Оланзапин е антипсихотично лекарство, което се предлага под формата на таблетки, таблетки за разтваряне в устата и инжекции с продължително действие. Лекарите предписват оланзапин за лечение на шизофрения, биполярно разстройство или тежка депресия, която не се повлиява само от антидепресанти. При биполярно разстройство лекарите използват оланзапин за контрол на маниакални епизоди и за предотвратяване на рецидиви. При резистентна към лечение депресия лекарите често комбинират оланзапин с флуоксетин, за да подобрят стабилността на настроението.
Лекарството оланзапин се продава и под търговските наименования Zyprexa, Zyprexa Velotab и Zyprexa Relprevv.
Оланзапин показва силна ефективност при намаляване на халюцинациите, заблудите, възбудата, промените в настроението и тежкия безсъние, свързани с психотични и настроени разстройства. Клиничните проучвания при лечението на шизофрения показват, че около 55% от пациентите изпитват значително намаляване на симптомите в рамките на шест седмици. При лечението на остра мания успеваемостта на лечението достига около 60% в рамките на три седмици.
Макар оланзапин да стабилизира тежките психиатрични симптоми, това лекарство може да причини и значителни странични ефекти. Трябва да разберете тези рискове преди и по време на употребата на оланзапин.
Механизъм на действие на лекарството оланзапин
Оланзапин действа чрез блокиране на няколко невротрансмитерни рецептори в мозъка. Това лекарство има висока афинитет към следните рецептори:
- Допаминови D2 рецептори
- Серотонинови 5-хидрокситриптамин 2A рецептори
- Хистаминови H1 рецептори
- Мускаринови ацетилхолинови рецептори
- Алфа 1-адренергични рецептори
Чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори в мезолимбичната система, оланзапин намалява халюцинациите и заблудите. Чрез блокиране на серотониновите 5-хидрокситриптаминови 2A рецептори, оланзапин подобрява симптомите на настроението и намалява екстрапирамидните моторни странични ефекти в сравнение с по-старите антипсихотични лекарства.
Тази блокада обаче не е селективна. Когато оланзапин блокира хистаминовите рецептори, мускариновите рецептори и адренергичните рецептори, тази блокада предизвиква много нежелани ефекти, като увеличаване на теглото, седация, запек и ниско кръвно налягане.
Странични ефекти на лекарството оланзапин
Страничните ефекти на оланзапин са:
- Повишаване на теглото
- Повишен апетит
- Висока кръвна захар
- Захарен диабет
- Висок холестерол и високи триглицериди
- Седация и сънливост
- Замайване
- Ортостатична хипотония
- Сухота в устата
- Запек
- Замъглено виждане
- Задържане на урина
- Повишени чернодробни ензими
- Екстрапирамидни симптоми
- Тардивна дискинезия
- Повишен пролактин
- Сексуална дисфункция
- Невролептичен малигнетен синдром
- Припадъци
Честотата и тежестта на тези нежелани реакции варират в зависимост от дозата, продължителността на употребата на лекарството, възрастта и метаболитните рискови фактори.
Следва да обясним нежеланите реакции и да ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Повишаване на теглото и метаболитни ефекти
Оланзапин блокира силно хистаминовите H1 рецептори и серотониновите 5-хидрокситриптаминови 2C рецептори в хипоталамуса. Тази блокада увеличава апетита и намалява чувството за ситост. Това лекарство променя също инсулиновата чувствителност и липидния метаболизъм. Това метаболитно нарушение спомага за натрупването на мазнини, особено в коремната област.
Натрупването на тегло е един от най-честите странични ефекти на оланзапин. Клиничните проучвания показват, че около 50% от хората, приемащи оланзапин, натрупват поне 7% от телесното си тегло в рамките на 10 седмици. Средното натрупване на тегло е около 6 килограма през първите 10 седмици. Дългосрочната употреба на оланзапин може да доведе до натрупване на повече от 10 килограма тегло при някои хора.
При около 12% от хората, приемащи оланзапин, се развива висока кръвна захар. Нови случаи на захарен диабет се появяват при приблизително 2% от потребителите на оланзапин годишно, като рискът е по-висок при хората с наднормено тегло.
Как да намалите този риск:
Преди да започнете да приемате оланзапин, трябва да измерите телесното си тегло, обиколката на талията, кръвната захар на гладно и липидния профил. Трябва да повтаряте тези тестове редовно, особено през първите шест месеца.
Можете да намалите метаболитния риск, като:
- Спазвате диета с контролиран калориен прием
- Избягване на захарни напитки
- Извършване на поне 150 минути умерени физически упражнения на седмица
- Консултиране с Вашия лекар за преминаване към антипсихотично лекарство с по-нисък метаболитен риск, като арипипразол, ако увеличаването на теглото стане сериозно.
