„Крестор“ е търговското наименование на розувастатин калций – лекарство, което принадлежи към класа на статините (инхибитори на HMG-CoA редуктазата).
Лекарите предписват лекарството „Крестор“ за понижаване на LDL холестерола („лошия“ холестерол), повишаване на HDL холестерола („добрия“ холестерол) и намаляване на нивата на триглицеридите. Това лекарство се използва също за забавяне на прогресирането на атеросклерозата, намаляване на риска от сърдечен удар и инсулт, както и за намаляване на необходимостта от определени сърдечно-съдови процедури при хора с висок сърдечно-съдов риск.
Розувастатин се счита за едно от най-мощните лекарства от групата на статините. Клиничните проучвания показват, че терапията с розувастатин с висока интензивност може да намали LDL холестерола с приблизително 50% до 63%, в зависимост от дневната доза.
Как действа лекарството „Крестор“ (розувастатин)?
Черният ни дроб произвежда холестерол чрез метаболитен път, който зависи от ензим, наречен 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А (HMG-CoA) редуктаза.
Розувастатин блокира този ензим, като по този начин намалява производството на холестерол в чернодробните клетки. Когато нивото на холестерола в черния дроб спада, черният дроб реагира, като произвежда повече LDL рецептори на повърхността си. Тези допълнителни рецептори отстраняват по-големи количества LDL холестерол от кръвообращението.
Едновременно се проявяват няколко благоприятни ефекта: понижаване на нивата на LDL холестерола и триглицеридите, умерено повишаване на нивото на HDL холестерола, стабилизиране на холестеролните плаки, намаляване на възпалението в кръвоносните съдове и по-нисък риск от запушване на кръвоносните съдове.
Нивото на холестерола обикновено намалява в рамките на две до четири седмици след започването на приема на лекарството.
Странични ефекти на лекарството „Крестор“ (розувастатин)
Честите странични ефекти на „Крестор“ са:
- Мускулни болки (миалгия)
- Главоболие
- Коремни болки
- Запек
- Гадене
- Замайване
- Умора
- Болки в ставите
- Повишени чернодробни ензими
- Белтъчини в урината (обикновено временно)
- Кръв в урината (рядко)
- Леко повишение на кръвната захар.
Редки, но сериозни нежелани реакции на Crestor са:
- Миопатия
- Рабдомиолиза
- Увреждане на черния дроб
- Новопоявил се диабет
- Алергични реакции
- Имуномедиирана некротизираща миопатия
- Проблеми с паметта или объркване (рядко)
- Тежки кожни реакции (много рядко).
По-долу обясняваме нежеланите реакции и ви даваме насоки как да ги избегнете или намалите.
1. Мускулни болки
Мускулните болки са най-често съобщаваната нежелана реакция при приема на статини.
Причината може да е, че розувастатинът намалява производството на съединения, които използват същия метаболитен път за синтеза на холестерол, включително коензим Q10 (CoQ10). По-ниските концентрации на CoQ10 могат да намалят производството на енергия в мускулните клетки.
Изследователите също така подозират, че статините могат да повлияят на мембраните на мускулните клетки, регулирането на калция и функцията на митохондриите.
Около 10% от хората, приемащи лекарството „Крестор“ (розувастатин), изпитват мускулни болки. За да предотвратите този страничен ефект, трябва да приемате само предписаната доза, да избягвате приема на ненужни лекарства, които взаимодействат с розувастатин, да пиете достатъчно вода, да ограничите консумацията на алкохол и незабавно да уведомите лекаря си, ако изпитвате мускулни болки. Попитайте лекаря си дали можете да приемате по-ниска доза или да преминете към друго лекарство от групата на статините.
Повечето случаи на леки мускулни болки се подобряват след намаляване на дозата или смяна на лекарството.
2. Миопатия и рабдомиолиза
Миопатията е мускулно увреждане, придружено от повишени нива на креатинкиназа (CK). Рабдомиолизата е тежка форма на мускулно разграждане, която може да увреди бъбреците.
Тежкото мускулно увреждане изглежда е резултат от дълбока митохондриална дисфункция и нарушаване на целостта на мускулните клетки. Увредените мускулни влакна освобождават протеини, електролити и миоглобин в кръвообращението.
