Тамоксифен (Nolvadex) е лекарство, използвано за лечение и профилактика на определени видове рак на гърдата. Лекарите обикновено предписват тамоксифен за лечение на хормонално-рецепторен рак на гърдата. Хормонално-рецепторният рак на гърдата се развива в отговор на стимулацията от хормона естроген. Тамоксифен блокира действието на естрогена в гръдната тъкан, което забавя или спира растежа на раковите клетки.
Лекарите използват лекарството Nolvadex (тамоксифен) в няколко ситуации:
- Лечение на ранен стадий на рак на гърдата след операция
- Лечение на метастатичен рак на гърдата
- Предотвратяване на рак на гърдата при хора с висок риск
- Намаляване на риска от рецидив след първично лечение.
Клиничните проучвания показват, че тамоксифен значително намалява рецидивите на рак на гърдата и смъртността. Дългосрочното лечение с тамоксифен в продължение на пет години намалява риска от рецидив с около 40% и намалява смъртността от рак на гърдата с около 30% при пациенти с рак, положителен за естрогенни рецептори.
Общи търговски наименования на лекарството тамоксифен са:
- Nolvadex
- Soltamox
- Tamofen
- Tamoplex
- Istubal.
Механизъм на действие на лекарството Nolvadex (тамоксифен)
Nolvadex принадлежи към групата на лекарствата, които са селективни модулатори на естрогенните рецептори. Тази група лекарства взаимодейства с естрогенните рецептори в различни тъкани и произвежда различни биологични ефекти.
Тамоксифен действа чрез няколко механизма.
1. Блокиране на естрогенните рецептори в гръдната тъкан
Тамоксифен се свързва с естрогенните рецептори в гръдните клетки. Това свързване предотвратява естествения естрогенен хормон да се свърже с тези рецептори. Без естрогенна стимулация, раковите клетки в гърдата получават по-слаби сигнали за растеж и деление.
Тази блокада на рецепторите забавя растежа на тумора и може да доведе до смъртта на раковите клетки.
2. Смесени естрогенподобни ефекти в други тъкани
Тамоксифен (Nolvadex) действа по различен начин в други тъкани.
Например:
- В костната тъкан тамоксифен действа частично като естроген и помага за поддържането на костната плътност.
- В маточната тъкан тамоксифен стимулира естрогенните рецептори.
- В чернодробната тъкан тамоксифен влияе върху липидния метаболизъм и производството на фактори на кръвосъсирването.
Тази смесена активност е причината за многото благоприятни ефекти и многото странични ефекти на тамоксифен.
3. Превръщане в активни метаболити
Човешкият черен дроб превръща тамоксифен в по-мощни съединения, главно ендоксифен и 4-хидрокситамоксифен.
Тези метаболити се свързват силно с естрогенните рецептори и произвеждат основния противораков ефект.
Странични ефекти на лекарството Nolvadex (тамоксифен)
Тамоксифенът може да причини много странични ефекти, защото това лекарство взаимодейства с естрогенния сигнал в целия организъм.
Честите и важни странични ефекти включват:
Много чести странични ефекти
- Топли вълни
- Вагинално течение
- Нередовен менструален цикъл
- Умора
- Гадене
Чести странични ефекти
- Вагинална сухота
- Промени в настроението
- Крампи в краката
- Задържане на течности
- Промяна в телесното тегло
Редки, но сериозни нежелани реакции
- Кръвни съсиреци
- Инсулт
- Рак на ендометриума
- Катаракта
- Увреждане на черния дроб.
По-долу ще обясним важни странични ефекти и ще ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Топли вълни
Топлите вълни се появяват, защото тамоксифенът (Nolvadex) блокира естрогенния сигнал в хипоталамуса, който регулира телесната температура.
Естрогенът обикновено стабилизира центъра за регулиране на температурата в мозъка. Тамоксифенът намалява този стабилизиращ ефект. Хипоталамусът става по-чувствителен към малки промени в температурата.
Тази температурна нестабилност причинява внезапни епизоди на зачервяване на кожата, изпотяване и усещане за силна топлина.
Топлите вълни са най-честият страничен ефект на тамоксифен. Около 70% от пациентите изпитват топли вълни. Тежки топли вълни се появяват при около 20% от пациентите.
Можете да намалите топлите вълни чрез няколко мерки.
Мерки, свързани с начина на живот:
- Избягвайте алкохола и пикантната храна
- Поддържайте прохладна среда за сън
- Носете дишащи дрехи
- Поддържайте здравословно телесно тегло.
Използване на лекарства: Лекарите понякога предписват лекарства като венлафаксин, габапентин, клонидин. Тези лекарства намаляват честотата на горещите вълни.
2. Вагинално течение и вагинална сухота
Нолвадекс (тамоксифен) има естрогенен ефект върху вагиналната тъкан.
Тази естрогенподобна активност стимулира секрецията на вагиналните жлези при някои пациенти, което води до вагинално течение.
В същото време тамоксифенът може да намали системните нива на естроген. По-ниските нива на естроген причиняват изтъняване на вагиналната тъкан и намалена лубрикация, което води до вагинална сухота.
Клиничните проучвания показват, че вагинално течение се наблюдава при около 40% от пациентките, а вагинална сухота – при около 15% от пациентките.
За да намалите този страничен ефект, трябва да използвате вагинални лубриканти на водна основа и да поддържате добра хигиена на гениталиите. Лекарите могат да препоръчат нехормонални вагинални овлажнители. Консултирайте се с лекар, ако вагиналното течение стане с неприятна миризма или кърваво.
