Кодеинът е опиоидно лекарство, което лекарите използват главно за облекчаване на лека до умерена болка и за потискане на кашлицата. Кодеинът принадлежи към групата лекарства, наречени опиоидни аналгетици. Тази група лекарства действат върху централната нервна система, за да намалят възприятието за болка и да потиснат кашличния рефлекс.
Лекарите често предписват кодеин, когато неопиоидните лекарства, като парацетамол или ибупрофен, не осигуряват достатъчно облекчаване на болката. В много продукти производителите комбинират кодеин с други лекарства, за да подобрят облекчаването на болката. Често срещани комбинации са: кодеин с парацетамол или кодеин с аспирин.
Кодеинът се предлага в няколко форми:
- Таблетки или капсули за облекчаване на болката
- Сиропи за потискане на кашлицата
- Комбинирани лекарства с парацетамол или други обезболяващи лекарства.
Често срещаните търговски наименования включват:
- Тайленол с кодеин
- Таблетки кодеин фосфат
- Ко-кодамол (кодеин + парацетамол)
- Панадейне
- Робитусин AC (сироп за кашлица с кодеин).
Когато лекарите използват кодеин в подходящи дози и за кратък период, това лекарство може ефективно да намали болката и да успокои упоритата кашлица. Кодеинът обаче предизвиква и няколко странични ефекта, тъй като това лекарство засяга мозъка, храносмилателната система и центровете за контрол на дишането.
Механизъм на действие на кодеиновите лекарства
Самият кодеин има слаба директна опиоидна активност. След като погълнете кодеин, черният дроб превръща част от това лекарство в морфин чрез ензима цитохром P450 2D6.
Този морфин след това се свързва с мю-опиоидни рецептори в мозъка и гръбначния мозък.
Активирането на тези рецептори води до няколко физиологични ефекта:
- Намалено предаване на болкови сигнали. Активирането на мю-опиоидните рецептори намалява освобождаването на невротрансмитерни вещества, които обикновено пренасят болкови сигнали от нервите към мозъка.
- Променено възприятие на болката. Мозъчните области, които обработват сигналите за болка, стават по-малко чувствителни. Тази промяна намалява емоционалното и сетивното преживяване на болката.
- Потискане на центъра за кашлица. Кодеинът действа и върху центъра за кашлица в продълговатия мозък на мозъчния ствол. Това действие намалява позивите за кашлица.
- Намалена стомашно-чревна подвижност. Активирането на опиоидните рецептори в храносмилателния тракт забавя чревната перисталтика.
Поради тези механизми, кодеинът може да облекчи болката и да намали кашлицата. Тези механизми обаче предизвикват и много странични ефекти.
Странични ефекти на лекарствата с кодеин
Кодеинът може да предизвика странични ефекти, вариращи от лек дискомфорт до животозастрашаващи усложнения.
Чести странични ефекти на кодеина са:
- Сънливост
- Запек
- Гадене
- Повръщане
- Виене на свят
- Сухота в устата
- Главоболие
- Изпотяване
- Сърбеж.
Редки, но сериозни странични ефекти на кодеина са:
- Респираторна депресия
- Тежка алергична реакция
- Ниско кръвно налягане
- Объркване
- Зависимост и пристрастяване към лекарството
- Задържане на урина.
Следните раздели обясняват как кодеинът причинява тези странични ефекти и как можете да намалите риска.
1. Сънливост и седация
Кодеинът причинява сънливост, защото активирането на опиоидните рецептори потиска активността в няколко мозъчни области, които контролират бдителността. Това потискане засяга ретикуларната активираща система, която поддържа будността.
Намалената невронна активност в тази система води до сънливост, намалено внимание и по-бавно време за реакция.
Сънливостта е един от най-честите странични ефекти на кодеина.
Около 15% от употребяващите кодеин изпитват значителна сънливост; около 25% от употребяващите изпитват лека седация.
Можете да предотвратите силна сънливост, като:
- Приемане на най-ниската ефективна доза
- Избягване на алкохол и седативни лекарства
- Прием на кодеин през нощта, ако седацията пречи на дневните дейности.
Също така трябва да избягвате шофиране или работа с машини след прием на кодеин.
2. Запек
Запекът възниква, защото кодеинът активира опиоидните рецептори в чревната нервна система, която контролира чревната подвижност.
Това активиране на рецепторите забавя чревните контракции, увеличава абсорбцията на вода от изпражненията и причинява по-твърди и по-сухи изпражнения.
Запек се среща при около 22% от хората, приемащи опиоидни лекарства. Рискът се увеличава с по-дълга продължителност на лечението.
За разлика от много други странични ефекти, запекът често не се подобрява с времето.
Можете да намалите запека чрез:
- Пиене на много вода
- Консумиране на храни с високо съдържание на фибри, като плодове, зеленчуци и пълнозърнести храни
- Редовни упражнения
- Използване на лекарства за омекотяване на изпражненията или леки слабителни, ако е необходимо.
Лекарите понякога предписват превантивни лаксативи, когато е необходимо дългосрочно лечение с опиоиди.