2. Седация и сънливост
Оланзапин блокира хистаминовите H1 рецептори в централната нервна система. Тази блокада на хистамина намалява бодърствието. Това лекарство блокира и мускариновите рецептори, което допълнително допринася за забавяне на когнитивните функции.
Седация се наблюдава при приблизително 30% от хората, приемащи оланзапин, особено през първите 3 седмици. По-високите дози увеличават този риск.
За да намалите този страничен ефект, трябва да приемате лекарството вечер, за да сведете до минимум сънливостта през деня. Вашият лекар може да намали дозата, ако седацията пречи на ежедневните ви дейности. Избягвайте алкохола и други седативни лекарства, защото тази комбинация увеличава депресията на централната нервна система.
3. Ортостатична хипотония и замайване
Оланзапин блокира алфа 1-адренергичните рецептори. Тази рецепторна блокада намалява съдовия тонус. Когато се изправите, кръвното Ви налягане може да спадне внезапно.
Ортостатична хипотония се наблюдава при около 8% от хората, приемащи оланзапин. Възрастните хора са изложени на по-висок риск.
За да намалите този страничен ефект, трябва да ставате бавно от седнало или лежащо положение. Пийте достатъчно течности. Вашият лекар може да започне с ниска доза и да я увеличава постепенно, за да позволи на тялото ви да се адаптира.
4. Антихолинергични ефекти (сухота в устата и запек)
Оланзапин блокира мускариновите ацетилхолинови рецептори. Тази рецепторна блокада намалява производството на слюнка и забавя чревната перисталтика.
Сухота в устата се наблюдава при около 15% от хората, приемащи оланзапин; запек се наблюдава при около 10%.
За да намалите тези проблеми, трябва да пиете достатъчно вода и да увеличите приема на фибри в храната. Редовната физическа активност стимулира контракциите на чревните мускули, помагайки на изпражненията да се движат по-ефективно през храносмилателния тракт и прави дефекацията по-лесна и по-редовна. Тежкото запек изисква медицинска оценка, защото нелекуваното запек може да доведе до запушване на червата.
5. Екстрапирамидни симптоми и забавена дискинезия (двигателни нарушения)
Оланзапин блокира допаминовите D2 рецептори в нигростриаталния път. Тази допаминова блокада може да причини тремор, мускулна скованост, неспокойствие и забавени движения. Дългосрочната допаминова блокада може да доведе до забавена дискинезия, която причинява повтарящи се неволеви движения.
Екстрапирамидни симптоми се наблюдават при приблизително 7% от хората, приемащи оланзапин, което е по-ниско в сравнение с по-старите антипсихотични лекарства. Рискът от късна дискинезия е около 0,8% годишно, като рискът е по-висок при възрастни хора и жени.
Трябва незабавно да съобщавате за всякакви необичайни движения. Вашият лекар може да намали дозата или да премине към друго антипсихотично лекарство с по-ниска допаминова блокада. Ранното откриване подобрява обратимостта.
6. Невролептичен малигнен синдром
Невролептичният малигнен синдром е рядка, но животозастрашаваща реакция. Тежката допаминова блокада нарушава регулирането на температурата и контрола на мускулите. Тази реакция причинява висока температура, мускулна ригидност, объркване и нестабилно кръвно налягане.
Този синдром се среща при по-малко от 0,1% от хората, приемащи оланзапин.
Трябва да потърсите спешна медицинска помощ, ако изпитвате висока температура и мускулна ригидност, докато приемате това лекарство. Незабавното преустановяване на лечението и болничното лечение са от съществено значение.
Кои лица не трябва да използват лекарството оланзапин?
Трябва да избягвате оланзапин, ако:
- Имате неконтролиран захарен диабет
- Страдате от тежка затлъстяване с метаболитен синдром
- Имате анамнеза за тежко наддаване на тегло, предизвикано от лекарства
- Страдате от тесноъгълна глаукома
- Страдате от тежко чернодробно заболяване
- Вие сте възрастен човек с психоза, свързана с деменция.
При възрастни хора с психоза, свързана с деменция, антипсихотичните лекарства увеличават риска от инсулт и смърт. За тази група пациенти се предпочитат нелекарствени мерки за поведенческа интервенция. Ако е необходимо лечение с лекарства, лекарите могат да обмислят ниска доза рисперидон за краткосрочно приложение, тъй като това лекарство е по-ефективно при лечение на тежка агресия при деменция, въпреки че все пак носи риск.
Ако имате висок метаболитен риск, Вашият лекар може да обмисли арипипразол или зипразидон, защото тези лекарства причиняват по-малко увеличаване на теглото. Ако изпитвате тежка седация, Вашият лекар може да избере по-активизиращо лекарство, като арипипразол.
Discussion about this post