3. Нередовен менструален цикъл
Тамоксифен (Nolvadex) нарушава нормалната хормонална регулация на менструалния цикъл.
Това лекарство пречи на обратната връзка между естрогена, яйчниците, хипофизната жлеза и хипоталамуса.
Това хормонално нарушение причинява нередовен менструален цикъл, пропуснати менструални цикли или необичайно кървене.
Проучвания показват, че нередовен менструален цикъл се наблюдава при около 30% от пациентките в предменопауза, които приемат тамоксифен.
Необичайното кървене трябва да се съобщи на лекар. Лекарят може да извърши преглед, за да изключи заболяване на матката.
По време на терапията с тамоксифен се препоръчва редовен гинекологичен преглед.
4. Кръвни съсиреци
Тамоксифен увеличава производството на фактори за съсирване в черния дроб. Този ефект увеличава съсирването на кръвта.
Тамоксифен също така намалява активността на естествените антикоагулантни протеини.
Тази комбинация увеличава риска от дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.
Данните от клинични проучвания показват, че тамоксифен увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. Кръвни съсиреци се появяват при около 1,5% от пациентите. Рискът се увеличава два до три пъти в сравнение с пациенти, които не използват тамоксифен.
Рискът се увеличава още повече при пациенти с наднормено тегло, навик за пушене или продължителна иммобилизация.
Можете да намалите този риск чрез следните мерки:
- Избягвайте продължителна имобилизация
- Поддържайте редовна физическа активност
- Поддържайте здравословно телесно тегло
- Спрете да пушите.
Лекарят може временно да спре приема на тамоксифен преди голяма операция.
5. Рак на ендометриума
Nolvadex (тамоксифен) стимулира естрогенните рецептори в тъканта на маточната лигавица.
Тази стимулация води до повишена клетъчна пролиферация и удебеляване на ендометриалната тъкан. Дългосрочната стимулация може да доведе до анормален клетъчен растеж и рак.
Мащабни проучвания показват, че рак на ендометриума се среща при 1 до 2 на 1000 жени, лекувани с тамоксифен годишно.
Рискът се увеличава след повече от пет години терапия.
За да намалите този риск, трябва да се подлагате на редовни гинекологични прегледи.
Трябва незабавно да съобщите за следните симптоми:
- анормално вагинално кървене
- тазова болка
- необичайно течение.
Ранното изследване позволява ранното откриване.
6. Катаракта
Лекарството тамоксифен (Nolvadex) може да се натрупва в тъканта на очната леща. Това натрупване може да промени структурата на протеините в лещата и да доведе до помътняване.
Проучвания сочат, че катаракта се появява при около 7% от пациентите по време на дългосрочно лечение с тамоксифен.
За да предотвратите този страничен ефект, трябва да правите редовни очни прегледи, ако приемате лекарството тамоксифен в продължение на няколко години.
Трябва да потърсите лекарска помощ, ако забележите следните симптоми:
- замъглено виждане
- чувствителност към ярка светлина
- затруднено виждане през нощта.
7. Увреждане на черния дроб
Метаболизмът на тамоксифен се осъществява в черния дроб. Някои метаболити могат да причинят оксидативен стрес в чернодробните клетки.
Дългосрочното излагане на тамоксифен може да причини мастна чернодробна болест или повишаване на чернодробните ензими.
Леко повишаване на чернодробните ензими се наблюдава при около 7% от пациентите. Тежкото увреждане на черния дроб е рядко.
За да се предотврати този страничен ефект, лекарите обикновено наблюдават чернодробната функция по време на лечението.
Можете да намалите стреса върху черния дроб, като:
- избягвате прекомерната консумация на алкохол
- поддържате здравословно телесно тегло.
Кои лица не трябва да използват лекарството тамоксифен (Nolvadex)?
Тамоксифен не е подходящ за определени пациенти.
Не трябва да използвате лекарството Nolvadex (тамоксифен), ако:
- сте имали дълбока венозна тромбоза или белодробна емболия
- имате висок риск от образуване на кръвни съсиреци
- сте бременна
- имате тежко чернодробно заболяване
- сте алергични към тамоксифен.
Тамоксифен може да увреди развиващия се плод, тъй като това лекарство пречи на хормоналната сигнализация.
Жените, които приемат тамоксифен, трябва да използват ефективни контрацептивни средства.
Алтернативни лекарства на тамоксифен
Лекарите могат да предпишат алтернативни лекарства, когато Nolvadex (тамоксифен) не е подходящ.
Лекарства, инхибиращи ароматазата
Примери за такива лекарства са:
- Анастрозол
- Летрозол
- Ексеместан.
Тези лекарства намаляват производството на естроген, вместо да блокират естрогенните рецептори.
Лекарите често предписват тези лекарства на жени в менопауза, защото производството на естроген в яйчниците е ниско при тези пациентки.
Лекарствата, инхибиращи ароматазата, не увеличават риска от рак на ендометриума и причиняват по-малко кръвни съсиреци от тамоксифен.
Терапия за потискане на функцията на яйчниците
Лекарите понякога комбинират лекарства за потискане на функцията на яйчниците с други методи на лечение при жени в пременопауза.
Примери за това са:
- Гозерелин
- Леупролид.
Тези лекарства потискат производството на естроген в яйчниците.
Селективни лекарства за разграждане на естрогенните рецептори
Фулвестрант е един от примерите. Това лекарство унищожава естрогенните рецептори в раковите клетки.
Лекарите използват това лекарство главно при напреднал рак на гърдата.
Discussion about this post