Леветирацетам е антиепилептично лекарство, което лекарите предписват за контролиране на няколко вида епилепсия. Това лекарство намалява честотата на пристъпите, като стабилизира електрическата активност в мозъка. Лекарите обикновено предписват леветирацетам при:
- фокални пристъпи (наричани още парциални пристъпи)
- миоклонични пристъпи
- генерализирани тонично-клонични пристъпи.
Лекарите често избират леветирацетам, защото това лекарство има силна ефективност при контролиране на пристъпите и има по-малко лекарствени взаимодействия в сравнение с по-старите антиепилептични лекарства.
Клиничните проучвания показват, че леветирацетам може да намали честотата на пристъпите с повече от 50% при около 42% от хората с епилепсия, когато лекарите добавят това лекарство към съществуващата терапия. При някои хора се постига пълен контрол над пристъпите.
Лекарството леветирацетам се продава и под търговските наименования Keppra, Keppra XR (форма с удължено освобождаване), Desitrend или Spritam (таблетка с бързо разтваряне).
Лекарите предписват това лекарство за възрастни и деца. Лекарите също така използват интравенозен леветирацетам в болниците за контрол на пристъпите, когато не може да се приемат перорални лекарства.
Механизъм на действие на лекарството леветирацетам
Леветирацетам действа чрез механизъм, който се различава от този на много по-стари лекарства против пристъпи.
Основната мишена на това лекарство е протеин в мозъка, наречен синаптичен везикуларен протеин 2A. Този протеин играе важна роля в освобождаването на невротрансмитери в нервните синапси.
Леветирацетам има няколко неврологични ефекта:
1. Свързване със синаптичния везикуларен протеин 2A
Леветирацетам се свързва силно със синаптичния везикуларен протеин 2A в пресинаптичните неврони. Това свързване регулира освобождаването на невротрансмитерни вещества, които пренасят електрически сигнали между мозъчните клетки.
Този регулаторен ефект предотвратява прекомерното възбуждащо сигнализиране, което може да предизвика пристъпи.
2. Намаляване на анормалната невронна електрическа активност
Пристъпите възникват, когато групи от неврони излъчват електрически сигнали бързо и синхронно. Леветирацетам стабилизира моделите на невронна електрическа активност и намалява разпространението на анормалната електрическа активност в мозъка.
3. Модулиране на калциевата сигнализация
Леветирацетам частично инхибира калциевите канали в невроните. Това инхибиране намалява постъпването на калций в нервните клетки и намалява освобождаването на невротрансмитери по време на прекомерна невронна активност.
4. Намаляване на възбуждащата невротрансмисия
Комбинираните ефекти на тези механизми намаляват прекомерната глутаматна сигнализация, която е един от основните фактори за пристъпната активност.
Тези механизми правят леветирацетам ефективен при няколко вида пристъпи, като същевременно предизвикват по-малко взаимодействия с други лекарства.
Странични ефекти на лекарството леветирацетам
Леветирацетамът може да предизвика няколко странични ефекта. Повечето странични ефекти засягат нервната система или настроението.
Честите странични ефекти на леветирацетама са:
- Сънливост
- Умора
- Замайване
- Главоболие
- Раздразнителност
- Промени в настроението
- Тревожност
- Депресия
- Агресия или възбуда
- Затруднена концентрация
- Загуба на апетит
- Гадене или повръщане
- Проблеми с координацията
- Мускулен тремор.
Редки, но сериозни нежелани реакции на леветирацетам са:
- Тежки промени в поведението
- Суицидни мисли
- Тежка алергична реакция
- Тежки кожни реакции
- Кръвни нарушения, като например нисък брой на белите кръвни клетки.
Следва да обясним важните странични ефекти и да ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Сънливост и умора
Леветирацетам намалява възбудимостта на невроните в целия мозък. Тази невронална стабилизация забавя общата сигнализация в мозъка. Намалената невронална активност може да доведе до седация и намалена бдителност.
