Предимства на режима на единична таблетка за ХИВ

AZT, първото лекарство за ХИВ

През 1987 г. Агенцията по храните и лекарствата (FDA) одобри първото лекарство за лечение на ХИВ. Нарича се азидотимидин или AZT (сега наричан зидовудин).

AZT е антиретровирусно лекарство, което помага да се предотврати самокопирането на вируса. Като намаляват количеството на ХИВ в тялото, антиретровирусните лекарства помагат да се поддържа силна имунната система.

AZT е част от клас антиретровирусни лекарства, наречени нуклеозидни/нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTI).

Въвеждането на AZT беше голям напредък в лечението на ХИВ, но не е идеално лекарство. По времето, когато беше въведено, AZT беше най-скъпото лекарство в историята, струващо на потребителите $8,000 до $10,000 годишно (приблизително $18,000 до $23,000 годишно в долари 2019).

Това лекарство може да доведе до значителни и потенциално сериозни странични ефекти при някои хора. Освен това, когато AZT се използва самостоятелно, ХИВ бързо става резистентен. Тази лекарствена резистентност позволява рецидив на заболяването.

AZT сега се нарича зидовудин и все още е на пазара днес, но не се използва често при възрастни. Бебетата, родени от ХИВ-позитивни майки, могат да получат постекспозиционна профилактика (PEP) с AZT.

Терапия с единични лекарства

Други лекарства за ХИВ следват AZT, включително протеазни инхибитори. Тези лекарства действат, като спират ХИВ да произвежда повече вируси в клетките, които вече са засегнати от ХИВ.

Доставчиците на здравни услуги скоро откриха, че когато хората с ХИВ получават само едно лекарство наведнъж, ХИВ става резистентен към него, което прави лекарството неефективно.

Комбинирани лечения

В края на 90-те години на миналия век терапията с единични лекарства отстъпва място на комбинираното лечение. Комбинираното лечение включва поне две различни лекарства за ХИВ. Тези лекарства често са от различни класове, така че те имат поне два различни начина да спрат вируса да прави свои копия.

Тази терапия исторически се нарича високоактивна антиретровирусна терапия. Сега се нарича антиретровирусна терапия или комбинирана антиретровирусна терапия. Преди това изискваше това, което се наричаше „коктейл от лекарства“ под формата на шепи хапчета, често приемани няколко пъти на ден. Сега на човек, живеещ с ХИВ, може да бъде предписано едно комбинирано хапче.

Ефективната комбинирана терапия намалява количеството на ХИВ в тялото на човек. Комбинираните схеми са предназначени да увеличат максимално нивото на потискане на ХИВ, като същевременно минимизират вероятността вирусът да стане резистентен към което и да е лекарство.

Ако ХИВ-позитивен човек е в състояние да постигне вирусна супресия чрез лечение на ХИВ, Центрове за контрол и превенция на заболяванията (CDC) казва, че няма да имат „фактически никакъв риск“ от предаване на ХИВ на други по полов път.

Класове лекарства за ХИВ

Днес множество различни класове антиретровирусни лекарства се използват в различни комбинации за лечение на ХИВ. Всички лекарства в тези класове пречат на това как ХИВ се копира по различни начини:

• Нуклеозидни/нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs, или „ядрени атоми“). NRTIs пречат на вируса да копира своя генетичен материал. NRTIs блокират ензим, наречен обратна транскриптаза, който ХИВ използва, за да преобразува своя генетичен материал (РНК) в ДНК.
• Инхибитори на трансфера на интеграза (INSTI). INSTI са категория инхибитори на интеграза, специално използвани за лечение на ХИВ. Инхибиторите на интеграза блокират ензим, интеграза, който вирусите трябва да вмъкнат копия на гените си в генетичния материал на човешката клетка.
• Протеазни инхибитори (PIs). PI блокират ензим, наречен протеаза, от който вирусът се нуждае, за да обработва протеини, които са от съществено значение за способността му да произвежда повече вирус. Тези лекарства силно ограничават способността на ХИВ да се възпроизвежда.
• Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI или „неядрени инхибитори“). NNRTI също така блокират вируса от превръщането на РНК, неговия генетичен материал, в ДНК с обратна транскриптаза. Те обаче действат различно от NRTIs.
• Входни инхибитори. На първо място инхибиторите на влизане спират на ХИВ да проникне в клетките на имунната система. Тази широка категория лекарства включва лекарства от следните класове: хемокинови корецепторни антагонисти (CCR5 антагонисти), инхибитори на сливането и инхибитори след прикрепване. Въпреки че тези антиретровирусни лекарства спират ХИВ от една от първите стъпки в правенето на копия на самия себе си, тези лекарства често се запазват за случаите, когато човек се изчерпва с възможности поради много резистентни към лекарства мутации на ХИВ.