3. Гадене и повръщане
Кодеинът стимулира хеморецепторната тригерна зона в мозъчния ствол. Тази област открива токсини и лекарства в кръвния поток и активира повръщателния рефлекс.
Активирането на опиоидните рецептори в храносмилателния тракт също забавя изпразването на стомаха, като по този начин увеличава подуването на стомаха и допринася за гадене.
Клиничните проучвания показват, че около 15% от пациентите изпитват гадене; около 7% от пациентите изпитват повръщане.
Тези симптоми често намаляват след няколко дни, когато тялото ви се адаптира към лекарството.
Можете да намалите гаденето и повръщането чрез:
- Прием на кодеинови лекарства с храна
- Започвайки с ниска доза и увеличавайки я постепенно
- Използване на лекарства против гадене, ако симптомите продължават.
4. Замаяност
Кодеинът може да понижи кръвното налягане и да промени сигналите във вестибуларната система, която поддържа равновесието.
Тези промени могат да причинят замаяност, усещане за световъртеж или затруднено поддържане на равновесие.
Замаяност се наблюдава при приблизително 10% от пациентите.
Можете да намалите замаяността, като:
- Бавно изправяне от седнало или легнало положение
- Пиене на много вода
- Избягване на резки движения на главата.
5. Респираторна депресия
Респираторната депресия възниква, защото активирането на опиоидните рецептори потиска дихателните центрове в мозъчния ствол. Тези центрове регулират честотата на дишане, дълбочината на дишане и реакцията на въглероден диоксид. Когато кодеинът потиска тези центрове, дишането става по-бавно и по-плитко.
Респираторната депресия е рядка при терапевтични дози, но е по-вероятно да се появи при определени състояния.
Този риск е по-висок при деца и възрастни хора.
Някои хора бързо превръщат кодеина в морфин поради генетични вариации в ензима цитохром P450 2D6. Това бързо превръщане може да доведе до опасно високи нива на морфин.
Как да намалим този риск:
- Използвайте най-ниската ефективна доза
- Избягвайте комбинирането на кодеин със седативни лекарства като бензодиазепини
- Избягвайте алкохола
- Следете дишането при хора с висок риск.
6. Сърбеж и изпотяване
Опиоидните лекарства стимулират освобождаването на хистамин от мастоцитите. Освобождаването на хистамин причинява кожни реакции като сърбеж, зачервяване или изпотяване.
Лек сърбеж се наблюдава при приблизително 6% от пациентите.
Можете да намалите сърбежа, като:
- Прием на антихистаминови лекарства, ако лекарят ги препоръча
- Поддържане на хладно и избягване на горещи душове.
Силният сърбеж трябва да е повод за медицинска консултация.
7. Зависимост и пристрастяване към лекарството
Кодеинът активира пътищата за възнаграждение в мозъка, особено в допаминовата система. Това активиране подсилва употребата на лекарства и може да доведе до психологическа зависимост.
Многократното излагане на кодеин също причинява физическа адаптация в опиоидните рецептори. Когато тази адаптация настъпи, внезапното спиране на приема на лекарството води до някои симптоми.
Около 4% от пациентите, използващи опиоидни лекарства за облекчаване на болка, развиват разстройство, свързано с употребата на опиоиди. Този риск се увеличава при продължителна употреба.
Можете да намалите този риск, като:
- Употреба на кодеин само за кратки периоди
- Следвайки предписаната доза
- Избягване на повишаване на дозата без медицинско наблюдение
- Постепенно намаляване на дозата, когато спрете дългосрочната употреба на лекарства.
Кой не трябва да използва кодеин?
Някои хора са изправени пред по-висок риск от употребата на кодеин.
Лекарите обикновено избягват употребата на кодеин за следните групи.
Деца под 12-годишна възраст
Децата метаболизират кодеина непредсказуемо. Някои деца превръщат кодеина в морфин много бързо, което може да причини фатална респираторна депресия.
За деца лекарите обикновено предписват алтернативни лекарства като парацетамол, ибупрофен. Тези лекарства ефективно облекчават болката и са по-безопасни за децата.
Хора с дихателни нарушения
Състояния като астма, хронична обструктивна белодробна болест или сънна апнея вече намаляват дихателния капацитет. Кодеинът може допълнително да потисне дишането.
За тези хора лекарите обикновено предписват алтернативни лекарства като нестероидни противовъзпалителни средства или парацетамол. Тези лекарства облекчават болката, без да потискат дихателните центрове.
Хора с чернодробно заболяване
Тежкото чернодробно заболяване нарушава метаболизма на кодеина. Това увреждане може да доведе до натрупване на лекарството или неговите метаболити.
За тези хора лекарите могат да препоръчат алтернативни лекарства:
- Внимателно коригирани дози парацетамол
- Някои неопиоидни лекарства за болка.
Изборът зависи от специфичното състояние на черния дроб.
Бременни или кърмещи жени
Морфинът, образуван от кодеин, може да премине през плацентата и да попадне в кърмата. Излагането на кодеин може да причини респираторна депресия при новородени.
За бременни или кърмещи жени лекарите често препоръчват алтернативни лекарства:
- Парацетамол за облекчаване на болката
- Нелекарствени методи, като например физиотерапия, когато е възможно.
Discussion about this post