Мозъчните области, които регулират събуждането, включват:
- ретикулярната активираща система
- таламуса
- кората на мозъка.
Леветирацетам намалява възбуждащата невротрансмисия в тези области. Този ефект може да предизвика сънливост и умора.
Клиничните проучвания съобщават за сънливост при около 14% от хората, приемащи леветирацетам, и за умора при около 12% от тях.
Тези симптоми се проявяват най-често през първите 2–3 седмици или след увеличаване на дозата.
Можете да намалите сънливостта, като:
- приемате лекарството вечер, ако сънливостта се проявява през деня
- постепенно увеличаване на дозата под лекарско наблюдение
- избягване на алкохол и успокоителни лекарства
- даване на тялото на две до четири седмици, за да се адаптира.
Лекарите понякога намаляват дозата, ако тежка умора продължава.
2. Замайване и проблеми с координацията
Леветирацетам променя невронната активност в областите на мозъка, които контролират равновесието и координацията. Тези области включват:
- Малкия мозък
- Вестибуларната система
- Центърът за моторна координация в мозъчния ствол.
Намалената възбуждаща сигнализация в тези области може да наруши координацията и равновесието.
Замайване се наблюдава при около 9% от хората, приемащи леветирацетам; проблеми с координацията се наблюдават при около 4% от хората.
Тези симптоми се появяват по-често, когато започнете да приемате лекарството или когато увеличите дозата бързо.
Можете да намалите замайването, като:
- Ставате бавно от седнало или легнало положение
- Избягвате да шофирате през първите 2-3 седмици от лечението
- Постепенно увеличаване на дозата на лекарството
- Пиене на достатъчно вода.
Лекарите могат да коригират дозата, ако замайването стане постоянно.
3. Промени в настроението и раздразнителност
Това са типични странични ефекти на леветирацетам.
Леветирацетам променя баланса на невротрансмитерите в областите на мозъка, които регулират настроението. Тези области включват:
- Лимбичната система
- Амигдалата
- Префронталната кора.
Промените в сигнализацията на глутамат и гама-аминомаслена киселина могат да променят емоционалната регулация.
Някои хора се дразнят много лесно, изпитват емоционална нестабилност или имат засилени реакции на гняв.
Поведенчески симптоми се проявяват при около 15% от хората, приемащи леветирацетам.
Децата и юношите изпитват поведенчески странични ефекти по-често от възрастните.
Можете да намалите поведенческите странични ефекти чрез:
- Постепенно увеличаване на дозата
- Внимателно наблюдение на промените в настроението
- Поддържане на добри навици на сън
- Избягване на алкохол и стимулиращи лекарства.
Лекарите понякога предписват добавки с витамин В6 за намаляване на раздразнителността, въпреки че научните доказателства за това остават ограничени.
Лекарите могат да преминат към други лекарства, ако се появят тежки симптоми, свързани с настроението.
4. Депресия и суицидни мисли
Леветирацетамът въздейства върху невротрансмитерите, които регулират настроението и емоционалната стабилност.
Намалената възбуждаща невротрансмисия в лимбичните мозъчни вериги може да повлияе на:
- Серотониновата сигнализация
- Допаминовата сигнализация
- Емоционалната обработка.
Тези неврологични промени могат да повишат податливостта към депресия при уязвими лица.
Депресия се наблюдава при около 5% от хората, приемащи леветирацетам; суицидни мисли се наблюдават при около 0,5% от хората.
Рискът се увеличава при хора, които са страдали от депресия в миналото, имат тревожни разстройства или други психиатрични заболявания.
За да предотвратите този страничен ефект, трябва:
- Да съобщавате незабавно на лекар за промени в настроението
- Поддържайте редовни навици на сън и физическа активност
- Избягвайте алкохола и наркотиците
- Потърсете психиатрична помощ, когато е необходимо.
