Високият холестерол често изисква дългосрочно лечение, особено когато страдате от сърдечно-съдови заболявания или не можете да приемате адекватна доза статини. Nilemdo (бемпедоинова киселина) предлага алтернативен начин за понижаване на холестерола от липопротеини с ниска плътност (LDL холестерол) и се е превърнал във важен вариант без статини за някои възрастни. Това лекарство обаче поражда някои опасения относно безопасността, свързани с пикочната киселина, подаграта, сухожилията, броя на кръвните клетки, чернодробните ензими и резултатите от бъбречните изследвания.
„Нилемдо“ (бемпедоична киселина) е перорален лекарствен продукт за понижаване на холестерола, който се използва предимно при възрастни с първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия, които се нуждаят от допълнително понижаване на LDL холестерола въпреки текущите си лекарства. „Нилемдо“ може да се използва и при хора, които не понасят статини или за които статините не са подходящи.
Обичайната доза на „Нилемдо“ е 180 mg веднъж дневно.
Бемпедоиновата киселина обикновено понижава LDL холестерола в умерена степен, а не в такава степен, каквато постигат статините с висока интензивност или някои инжекционни лекарства за понижаване на липидите.
Лекарството „Нилемдо“ (бемпедоична киселина) блокира ензим, наречен АТФ-цитрат лиаза (ACL). ACL участва в производството на холестерол в черния дроб. Бемпедоичната киселина се превръща в активната си форма главно в черния дроб. Тази активна форма инхибира ACL, като намалява производството на холестерол в чернодробните клетки. Черният дроб реагира, като увеличава броя на LDL-рецепторите на повърхността си, които отстраняват повече LDL-холестерол от кръвния поток.
Бемпедоиновата киселина се активира предимно в черния дроб, а не в скелетните мускули, поради което има слаб пряк ефект върху мускулната тъкан.
Странични ефекти на лекарството „Нилемдо“ (бемпедоинова киселина)
Честите странични ефекти на „Нилемдо“ са:
- Хиперурикемия (повишени нива на пикочна киселина в кръвта)
- Подагра
- Болка в ръка или крак
- Анемия
- Повишени нива на аспартат-аминотрансфераза (съкращение: AST, чернодробен ензим)
- Намалена скорост на гломерулна филтрация.
По-редките нежелани реакции на Nilemdo са намален хемоглобин, повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишени резултати от тестовете за чернодробна функция, повишен креатинин в кръвта, повишена урея в кръвта и загуба на тегло.
Редки, но сериозни нежелани реакции на „Нилемдо“ са повишената честота на бъбречни събития и камъни в жлъчката, както и разкъсване на сухожилие.
Следва да разясним нежеланите реакции и да Ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Хиперурикемия
Хиперурикемията е най-често срещаният нежелан ефект на Nilemdo (бемпедоична киселина), който се наблюдава при около 10 % от хората, приемащи това лекарство. Средното повишение на нивото на пикочната киселина е около 0,8 mg/dL. Нивото на пикочната киселина обикновено се повишава през първите четири седмици и се връща към предишното ниво, след като спрете приема на лекарството.
Причина: Бемпедоиновата киселина инхибира протеина органичен анионен транспортер 2 (OAT2) в бъбреците. OAT2 участва в бъбречната метаболизация на пикочната киселина. Блокирането на този транспортен протеин може да намали елиминирането на пикочната киселина и следователно да повиши нейната концентрация в кръвта.
Ако приемате лекарството „Нилемдо“, Вашият лекар може да провери нивото на пикочната киселина, особено ако вече страдате от подагра или преди това сте имали повишени нива на пикочна киселина.
Трябва да съобщавате за симптоми като внезапна болка в ставите, подуване на ставите, зачервяване на кожата. Вашият лекар може да Ви предпише лекарство за понижаване на нивото на урата, когато това е целесъобразно.
Ако имате анамнеза за подагра, уведомете Вашия лекар, преди да започнете да приемате лекарството „Nilemdo“. Хората с повишени нива на пикочна киселина или с предишна подагра са изложени на по-висок риск.
2. Подагра
Подагра се наблюдава при около 2 % от хората, приемащи лекарството „Nilemdo“ (бемпедоична киселина).
Подаграта се развива, когато пикочната киселина се натрупва и образува кристали в ставите. Бемпедоиновата киселина може да повиши нивото на пикочната киселина в кръвта, тъй като инхибира OAT2 в бъбреците. По-високото ниво на пикочна киселина може следователно да увеличи вероятността от пристъп на подагра, особено ако вече имате повишени нива на пикочна киселина или анамнеза за подагра.
Уведомете Вашия лекар, ако преди това сте страдали от подагра. Вашият лекар може да следи нивото на пикочната киселина и да обмисли предписването на лекарство за понижаване на уратните нива, за да предотврати подаграта.