Големи количества миоглобин могат да запушат бъбречните тубули и да причинят остро бъбречно увреждане.
За щастие тежките мускулни увреждания са редки. Миопатия се наблюдава при 0,1% до 0,2% от хората, приемащи лекарството „Крестор“; рабдомиолиза се среща при приблизително 2 случая на 100 000 потребители на лекарството годишно.
Рискът обаче е по-висок при хора, приемащи по-високи дози, особено 40 mg, както и при възрастни хора, хора с бъбречно заболяване или нелекуван хипотиреоидизъм, и при тези, които приемат определени лекарства, взаимодействащи с „Крестор“.
3. Главоболие
Изследователите смятат, че леки промени във функцията на кръвоносните съдове или временно приспособяване към променения метаболизъм на холестерола могат да допринесат за появата на главоболие.
Около 5% от хората, приемащи лекарството „Крестор“ (розувастатин), изпитват главоболие.
Можете да намалите главоболието, като:
- Пиете достатъчно вода
- Спите достатъчно
- Ограничаване на консумацията на алкохол
- Приемане на обезболяващи лекарства, ако е необходимо и лекарят ви го разреши.
Главоболието често отшумява след 3–4 седмици.
4. Проблеми с храносмилането
При около 3 % от хората, приемащи лекарството „Крестор“, се наблюдават симптоми, свързани с храносмилането, като коремна болка, гадене, запек или лошо храносмилане.
Розувастатин се метаболизира в черния дроб и стомашно-чревния тракт. Промените в метаболизма на жлъчните киселини и в храносмилателната функция могат временно да дразнят храносмилателната система.
Ако възникне дискомфорт в храносмилателната система, трябва да приемате лекарството по едно и също време всеки ден, да пиете достатъчно течности, да консумирате много диетични фибри и да избягвате много мазни храни.
Повечето симптоми, свързани с храносмилането, изчезват, когато организмът Ви се приспособи към лекарството.
5. Повишени чернодробни ензими
Черният дроб е основното място на действие на розувастатин.
При малък процент от потребителите на лекарството чернодробните клетки се раздразват временно, което води до повишени нива на АЛТ и АСТ.
Устойчиво повишение на чернодробните ензими, надвишаващо три пъти горната граница на нормалния диапазон, се наблюдава при приблизително 0,5% до 2% от хората, приемащи лекарството „Крестор“ (розувастатин).
Действителна чернодробна недостатъчност, причинена от розувастатин, е изключително рядка.
Избягвайте прекомерната консумация на алкохол, тъй като алкохолът може да увеличи натоварването на черния дроб.
6. Повишена кръвна захар и диабет
Изглежда, че статините леко намаляват чувствителността към инсулин и при някои хора могат да нарушат в умерена степен секрецията на инсулин.
Въпреки този страничен ефект, ползите за сърдечно-съдовата система обикновено надвишават риска от диабет.
Този риск е нисък. Изследователите оценяват, че 1 на всеки 255 души, лекувани с розувастатин в продължение на четири години, ще развие диабет.
За да намалите този риск, трябва да водите здравословен начин на живот, да спортувате редовно, да поддържате здравословно тегло и да ограничавате рафинираните въглехидрати. Следете нивото на кръвната захар, ако имате предиабет; посещавайте редовно контролни прегледи.
7. Белтъчини в урината
Розувастатин понякога води до появата на белтъчини в урината.
Протеинурия се наблюдава при приблизително 1% до 3% от хората, приемащи лекарството „Крестор“, особено при високи дози.
Изследователите смятат, че в повечето случаи причината са временни промени в обработката на протеините в бъбречните тубули, а не това, че лекарството причинява трайно увреждане на бъбреците.
Повечето случаи отшумяват без лечение и не са признак за прогресиращо бъбречно заболяване.
8. Алергични реакции
В редки случаи имунната система погрешно разпознава розувастатин като чуждо вещество и предизвиква алергична реакция.
Спрете незабавно приема на лекарството и потърсете спешна медицинска помощ, ако забележите оток на лицето, оток на езика, затруднено дишане или силен кожен обрив.
9. Проблеми с паметта и объркване
Някои хора са съобщавали за временна загуба на паметта или объркване по време на приема на статини.
Изследователите смятат, че холестеролът играе важна роля в мембраните на нервните клетки и че малки промени в метаболизма на холестерола в мозъка могат да повлияят на когнитивните функции при някои хора.