Лекарите могат да променят терапията, ако се развие депресия.
5. Стомашно-чревни симптоми
Леветирацетамът може да повлияе на невротрансмитерната сигнализация в стомашно-чревната нервна система. Стомашно-чревният тракт съдържа голяма мрежа от неврони, известна като ентерична нервна система.
Променената невронна сигнализация в тази система може да причини:
- Гадене
- Повръщане
- Намален апетит.
Стомашно-чревни симптоми се наблюдават при 4% – 8% от хората, приемащи леветирацетам.
Можете да намалите тези симптоми, като:
- Приемате лекарството заедно с храна
- Разделите дневната доза на две по-малки дози
- Пиете достатъчно течности.
Лекарите рядко се налага да преустановят приема на лекарството при леки стомашно-чревни симптоми.
6. Мускулен тремор
Треморът се проявява, защото леветирацетам променя невронната активност в малкия мозък и веригите за моторния контрол.
Тези моторни вериги регулират прецизните мускулни движения. Нарушеното равновесие на невротрансмитерите може да доведе до леки неволеви ритмични мускулни контракции.
Тремор се наблюдава при около 3% от хората, приемащи леветирацетам. Рискът се увеличава при по-високи дози.
Можете да намалите тремора, като избягвате прекомерния прием на кофеин, поддържате редовен сън и коригирате дозата на лекарството, ако треморът стане досаден.
7. Тежки алергични реакции и кожни реакции
Редки имунни реакции могат да възникнат, когато имунната система разпознае метаболитите на лекарството като чужди вещества.
Тази имунна реакция може да предизвика:
- Кожен обрив
- Реакции на свръхчувствителност
- Тежки кожни нарушения.
Тежки алергични реакции се наблюдават при по-малко от 1% от хората, приемащи леветирацетам. Тежки кожни реакции са изключително редки.
Трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, ако се появят симптоми, включително:
- Кожен обрив
- Треска
- Оток на лицето
- Затруднено дишане.
Трябва незабавно да спрете приема на лекарството, ако възникнат тежки алергични реакции.
Кои хора не трябва да използват леветирацетам? Какви са алтернативните лекарства?
Леветирацетам може да не е подходящ за следните групи.
Хора с тежки психични разстройства
Леветирацетам може да влоши нестабилността на настроението.
Лекарите могат да изберат алтернативни лекарства за хора с тежка депресия, биполярно разстройство или тежки поведенчески разстройства.
Хора с тежко бъбречно заболяване
Бъбреците елиминират по-голямата част от леветирацетама от организма.
Тежкото бъбречно увреждане може да доведе до натрупване на лекарството и токсичност. Лекарите трябва значително да намалят дозата при тези хора.
Хора с известна свръхчувствителност
Хората, които преди това са имали алергични реакции към леветирацетам, трябва да избягват това лекарство.
Алтернативни лекарства против припадъци
Лекарите могат да изберат други лекарства в зависимост от типа на припадъците и състоянието на пациента.
1. Ламотригин
Ламотригин стабилизира натриевите канали на невроните и намалява освобождаването на глутамат.
Лекарите често избират ламотригин за пациенти с депресия или разстройства на настроението, тъй като това лекарство предизвиква по-малко поведенчески странични ефекти.
2. Валпроева киселина
Валпроевата киселина увеличава сигнализацията на гама-аминомаслената киселина и намалява невронната възбудимост.
Лекарите използват лекарства с валпроева киселина за:
- Генерализирана епилепсия
- Множество видове пристъпи.
Въпреки това, валпроевата киселина може да не е подходяща за бременни жени поради рисковете за плода.
3. Карбамазепин
Карбамазепинът блокира натриевите канали и стабилизира невронните мембрани.
Лекарите често предписват карбамазепин при фокални пристъпи.
Това лекарство може да предизвика повече лекарствени взаимодействия от леветирацетам.
Discussion about this post