Лекарствата за ХИВ ритонавир и кобицистат принадлежат към клас лекарства, известни като инхибитори на цитохром P4503A или CYP3A инхибитори. И двете функционират предимно като бустерни лекарства: Когато се приемат заедно с други лекарства за ХИВ, ритонавир и кобицистат засилват ефектите на тези други лекарства. Ритонавир също принадлежи към класа на PI лекарства.

Лечение на ХИВ с едно хапче

В миналото хората, приемащи антиретровирусни лекарства, трябваше да приемат няколко различни хапчета всеки ден, често няколко пъти на ден. Сложният режим често води до грешки, пропуснати дози и по-малко ефективно лечение.

Комбинации с фиксирани дози от лекарства за ХИВ станаха достъпни в 1997 г. Тези лекарства комбинират две или повече лекарства от същия или различни класове в едно хапче. Едно хапче е по-лесно за приемане.

Combivir беше първото от тези комбинирани лекарства с марка. В момента 23 комбинирани таблетки са одобрени за лечение на ХИВ. Имайте предвид, че някои от тях може да се наложи да се приемат с други антиретровирусни лекарства, за да се формира пълен режим на ХИВ.

Одобрените от FDA комбинирани таблетки са:

• Atripla, който съдържа ефавиренц (NNRTI), емтрицитабин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Биктарви, който съдържа биктегравир (INSTI), емтрицитабин (NRTI) и тенофовир алафенамид фумарат (NRTI)
• Cimduo, който съдържа ламивудин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Комбивир, който съдържа ламивудин (NRTI) и зидовудин (NRTI)
• Complera, който съдържа емтрицитабин (NRTI), рилпивирин (NNRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Делстриго, който съдържа доравирин (NNRTI), ламивудин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Дескови, който съдържа емтрицитабин (NRTI) и тенофовир алафенамид фумарат (NRTI)
• Довато, който съдържа долутегравир (INSTI) и ламивудин (NRTI)
• Epzicom, който съдържа абакавир (NRTI) и ламивудин (NRTI)
• Evotaz, който съдържа атазанавир (PI) и кобицистат (инхибитор на CYP3A)
• Генвоя, който съдържа елвитегравир (INSTI), кобицистат (инхибитор на CYP3A), емтрицитабин (NRTI) и тенофовир алафенамид фумарат (NRTI)
• Джулука, който съдържа долутегравир (INSTI) и рилпивирин (NNRTI)
• Калетра, който съдържа лопинавир (PI) и ритонавир (PI/CYP3A инхибитор)
• Одефси, който съдържа емтрицитабин (NRTI), рилпивирин (NNRTI) и тенофовир алафенамид фумарат (NRTI)
• презкобикс, който съдържа дарунавир (PI) и кобицистат (инхибитор на CYP3A)
• Стрибилд, който съдържа елвитегравир (INSTI), кобицистат (инхибитор на CYP3A), емтрицитабин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Symfi, който съдържа ефавиренц (NNRTI), ламивудин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Симфи Ло, който съдържа ефавиренц (NNRTI), ламивудин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Symtuza, който съдържа дарунавир (PI), кобицистат (инхибитор на CYP3A), емтрицитабин (NRTI) и тенофовир алафенамид фумарат (NRTI)
• Темиксис, който съдържа ламивудин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)
• Триумек, който съдържа абакавир (NRTI), долутегравир (INSTI) и ламивудин (NRTI)
• тризивир, който съдържа абакавир (NRTI), ламивудин (NRTI) и зидовудин (NRTI)
• Трувада, който съдържа емтрицитабин (NRTI) и тенофовир дизопроксил фумарат (NRTI)

Приемането само на едно дневно комбинирано хапче вместо две, три или четири хапчета опростява лечението на хора с ХИВ. Освен това подобрява ефективността на лекарствата.

Проучване от 2012 г. на над 7000 души с ХИВ установи, че тези, които приемат едно дневно комбинирано хапче, са по-малко вероятно от тези, които приемат три или повече дневни хапчета, да се разболеят достатъчно, за да попаднат в болницата.

Проучване от 2018 г. на над 1000 души с ХИВ също сравнява хора, приемащи режими на една таблетка, с хора, приемащи режими на няколко таблетки. Изследователите стигнаха до заключението, че хората, приемащи режими на една таблетка, са по-склонни да се придържат към режимите си и да изпитат вирусна супресия.

От друга страна, добавянето на повече лекарства към едно хапче също може да доведе до повече странични ефекти. Това е така, защото всяко лекарство идва със собствен набор от рискове. Ако човек развие страничен ефект от комбинирано хапче, може да е трудно да се каже кое от лекарствата в комбинираното хапче го е причинило.

Говорете с доставчик на здравни услуги относно лечението

Изборът на лечение за ХИВ е важно решение. Хората, живеещи с ХИВ, могат да вземат своето решение с помощта на своите доставчици на здравни услуги.

Преди да вземете решение за лечение, може да искате да обсъдите ползите и рисковете от единични таблетки спрямо комбинирано хапче. Доставчик на здравни услуги може да ви помогне да изберете опцията, която най-добре отговаря на вашия начин на живот и здраве.