Халоперидол е антипсихотично лекарство от първо поколение, което лекарите използват от повече от 60 години. Лекарите предписват халоперидол за лечение на шизофрения, остра психоза, силно възбуда, делириум, синдром на Турет и тежки поведенчески нарушения. В спешни случаи лекарите често използват инжекционни форми на халоперидол за контрол на опасно възбуда или агресия.
Лекарството халоперидол обикновено се продава под търговските наименования Haldol, Serenace или Aloperidin. Налични са както таблетки за перорално приложение, така и течни форми. Съществуват и инжекционни форми с дълготрайно действие за поддържащо лечение при хронични психотични разстройства.
Халоперидолът е ефективен за намаляване на халюцинациите, заблудите, дезорганизираното мислене и силно възбуда. Въпреки това, този лекарствен продукт носи по-висок риск от неврологични странични ефекти в сравнение с много по-нови антипсихотични лекарства. Трябва да разберете тези рискове, преди да започнете да приемате халоперидол.
Механизъм на действие на лекарството Халдол (халоперидол)
Халоперидолът блокира предимно допаминовите рецептори тип 2 в мозъка. Допаминът е невротрансмитер, който регулира движението, мотивацията, наградата и психозата.
При шизофрения и остра психоза прекомерната допаминова активност в мезолимбичната система допринася за появата на халюцинации и заблуди. Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори тип 2 в тази система, той намалява психотичните симптоми.
Допаминовите пътища обаче регулират и движението, секрецията на хормони и автономната функция. Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори в нигростриаталния път, тази блокада причинява двигателни нарушения.
Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори в тубероинфундибуларния път, тази блокада повишава нивата на пролактин.
Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори в хипоталамуса и мозъчния ствол, тази блокада засяга регулирането на температурата и автономния контрол.
Тази широко разпространена допаминова блокада е причината, поради която халоперидолът има както терапевтични ефекти, така и много странични ефекти.
Странични ефекти на халоперидол (Haldol)
Халоперидол може да предизвика следните странични ефекти:
- Екстрапирамидни симптоми
- Остра дистония
- Паркинсонизъм
- Акатизия
- Тардивна дискинезия
- Хиперпролактинемия
- Седация
- Повишаване на теглото
- Ортостатична хипотония
- Удължен QT интервал и аритмия
- Невролептичен малигнетен синдром
- Припадъци
- Антихолинергични ефекти като сухота в устата и запек
По-долу ще обясним нежеланите реакции и ще ви насочим как да ги избегнете или минимизирате.
1. Екстрапирамидни симптоми
Екстрапирамидните симптоми включват дистония, паркинсонизъм и акатизия. Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори тип 2 в нигростриаталния път, тази блокада нарушава баланса между допамина и ацетилхолина в базалните ганглии. Този невротрансмитерски дисбаланс нарушава нормалния моторен контрол.
Екстрапирамидни симптоми се наблюдават при приблизително 45% от хората, лекувани с високоактивни антипсихотични лекарства от първо поколение, като халоперидол. Остра дистония се наблюдава при около 6% от хората, особено при млади мъже. Паркинсонизъм, предизвикан от лекарства, се развива при около 27% от хората. Акатизия се наблюдава при около 25% от хората.
Рискът се увеличава с по-високи дози и бързо увеличаване на дозата.
Как да се намали този риск:
- Използвайте най-ниската ефективна доза.
- Увеличавайте дозата постепенно.
- Лекарите могат да предпишат антихолинергични лекарства като бензтропин за предотвратяване или лечение на паркинсонизъм и дистония.
- При поява на тежки симптоми Вашият лекар може да намали дозата или да премине към антипсихотично лекарство от второ поколение.
2. Тардивна дискинезия
Тардивната дискинезия е повтарящи се, неволеви движения на лицето, езика или крайниците. Хроничната блокада на допаминовите рецептори води до повишена активност и свръхчувствителност на допаминовите рецептори. Тази свръхчувствителност на рецепторите води до ненормални движения.
Късна дискинезия се наблюдава при около 4% от хората, приемащи антипсихотични лекарства от първо поколение годишно. След няколко години непрекъснато приемане на лекарства този риск се увеличава, особено при възрастните хора.
Как да намалите този страничен ефект:
- Използвайте най-ниската ефективна доза за най-краткия необходим период.
- Планирайте редовни оценки на движенията.
- Ако се появят ранни признаци, Вашият лекар трябва да намали дозата или да премине към антипсихотично лекарство от второ поколение.
- Лекарства като валбеназин или деутетрабеназин могат да лекуват установена късна дискинезия.
