Какво представляват опиоидните антагонисти?

Опиоидните антагонисти помагат за блокиране на опиоидното сигнализиране в централната нервна система и включват лекарства като налоксон и налтрексон.

Вашата централна нервна система има много различни рецептори на повърхността на своите клетки. Тези рецептори подсказват на клетките да извършат действие, когато към тях се свържат специфични химически посланици.

Опиоидните рецептори са естествена част от клетъчния ви състав. Наред с много други неща, рецепторите влияят върху вашето сетивно възприятие на болка и улесняват реакцията на тялото ви към хормони, лекарства и невротрансмитери.

Опиоидните антагонисти са вещества, които могат да противодействат на опиоидното сигнализиране, което помага на нервната ви система да се върне в състояние на баланс.

Как работят

Опиоидните антагонисти се свързват с мястото на опиоидния рецептор в клетката. Докато опиоидните агонисти, като морфин или оксикодон, предизвикват пълен отговор от клетката, опиоидният антагонист не генерира отговор.

След това опиоидният антагонист действа като блокада срещу опиоидните агонисти, търсещи рецепторното място. Колкото повече опиоидни рецептори са блокирани от антагонист, толкова по-малко ще почувствате ефектите на опиоида.

Потенциални употреби

Опиоидните антагонисти обикновено се използват за обръщане на предозиране с опиоиди или за лечение на нарушения, свързани с употребата на опиоиди или алкохол.

Налоксон (Narcan) е опиоиден антагонист, използван за преодоляване на предозирането на опиоиди. Налоксон започва бързо да се свързва с рецепторните места след приложение. В рамките на няколко минутиможе да помогне за възстановяване на нормалното дишане и може да продължи да блокира опиоидното сигнализиране до 90 минути, докато получавате медицинска помощ.

Други опиоидни антагонисти може да не действат толкова бързо, но могат да блокират рецепторните места по-дълго или в целеви области. Тези по-бавно действащи лекарства се използват за лечение на разстройство, свързано с употребата на вещества.

Опиоидите и опиоидните антагонисти също имат място в няколко други области на медицината, особено в областта на анестезията. В някои случаи може да Ви бъде даден опиоиден антагонист, като алвимопан, след операция, за да помогне при запек, предизвикан от опиоиди.

Някои лекари могат също да предписват налоксон заедно с опиоиди, за да предотвратят предозиране.

Проучване също предполага, че опиоидните антагонисти могат да бъдат ефективни при лечението на определени състояния на психичното здраве, като шизофрения и депресия.

Какви лекарства противодействат на опиоидните антагонисти?

Опиоидните антагонисти могат да блокират ефектите на обикновени опиоидни лекарства и опиоид-стимулиращи вещества като:

  • хероин
  • оксикодон
  • фентанил
  • кодеин
  • морфин
  • хидрокодон
  • алкохол
Беше ли Ви полезно?

Списък с лекарства

Опиоидните антагонисти се предлагат на пазара под различни търговски марки за по-малко от шепа формулировки.

Въпреки че повечето от тези лекарства трябва да бъдат получени от лекар, някои държави ще отпускат налоксон без рецепта. Ако имате близък, който приема опиоиди, носенето на налоксон със себе си може да спаси живота му. Имайте предвид, че налоксонът няма да има отрицателен ефект, ако се приложи на човек без опиоиди в системата му.

Други обичайни опиоидни антагонисти включват:

  • Налтрексон: използвани за лечение на нарушения, свързани с употребата на опиати и алкохол
  • Метилналтрексон: използвани за лечение на запек, предизвикан от опиоиди
  • Налмефен: използва се за лечение на разстройство, свързано с употребата на алкохол извън Съединените щати (одобрено е за обръщане на предозиране с опиоиди в Съединените щати, но все още не е налично)

Какво ще кажете за бупренорфин?

Бупренорфинът е частичен опиоиден агонист, което означава, че в някои ситуации може да действа като антагонист. Това е особено вярно в случай на предозиране на друг опиоид.

