпитват активиращи ефекти като тревожност или безсъние.

Сънливост или седация се срещат често в клиничните проучвания; в някои проучвания е отчетена сънливост при около 23% от хората, приемащи високи дози арипипразол. Безсъние и тревожност също са често отчитани нежелани реакции при възрастни и деца.

Как да се справите с този страничен ефект:

• Ако се чувствате успокоени, избягвайте опасни дейности като шофиране, докато не разберете как лекарството ви влияе.
• Ако се чувствате активирани или тревожни, проверете дозата и времето за приемане с вашия лекар; приемането на дозата сутрин, а не вечер, може да помогне на някои хора.
• Преди да сменяте лекарството, обмислете поведенчески мерки за борба с безсънието, като например хигиена на съня.

5. Стомашно-чревни симптоми: гадене, повръщане, запек

Ефектите върху серотониновите рецептори и модулацията на централната нервна система могат да забавят стомашната мотилност или да предизвикат гадене при податливи хора.

Гадене и повръщане се наблюдават при около 7% от възрастните, приемащи арипипразол. Запекът се наблюдава по-рядко.

Как да намалите този страничен ефект:

• Приемайте лекарството с храна, ако гаденето се прояви за първи път след приема на дозата и ако лекарят одобри този подход.
• При запек увеличете приема на фибри и течности, насърчавайте физическата активност и използвайте безрецептурни леки лаксативи, когато е необходимо, по препоръка на лекар.

6. Ортостатична хипотония и замайване

Арипипразол може да понижи кръвното налягане при някои хора, особено когато ставате от седнало или легнало положение. Причината е, че арипипразол влияе върху съдовия тонус и регулацията на вегетативната нервна система.

Как да намалите този страничен ефект:

• Ставайте бавно от седнало или легнало положение.
• Уверете се, че пиете достатъчно вода и приемате достатъчно сол, ако е необходимо.
• Ако изпитвате повтарящо се замайване, свържете се с Вашия лекар. Вашият лекар може да коригира дозата или да обмисли друго лекарство.

7. Сърдечни ефекти и други редки, но сериозни нежелани ефекти

Арипипразол причинява сърдечни странични ефекти като тахикардия и сърцебиене при някои хора. Много редки, но сериозни реакции включват невролептичен малигнетен синдром, тежки алергични реакции и двигателни нарушения, които могат да станат постоянни, като забавена дискинезия. Антипсихотичните лекарства могат също да повлияят на кръвната захар, понякога предизвиквайки нов или влошаващ се диабет и, в редки случаи, диабетна кетоацидоза.

Как да се справите с този риск:

• Потърсете незабавна медицинска помощ, ако имате висока температура, мускулна скованост, объркване или учестен пулс.
• Следете кръвната захар, ако сте изложени на риск или имате симптоми на висока кръвна захар, като повишена жажда, често уриниране или необясними промени в теглото.
• Ако развиете нови неволеви движения, съобдете за тях незабавно, за да може Вашият лекар да обмисли коригиране на дозата или промяна на лекарството, за да намали риска от забавена дискинезия.

Кои лица трябва да избягват приема на арипипразол?

Не трябва да използвате арипипразол за лечение на поведенчески проблеми при възрастни хора с деменция, свързана с психоза, тъй като употребата му при тази група е свързана с повишена смъртност. Регулаторните органи изрично предупреждават срещу тази употреба. Ако сте възрастен човек с деменция или се грижите за възрастен човек, обсъдете с Вашия лекар нефармакологични мерки и внимателна оценка на риска и ползата.

Не използвайте арипипразол, ако имате известна алергична реакция към лекарството или към някоя от съставките на продукта. Етикетите на продукта посочват свръхчувствителността като противопоказание.

Алтернативни лекарства:

• Ако имате анамнеза за тежка акатизия или преди сте реагирали зле на активиращи антипсихотични лекарства, обмислете антипсихотични лекарства с по-нисък риск от акатизия, като кветиапин; обсъдете компромисите, защото кветиапин има по-висок риск от седация и метаболитни проблеми. Доказателствата и метаанализите показват различни странични ефекти при антипсихотичните лекарства; изборът зависи от това кои странични ефекти искате да избегнете най-много.
• Ако имате тежка затлъстяване, диабет или сериозно метаболитно заболяване, вие и вашият лекар трябва да обмислите антипсихотично лекарство с по-ниска обща метаболитна тежест за вас лично или да се ангажирате с интензивно метаболитно наблюдение и план за начин на живот, ако е необходима антипсихотична терапия. Арипипразол често причинява по-малко метаболитни нарушения от оланзапин и клозапин, но все пак показва измерими метаболитни ефекти при някои хора.
• Ако имате структурна сърдечна болест и анамнеза за аритмия, обсъдете с вашия лекар кардиологично наблюдение и алтернативни варианти, тъй като антипсихотичните лекарства могат да имат сърдечни ефекти при податливи хора.

Винаги променяйте лекарствата под наблюдението на лекаря. Най-добрият избор е балансът между ефективността за вашите симптоми и страничните ефекти, които можете да понесете.