Какво трябва да знам за лекарствата за Паркинсон?

1. Карбидопа-Леводопа (Синемет)

Леводопа, която се приема в хапче, се придвижва от храносмилателния тракт към мозъка, превръщайки се в допамин в мозъка.

Самият допамин не може да премине кръвно-мозъчната бариера, но леводопа може. След превръщането в допамин, леводопа се използва за повишаване на нивата на допамин, изчерпани от процеса на болестта на Паркинсон.

Когато това лечение е открито за първи път през 50-те години на миналия век, леводопа се дава на хората самостоятелно и са необходими големи дози. Тези големи дози причиняват тежки странични ефекти като гадене, така че е добавена карбидопа.

Карбидопа подобрява ефекта на леводопа. Това позволи на хората, които са използвали леводопа, да използват 80 процента по-малко от лекарството, за да постигнат същите резултати.

Днес карбидопа-леводопа остава първа линия за лечение на болестта на Паркинсон и се предлага във форми с удължено и контролирано освобождаване.

администрация

Карбидопа-леводопа се предлага като хапче или течност, която се приема през устата. Формулировките варират според производителя, с налични опции, включително:

• синемет: 10 mg/100 mg, 25 mg/100 mg, 25 mg/250 mg перорални таблетки
• Parcopa: 10mg/100mg, 25mg/100mg, 25mg/250mg перорални таблетки
• Синемет контролирано освобождаване (CR): 25mg/100mg, 50mg/200mg перорални таблетки
• Rytary удължено освобождаване (ER): 23,75 mg/95 mg, 36,25 mg/145 mg, 48,75 mg/195 mg, 61,25 mg/245 mg перорални таблетки
• Duopa с удължено освобождаване (ER): 4,63 mg/20 mg течна суспензия

Тези лекарства се приемат няколко пъти на ден в зависимост от формулировката. Традиционният синемет се приема на всеки 6 до 8 часа.

Промяната на дозата трябва да се извършва постепенно от Вашия лекар.

Ползи

Лекарствата карбидопа-леводопа помагат за заместване на изчерпаните нива на допамин за контролиране на симптомите на Паркинсон.

Това лекарство може да помогне за намаляване на симптомите като забавяне, тремор и проблеми с движението, но е малко вероятно да ги излекува напълно.

Колко време отнема работа?

Традиционният Sinemet отнема около 30 минути, за да достигне своя пиков ефект, докато формулите с удължено или контролирано освобождаване отнемат около 2 часа.

Странични ефекти

• необичайни, некоординирани движения (дискинезия)
• гадене
• болка в корема
• объркване
• световъртеж
• промени в сърдечната честота или кръвното налягане

Ефикасност

Тъй като няма формулировки на карбидопа-леводопа, които предлагат постоянно дозиране, хората, които приемат това лекарство, ще имат времена за включване и изключване, когато симптомите стават все по-добри и по-лоши.

Леводопа не е ефективен при някои симптоми на Паркинсон, които засягат равновесието, говора или преглъщането. Дозите обикновено трябва да се увеличават с течение на времето с напредването на заболяването.

2. Допаминови агонисти

Допаминовите агонисти са друга група лекарства, които помагат да се компенсира липсата на допамин при хора с болест на Паркинсон.

Въпреки че тези лекарства не се превръщат в допамин в мозъка, те имат същия ефект.

администрация

• Прамипексол (Mirapex): 0,125-mg, 0,25-mg, 0,5-mg, 0,75-mg, 1-mg или 1,5-mg перорални таблетки три пъти на ден, или 0,375-mg, 0,75-mg., 1.5-mg, 2.25-mg, -mg, 3,75-mg или 4,5-mg перорални таблетки с удължено освобождаване веднъж на ден
• Ропинирол (Requip): 0,25-mg, 0,5-mg, 1-mg, 2-mg, 3-mg, 4-mg или 5-mg перорални таблетки три пъти на ден или 2-mg, 4-mg, 6-mg, 8- mg или таблетки с удължено освобождаване от 12 mg веднъж на ден
• Апоморфин (Апокин): 30-mg/3-ml флакон за инжектиране, 0,2 mg на доза
• Апоморфин (Kynmobi): сублингвален филм, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg и 30 mg
• Ротиготин (Neupro): 1-mg, 2-mg, 3-mg, 4-mg, 6-mg или 8-mg трансдермални пластири, 4 mg-8 mg максимум на ден

Ползи

Допаминовите агонисти могат да подобрят двигателните симптоми, които идват с болестта на Паркинсон, но не са толкова ефективни като леводопа.