Пиенето на много вода и здравословното хранене — като избягване на червено месо и алкохол — могат да помогнат, но диетата не може напълно да предотврати повишаването на нивото на пикочната киселина, причинено от лекарството.
Ако изпитате внезапна силна болка, подуване на ставата, усещане за топлина или зачервяване на кожата около ставата, свържете се с Вашия лекар.
3. Увреждане и разкъсване на сухожилия
Това са редки, но потенциално сериозни нежелани реакции.
Сред съобщаваните места са ахилесовото сухожилие, сухожилието на бицепса и сухожилието на ротаторния маншон. Разкъсване на сухожилие може да възникне в рамките на 1–2 месеца след започване на приема на лекарството.
Механизмът, стоящ в основата на този нежелан ефект, все още не е ясно установен. Рискът е по-висок при хора на възраст над 60 години, при хора с предишни състояния на сухожилията, при хора с бъбречна недостатъчност и при хора, приемащи кортикостероиди или флуорохинолонови антибиотици.
Уведомете Вашия лекар, ако преди това сте имали проблеми със сухожилията или разкъсване на сухожилие. Вашият лекар може да обмисли предписването на друго лекарство за понижаване на холестерола, ако при вас съществува значителен риск, свързан със сухожилията.
Обръщайте внимание на новопоявила се болка в сухожилията, подуване, възпаление или отслабване на сухожилията. Ако се появят симптоми, свързани със сухожилията, оставете засегнатата област на покой и незабавно се свържете с вашия лекар.
Ако подозирате разкъсване на сухожилие, незабавно спрете приема на лекарството „Нилемдо“ и се свържете с Вашия лекар.
4. Болка в ръцете или краката
Болката в ръка или крак е друг често срещан нежелан ефект на „Nilemdo“ (бемпедоинова киселина), който се проявява при около 3% от хората, приемащи това лекарство. Изследователите все още не знаят точно защо.
Ако болката стане постоянна или силна, уведомете Вашия лекар.
5. Анемия и понижен хемоглобин
Бемпедоиновата киселина може да понижи хемоглобина и да причини анемия. Приблизително 1 % от хората, приемащи лекарството „Нилемдо“, страдат от анемия. Изследователите все още не знаят точно защо.
Нивото на хемоглобина обикновено спада през първите четири седмици и се връща към предишното ниво, след като спрете приема на лекарството.
6. Повишени чернодробни ензими
Бемпедоичната киселина може да повиши нивата на чернодробните ензими, по-специално аланин аминотрансферазата (ALT) и аспартат аминотрансферазата (AST).
Повечето случаи на повишени чернодробни ензими са асимптоматични и не се съпътстват от други признаци на чернодробна дисфункция.
Бемпедоиновата киселина действа в черния дроб, тъй като нейната активна форма се произвежда главно в чернодробната тъкан. Поради това по време на лечението могат да настъпят промени в активността на чернодробните ензими.
Вашият лекар може да преустанови лечението с Nilemdo, ако нивото на трансаминазите се повиши повече от три пъти над горната граница на нормалния диапазон.
Уведомете Вашия лекар, ако забележите пожълтяване на кожата или очите, тъмна урина, необичайно силна умора или продължителен дискомфорт в коремната област.
7. Промени, свързани с бъбреците
Бемпедоиновата киселина може да промени резултатите от бъбречните изследвания, по-специално серумния креатинин и азота на уреята в кръвта.
Проблеми или аномалии, свързани с бъбреците, се наблюдават при около 3 % от хората, приемащи лекарството „Нилемдо“.
Въпреки това не всяко повишение на креатинина означава действително увреждане на бъбреците.
Нивото на креатинина обикновено се повишава през първите четири седмици, остава относително стабилно и се връща към предишното ниво след спиране на приема на лекарството.
Причина: Бемпедоиновата киселина инхибира OAT2 – бъбречен транспортен протеин, участващ в тубулната секреция на креатинина. Вследствие на това креатинина в кръвта може да се повиши поради промяна в бъбречното му обработване, а не защото бъбреците непременно са претърпели структурно увреждане.
8. Жлъчни камъни
При около 1% от хората, приемащи лекарството „Nilemdo“ (бемпедоична киселина), се образуват жлъчни камъни. Изследователите все още не разбират напълно механизма, стоящ зад този страничен ефект.
Няма доказан начин за предотвратяване на жлъчните камъни, причинени от бемпедоиновата киселина. Свържете се с Вашия лекар, ако изпитвате продължителна болка в горната дясна или горната средна част на корема, особено след хранене, или ако коремната болка е съпроводена с температура, повръщане или пожълтяване на кожата или очите.
Discussion about this post