Ако бупренорфин се даде по време на предозиране с опиоиди, той ще отблъсне други опиоиди от опиоидните рецептори. Процесът намалява активирането на опиоидните рецептори от пълно до частично, което може да обърне симптомите на предозиране.

Налоксонът все още е предпочитаното спасително лекарство, докато бупренорфинът се използва по-често за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати.

Важна забележка относно налоксона

Налоксон може да помогне за спасяването на нечий живот в случай на предозиране с опиоид, но не е заместител на незабавната медицинска помощ. Ако приложите налоксон на някого, все пак ще искате да се обадите на 911 или на местните служби за спешна помощ, защото налоксонът в крайна сметка ще отслабне.

Научете повече за справянето с предозиране с опиоиди и как да се обадите за помощ.

Беше ли Ви полезно?

Странични ефекти

Както при всяко лекарство, опиоидните антагонисти могат да причинят нежелани реакции.

Един от най-честите и незабавни странични ефекти е отнемането. Тъй като достъпът до опиоиди е внезапно прекъснат, може да изпитате:

  • главоболие
  • флуктуация на кръвното налягане
  • изпотяване
  • гадене
  • ускорен сърдечен ритъм
  • треперене
  • повръщане
  • болки в тялото
  • треска
  • втрисане
  • световъртеж
  • безпокойство

Оттеглянето обикновено не е животозастрашаващо, но може да бъде изключително неудобно. Клиницистът може да предпише допълнителни лекарства за справяне с тези симптоми.

Като цяло опиоидните антагонисти се считат за безопасни лекарства. Други странични ефекти извън отнемането включват:

  • алергична реакция
  • синини или болка на мястото на инжектиране, ако се използва инжекционна форма
  • сънливост
  • главоболие
  • световъртеж
  • повръщане
  • намален апетит
  • мускулни крампи
  • нарушения на съня
  • зъбобол
  • мускулни крампи
  • болка в ставите
  • симптоми на настинка или грип

Редки, но потенциално сериозни усложнения включват:

  • тъканна смърт на мястото на инжектиране
  • увреждане на черния дроб или хепатит
  • тежка алергична реакция
  • депресия
  • пневмония

Риск от предозиране с опиоиди

Предозирането с опиоиди при използване на опиоидни антагонисти може да звучи невъзможно, но може да се случи.

Ако приемате опиоиди, докато сте на опиоиден антагонист, ще трябва да приемате повече, за да изпитате същите ефекти, с които сте свикнали. Приемането на допълнителни опиоиди, докато сте на опиоиден антагонист, може да увеличи риска от неволно предозиране.

Ако приемате опиоиди малко след спиране на употребата на антагонист, вашите опиоидни рецептори ще бъдат изключително чувствителни към малки дози опиоиди. Тази чувствителност може по подобен начин да увеличи риска от неволно предозиране.

В допълнение към увеличаването на риска от предозиране, употребата на опиоидни антагонисти може да ви направи по-чувствителни към опиоидите като цяло, след като спрете приема на агониста, което означава, че може да почувствате сериозни ефекти дори при по-малки дози.

Долния ред

Опиоидните антагонисти са вещества, които блокират опиоидните рецептори във вашата нервна система. Те са лекарства, които могат да помогнат за обръщане на ефектите от предозиране с опиоиди и лечение на разстройства, свързани с употребата на вещества.

Два от най-разпространените опиоидни антагонисти са лекарството за обръщане на предозирането налоксон и лекарството за лечение налтрексон.

Симптомите на отнемане са чести при приема на опиоидни антагонисти. Може също да получите нежелани реакции като реакции на мястото на инжектиране, грипоподобни симптоми или главоболие.

В редки случаи опиоидните антагонисти могат да причинят по-сериозни неблагоприятни ефекти като увреждане на черния дроб или хепатит.

Открийте повече

Discussion about this post

Recommended

Don't Miss