Обикновено използвани в началото на болестния процес, допаминовите агонисти могат да се комбинират с карбидопа-леводопа, докато заболяването прогресира. Тези лекарства помагат най-много при скованост и треперене.

Колко време отнема работа?

Инжекционните допаминови агонисти като апоморфин действат след 10 минути.

Пероралните лекарства достигат своята пикова ефективност за около 2 часа.

Странични ефекти

• сънливост
• халюцинации
• подуване или обезцветяване на краката
• натрапчиви поведения
• дискинезия

Ефикасност

Това са най-често използваните лекарства за лечение на болестта на Паркинсон след карбидопа-левидопа.

Те могат също да се комбинират с карбидопа-левидопа в по-късни стадии на заболяването, за да подпомогнат движението и контрола на тремора.

3. MAO-B инхибитори

Моноамин оксидаза тип В (МАО-В) е ензим, който разгражда допамина в мозъка. Като блокират този ензим, МАО-В инхибиторите оставят повече допамин, който тялото да използва.

администрация

• Селегилин (I-депренил, Елдеприл): 5 mg перорална таблетка, приемана два пъти дневно
• Селегилин HCL (Зелапар): 1,25 mg и 2,5 mg перорално разпадащи се таблетки, приемани веднъж дневно
• Разагилин (Азилект): 0,5 mg и 1 mg перорални таблетки, приемани веднъж дневно
• Сафинамид (Xadago): 500 mg и 100 mg перорални таблетки, приемани веднъж дневно

Ползи

Това лекарство намалява количеството допамин, който се разгражда в мозъка и може също да помогне при някои двигателни симптоми.

Колко време отнема работа?

На тези лекарства е необходимо време, за да се натрупат във вашата система, преди да започнат да имат пълния ефект.

Може да отнеме седмици, преди да забележите някакви промени.

Странични ефекти

• гадене
• суха уста
• запек
• световъртеж
• объркване
• халюцинации

Ефикасност

Докато MAO-B инхибиторите могат да помогнат на симптомите на Паркинсон, те обикновено не се използват като основно лечение.

Вместо това те са допълнителна (или допълнителна) терапия, използвана заедно с други лекарства.

4. COMT инхибитори

COMT инхибиторите помагат да се предотврати ензим, наречен катехол-О-метил трансфераза (COMT), да деактивира леводопа, преди тя да има шанс да се абсорбира в кръвния поток.

администрация

• Ентакапон (Комтан): 200 mg перорална таблетка, приемана четири до осем пъти на ден с дози леводопа
• Толкапоне (Тасмар): 100 mg или 200 mg перорални таблетки, приемани един до три пъти на ден
• Карбидопа/леводопа/ентакапон таблетки (Stalevo): 12,5/50/200-mg, 18,75/75/200-mg, 25/100/200-mg, 31,25/125/200-mg, 37,5/150/200-mg, или 50/200 g/200-mg приемани няколко пъти дневно
• Опикапон (Ongentys): 25-mg и 50-mg перорални капсули, приемани веднъж дневно

Ползи

Това лекарство се използва заедно с леводопа за лечение на двигателни флуктуации и време за изключване.

Колко време отнема работа?

Това лекарство достига своя пик за около 1 час.

Странични ефекти

• дискинезия
• объркване
• халюцинации
• обезцветяване на урината
• диария

Ефикасност

Това лекарство е ефективно само когато се приема заедно с леводопа.

5. Амантадин

Първоначално разработен като антивирусно лечение, случайно е открито, че амантадин намалява тремора.

Точната му функция не е напълно разбрана, но се смята, че действа върху редица рецептори в мозъка.

администрация

• Амантадин (Symmetrel): 100-mg капсули, 100-mg таблетки, 50-mg/5-ml сироп, приемани два до три пъти на ден
• Амантадин ER капсули (Gocovri): 68,5 mg и 137 mg капсули, приемани веднъж дневно преди лягане
• Амантадин ER таблетки (Osmolex ER): Таблетки от 129 mg, 193 mg и 258 mg, приемани веднъж дневно сутрин

Ползи

Амантадин може да намали треперенето и други проблеми с движението.