Наличните данни сочат, че когнитивните странични ефекти от статините са редки. При повечето съобщавани случаи състоянието се подобрява след преустановяване на приема на лекарството.
10. Имуномедиирана некротизираща миопатия
Това рядко автоимунно заболяване се различава от обикновената мускулна болка, причинена от статини, тъй като симптомите продължават и след спирането на лекарството.
При предразположени лица имунната система произвежда антитела срещу HMG-CoA редуктазата, което води до продължително мускулно възпаление.
Имуномедиираната некротизираща миопатия се среща при 2 до 3 души на 100 000, лекувани със статини.
Продължаващата мускулна слабост след спиране на приема на розувастатин изисква незабавна оценка от специалист. Този страничен ефект обикновено се лекува с имуносупресивни лекарства, а не просто чрез спиране на приема на розувастатин.
Кои лица не трябва да приемат лекарството „Крестор“ (розувастатин)? Какви са алтернативните лекарства?
Лекарството „Крестор“ не трябва да се използва при следните групи пациенти, освен ако специалист не прецени, че ползите надвишават рисковете.
1. Хора с активно чернодробно заболяване
Розувастатин се метаболизира предимно в черния дроб, а активното чернодробно заболяване увеличава риска от увреждане на черния дроб.
За тези хора алтернативни лекарства могат да бъдат:
- Езетимиб. Това лекарство намалява абсорбцията на холестерол в червата и има минимално въздействие върху черния дроб в сравнение със статините.
- Лекарства, инхибитори на PCSK9 (като алирокумаб или еволокумаб). Те намаляват значително LDL холестерола и са подходящи за много хора, които не могат да приемат статини поради опасения, свързани с черния дроб.
2. Бременни жени
Статините могат да повлияят на синтеза на холестерол. Холестеролът е от съществено значение за нормалното развитие на плода.
Обикновено приемането на лекарството се преустановява по време на бременност. Ако се наложи лечение на холестерола при определени жени от високорисковата група, може да се обмисли употребата на лекарство, свързващо жлъчните киселини, като холестирамин, тъй като то не се абсорбира в кръвния поток, но е задължително наблюдението от специалист.
3. Кърмещи жени
Не е известно дали клинично значими количества розувастатин преминават в кърмата или не, а холестеролът е важен за развитието на кърмачето.
Лекарите обикновено препоръчват отлагане на терапията със статини до приключване на кърменето. В редки случаи, когато терапията за понижаване на липидите не може да бъде отложена, е необходима консултация със специалист, за да се преценят ползите за сърдечно-съдовата система на майката спрямо рисковете за бебето.
4. Хора с предишни тежки мускулни увреждания, свързани със статини
Хората, които преди това са претърпели рабдомиолиза или имуномедиирана некротизираща миопатия, са изложени на много по-висок риск от повторни мускулни усложнения.
За тези хора алтернативни лекарства могат да бъдат:
- Езетимиб
- Лекарства, инхибитори на PCSK9
- Инклисиран
- Бемпедоична киселина.
Тези лекарства понижават LDL холестерола чрез механизми, които не включват инхибиране на HMG-CoA редуктазата в скелетните мускули.
5. Хора с тежка свръхчувствителност към розувастатин
Пациентите, които са претърпели анафилаксия или друга тежка алергична реакция, не трябва да приемат отново розувастатин.
За тези хора могат да бъдат подходящи алтернативни терапии за понижаване на липидите, като езетимиб, инхибитори на PCSK9, бемпедоична киселина или секвестранти на жлъчните киселини, в зависимост от сърдечно-съдовия риск, целевите нива на LDL-холестерола и други медицински състояния.
Crestor (розувастатин) е едно от най-ефективните статинови лекарства за понижаване на LDL-холестерола и предотвратяване на сърдечни пристъпи и инсулти. Повечето хора понасят добре това лекарство, а често срещаните нежелани реакции, като главоболие, леки симптоми от страна на храносмилателната система или мускулни болки, са контролируеми. Сериозните нежелани реакции — включително рабдомиолиза, значително увреждане на черния дроб, тежки алергични реакции и имуномедиирана некротизираща миопатия — са редки, но изискват незабавна медицинска помощ.
Discussion about this post