3. Хиперпролактинемия
Допаминът нормално инхибира освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза. Когато халоперидол блокира допаминовите рецептори в тубероинфундибуларния път, тази блокада премахва инхибиторния контрол върху секрецията на пролактин. В резултат на това нивата на пролактин се повишават.
Повишените нива на пролактин могат да причинят менструални нередности, галакторея, безплодие, намалено либидо и еректилна дисфункция.
Проучвания показват, че около 65% от хората, приемащи лекарството Халдол (халоперидол), имат повишени нива на пролактин. Жените в репродуктивна възраст са изложени на по-висок риск.
Как да намалите този риск:
- Следете нивата на пролактин, ако се появят симптоми.
- Намалете дозата, ако е възможно.
- Преминаване към антипсихотично лекарство, което не повлиява пролактина, като арипипразол, ако се появят ендокринни симптоми.
4. Седация
Въпреки че халоперидолът има по-малко антихистаминно действие от много други антипсихотични лекарства, блокирането на допамина все пак намалява бдителността. Това потискане на централната нервна система води до сънливост.
Седация се наблюдава при 20% до 50% от хората, приемащи лекарството Халдол (халоперидол), в зависимост от дозата и начина на употреба на лекарството. Инжекционните форми, използвани в спешни случаи, предизвикват по-изразена седация.
Как да намалите този страничен ефект:
- Приемайте лекарството вечер, ако Вашият лекар е съгласен.
- Избягвайте алкохола и други седативни лекарства.
- Използвайте постепенно титриране на дозата.
5. Удължен QT интервал и аритмия
Халоперидол блокира сърдечните калиеви канали, отговорни за реполяризацията. Тази блокада удължава QT интервала на електрокардиограмата. Тежкото удължаване на QT може да предизвика torsades de pointes – потенциално фатална камерна аритмия.
Този страничен ефект рядко се проявява при стандартни перорални дози. Високите интравенозни дози обаче значително увеличават риска.
Как да се намали този риск:
- Избягвайте високи интравенозни дози, освен ако не е абсолютно необходимо.
- Коригирайте електролитните аномалии преди употребата на халоперидол.
- Избягвайте комбинирането с други лекарства, удължаващи QT интервала.
- Извършете електрокардиографско наблюдение при хора с висок риск.
6. Невролептичен малигнетен синдром
Невролептичният малигнетен синдром е рядка, но животозастрашаваща реакция. Тежката допаминова блокада в хипоталамуса и базалните ганглии нарушава терморегулацията и мускулния контрол. Тази допаминова блокада причинява хипертермия, мускулна ригидност, автономна нестабилност и променено психично състояние.
Невролептичен малигнен синдром се среща при приблизително 0,02% до 0,2% от хората, лекувани с антипсихотични лекарства.
Как да намалите този риск:
- Увеличавайте дозите постепенно.
- Избягвайте бързо увеличаване на дозата.
- Спрете незабавно приема на лекарството, ако се появят ранни признаци като висока температура и тежка мускулна ригидност.
- Потърсете незабавно спешна медицинска помощ.
7. Припадъци
Халоперидол понижава прага на припадъците чрез блокиране на допамина и въздействие върху възбудимостта на кората на мозъка. Намаляването на прага на припадъците увеличава риска от припадъци при податливи лица.
Този страничен ефект се проявява рядко, но рискът се увеличава при хора с епилепсия, мозъчна травма или абстиненция от алкохол.
Кои лица не трябва да използват халоперидол (Haldol)?
Трябва да избягвате халоперидол, ако:
- Страдате от болестта на Паркинсон, тъй като блокирането на допамина влошава моторните симптоми.
- Имате известно удължено QT интервал или сериозна сърдечна аритмия.
- Имате анамнеза за невролептичен малигнен синдром.
- Имате тежка депресия на централната нервна система.
- Имате психоза, свързана с деменция, защото антипсихотичните лекарства увеличават риска от смъртност при възрастни хора с деменция.
Предложени алтернативни лекарства
Ако имате болестта на Паркинсон, лекарите могат да ви предпишат кветиапин или клозапин. Тези лекарства предизвикват по-слаба блокада на допамина в нигростриаталния път и следователно причиняват по-малко моторни странични ефекти.
Ако имате значителен риск от удължаване на QT интервала, Вашият лекар може да обмисли арипипразол. Това лекарство има минимален ефект върху QT интервала.
Ако имате опасения от хиперпролактинемия, често се избира арипипразол, защото помага за намаляване на вероятността от повишаване на пролактина.
Discussion about this post