Разбиране на SERM

Какво представляват SERMS?

Селективните модулатори на естрогенните рецептори (SERMs) са лекарства, които могат както да имитират, така и да блокират ефектите на естрогена в различни тъкани. Те правят това чрез взаимодействие с естрогенните рецептори в различни клетки. SERM често се използват за лечение на свързани с естроген състояния, като безплодие, остеопороза и някои видове рак на гърдата.

Някои хора наричат ​​SERMs дизайнерски естроген, защото те могат да предложат много от предимствата на естрогена без някои от другите му ефекти. Например, те могат да помогнат за предотвратяване на костна загуба, без да стимулират ендометриалната лигавица на матката.

Два от най-често срещаните SERM са тамоксифен (Nolvadex, Soltamox) и ралоксифен (Evista). Има и няколко други, включително лазофоксифен, базедоксифен и кломифен цитрат.

Продължете да четете, за да научите повече за видовете SERM и как те работят за лечение на различни състояния.

Какви са ползите?

SERM могат да бъдат полезни при много състояния. Въпреки това, всеки SERM работи по различен начин, така че вашият лекар ще ви помогне да разберете кой от тях ще работи най-добре за вашето здраве.

За остеопороза

Ралоксифенът е често срещан SERM, използван за лечение на остеопороза, тъй като имитира благоприятните ефекти на естрогена върху костната плътност. Проучванията показват, че може да увеличи костната плътност с 2 до 3 процента в долната част на гръбначния стълб и бедрата. Ралоксифен може също да намали гръбначните фрактури с до 50 процента и да доведе до 22 процента намаление на други големи фрактури.

Базедоксифен (FRAX) е друг SERM, който често се използва за остеопороза и има ефекти, подобни на тези на ралоксифен.

За рак на гърдата

SERMs, особено тамоксифен, често се използват за подпомагане на лечението на естроген рецептор-положителен (ER-положителен) рак на гърдата. Този тип рак на гърдата включва ракови клетки, които имат естрогенни рецептори точно като нормалните клетки на гърдата. Когато естрогенът се свързва с рецепторните места в раковите клетки, той ги кара да растат.

Тамоксифен действа, като седи върху естрогенните рецептори в гръдната тъкан. Това не позволява на естрогена да се свързва с раковите клетки в гърдата и да ги кара да растат. В същото време той действа и като естроген в костите и матката, където има положителни ефекти. Именно тази способност да блокира естрогена в определени области, докато го активира в други, прави SERM селективни.

Приемането на тамоксифен или ралоксифен може дори да намали риска при някои жени от развитие на рак на гърдата на първо място.

Работната група за превантивни услуги на САЩ (USPSTF) препоръчва определени лекарства за намаляване на риска за жени, които са асимптоматични, с висок риск от развитие на рак на гърдата и с нисък риск от странични ефекти на лекарствата.

И тамоксифен, и ралоксифен могат да се използват като превантивни лекарства от жени в постменопауза, които отговарят на горните критерии. Тамоксифен може да се използва и от жени, които отговарят на горните критерии, но са в пременопауза (и поне на 35 години).

За други условия

Повечето SERM се използват от жени в постменопауза. Въпреки това, SERM, наречен кломифен цитрат (Clomid), може да помогне за предизвикване на овулация при жени в пременопауза, занимаващи се с безплодие. Има естроген-подобен ефект върху хипофизната жлеза, което повишава активността на гонадотропините. Това увеличава количеството на фоликулостимулиращия хормон и лутеинизиращия хормон в яйчниците, които играят важна роля в овулацията и менструацията.

Някои SERM комбинации, като базедоксифен и конюгиран естроген, също могат да помогнат за намаляване на неприятните симптоми на менопаузата, като вагинална сухота и горещи вълни.

Има ли някакви странични ефекти?

Всеки тип SERM идва със собствен списък с възможни странични ефекти. Не забравяйте да прегледате всички потенциални странични ефекти с Вашия лекар, преди да започнете нов SERM, за да знаете за какво да следите.

Може да откриете, че страничните ефекти са по-забележими през първите три до шест месеца от приема на лекарството.

Докато приемате ралоксифен, може да изпитате:

  • горещи вълни
  • кръвни съсиреци
  • бяло вагинално течение
  • болки в ставите или мускулите
  • чувства на депресия
  • подуване на ставите
  • затруднения със съня
  • необяснимо наддаване на тегло

По-редките нежелани реакции на ралоксифен включват:

  • кашляне на кръв
  • мигрена
  • недостиг на въздух

Свържете се незабавно с Вашия лекар, ако забележите някой от тези редки симптоми.

Възможните странични ефекти на тамоксифен включват:

  • намалено уриниране
  • горещи вълни
  • менструални промени
  • затруднено дишане или шумно дишане
  • зачервяване на лицето, шията, ръцете или горната част на гърдите
  • кожни промени
  • подуване на пръстите, ръцете, стъпалата или долните крака
  • промени в теглото
  • бяло или кафяво вагинално течение

По-редките странични ефекти на тамоксифен включват:

  • тревожност
  • замъглено зрение
  • болка в гърдите
  • жълтеница
  • ускорен сърдечен ритъм
  • плитко дишане
  • световъртеж

Уведомете незабавно Вашия лекар, ако забележите някой от тези симптоми, докато приемате тамоксифен.

Има и такива доказателства че тамоксифен може да увеличи риска от развитие на рак на ендометриума.

Безопасни ли са за всички?

Повечето SERM са направени за жени в постменопауза, чиито яйчници вече не произвеждат естроген. Не се препоръчват за жени, които са бременни или кърмят.

Уведомете Вашия лекар за всички кръвни съсиреци или нарушения на кръвосъсирването, които имате. SERM могат да увеличат риска от развитие на нови и да влошат съществуващите съсиреци. Трябва също да им кажете за всякакви заболявания на бъбреците или черния дроб. Те могат да причинят по-високи концентрации на SERM в кръвта ви.

Не трябва да използвате SERM, ако имате някое от следните състояния:

  • застойна сърдечна недостатъчност
  • проблеми със сърдечния ритъм, като предсърдно мъждене
  • високо кръвно налягане
  • удар
  • преходна исхемична атака

Долния ред

SERM са уникални лекарства, които могат както да блокират, така и да имитират ефектите на естрогена в различни части на тялото ви. Това ги прави ценно средство за подпомагане на лечението на състояния като остеопороза и ER-положителен рак на гърдата. Въпреки че могат да причинят някои странични ефекти, ползите от тях – като намаляване на риска от рак на гърдата или фрактури на костите – често ги надвишават.

Открийте повече

Discussion about this post

Recommended

Don't Miss