Колко време отнема работа?

Амантадин отнема около 48 часа, за да започне да поражда пълен ефект от момента на започване на лечението.

Странични ефекти

• световъртеж
• халюцинации
• ниско кръвно налягане
• гадене
• безсъние
• объркване
• параноя
• обезцветяване на крака

Ефикасност

Това лекарство може да бъде полезно самостоятелно или да се приема с други лекарства като леводопа за намаляване на мускулните проблеми и тремор от Паркинсон.

6. Антихолинергици

Антихолинергиците намаляват силата на ацетилхолина, невротрансмитер, който помага за регулиране на движението.

Това лекарство може също да помогне за намаляване на необичайните контракции и устните секрети.

администрация

• Бензотропин (Когентин): 0,5-mg, 1-mg, 2-mg перорални таблетки, приемани два до три пъти дневно
• Трихексифенидил HCL: 2-mg или 5-mg таблетки, или 2-mg/5-ml течност, приемана два до три пъти дневно

Ползи

Антихолинергиците могат да помогнат за намаляване на неволните мускулни контракции и треперене.

Колко време отнема работа?

Тези лекарства започват да действат незабавно.

Странични ефекти

• объркване
• халюцинации
• намалена памет
• суха уста
• замъглено виждане
• задържане на урина

Ефикасност

Антихолинергиците имат най-голяма полза при по-млади пациенти, чийто основен симптом е тремор.

7. Антагонисти на аденозин А2а

Антагонистите на аденозин А2а манипулират рецептора в мозъка, който е отговорен за забавено движение при болестта на Паркинсон. Докато точният начин на действие на антагонистите на аденозин A2a е неизвестен, когато се комбинират с Levadopa, те могат да подобрят двигателната функция.

Това лекарство може също да повиши чувствителността на допаминовите рецептори, за да помогне за намаляване на двигателните симптоми при болестта на Паркинсон.

администрация

• Истрадефилин (Нурианц): 20 mg или 40 mg перорални таблетки, приемани веднъж дневно

Ползи

Това лекарство намалява двигателните симптоми на Паркинсон, когато се използва с други лекарства.

Колко време отнема работа?

Това лекарство достига своето пиково време за около 4 часа, но са му необходими няколко седмици, за да се постигне траен ефект.

Странични ефекти

• дискинезия
• безсъние
• световъртеж
• халюцинации

Ефикасност

Тези лекарства работят добре в комбинация с други лечения на Паркинсон, но хората, които пушат 20 или повече цигари на ден, ще изискват по-големи дози.

Има ли лек за Паркинсон?

Понастоящем няма известен лек за болестта на Паркинсон и лечението се фокусира върху облекчаване на симптомите, причинени от болестта.

Провеждат се множество изследователски проучвания, които изследват както лечебните терапии, така и нови стратегии за управление на симптомите на Паркинсон.

Какви бъдещи лекарства могат да бъдат налични за Паркинсон?

Има множество проучвания, изследващи нови лечения за болестта на Паркинсон.

Имаше нова информация за ролята на автоимунитета и Т-клетките в развитието на болестта на Паркинсон, което вероятно отваря вратата за ролята на биологичните продукти.

Стволовите клетки също се изследват като възможност за лечение на болестта на Паркинсон.

Кога трябва да видя лекар?

Болестта на Паркинсон може да причини множество проблеми с движението, включително скованост, тремор и проблеми с баланса.

Може да искате да потърсите лечение рано, за да повишите качеството си на живот, но със сигурност трябва да посетите лекар, когато безопасността стане проблем поради падане или тежки проблеми с движението.

Вземането за вкъщи

Болестта на Паркинсон е прогресивно неврологично заболяване, което в момента няма окончателно лечение. Лечението се фокусира върху облекчаване на симптомите на заболяването, които обикновено включват проблеми с движението, координацията и баланса.

Няма едно лекарство за лечение на Паркинсон. Работете в тясно сътрудничество с лекар, за да намерите правилната комбинация от терапии за вашите симптоми.