Трамадол (Tramal) е лекарство с рецепта, което лекарите използват за лечение на умерена до умерено силна болка. Лекарите обикновено предписват това лекарство след операция, за болка, свързана с нараняване, или за хронични състояния като остеоартрит, нервна болка или болка, причинена от рак, когато по-слабите болкоуспокояващи не осигуряват достатъчно облекчаване на болката.
Трамадол (Tramal) принадлежи към група лекарства, наречени опиоидни аналгетици, въпреки че фармакологичната активност на трамадола се различава от тази на много традиционни опиоидни лекарства. Двойният механизъм на действие на трамадола облекчава болката чрез активиране на опиоидните рецептори и промени в нивата на невротрансмитерните вещества в мозъка и гръбначния мозък.
Лекарите често предписват трамадол, когато неопиоидни лекарства като парацетамол или ибупрофен не контролират адекватно болката.
Лекарството Трамадол се продава и под търговските наименования като Tramal, Zydol, Ultram или ConZip.
Клиничните проучвания показват, че трамадол може значително да намали интензивността на болката при много пациенти.
Механизъм на действие на лекарството Tramal (трамадол)
Трамадол облекчава болката чрез два основни механизма.
1. Активиране на μ-опиоидни рецептори
Трамадол и неговият активен метаболит се свързват с μ-опиоидните рецептори в мозъка и гръбначния мозък. Активирането на тези рецептори води до няколко ефекта:
- инхибиране на предаването на болкови сигнали
- намалено възприятие на болката в мозъка
- повишена толерантност към болезнени стимули.
Черният дроб превръща трамадола в по-мощен метаболит, наречен О-десметилтрамадол, който силно активира тези рецептори.
2. Инхибиране на обратното захващане на серотонин и норепинефрин
Трамадол (Tramal) също блокира обратното захващане на серотонин и норепинефрин в нервните синапси.
Този ефект върху невротрансмитерните вещества укрепва низходящите пътища за инхибиране на болката в гръбначния мозък, увеличава количеството серотонин и норепинефрин, налични за намаляване на болковата сигнализация, и засилва аналгетичните ефекти отвъд типичната опиоидна активност.
Този двоен механизъм обаче е и причина за много странични ефекти.
Странични ефекти на лекарството трамадол (Tramal)
Страничните ефекти на трамадол (Tramal) са:
- гадене
- повръщане
- замаяност
- сънливост
- запек
- главоболие
- сухота в устата
- изпотяване
- сърбеж
- ниско кръвно налягане
- объркване
- припадъци
- серотонинов синдром
- респираторна депресия
- зависимост от лекарства и симптоми на отнемане на лекарства.
Някои странични ефекти се появяват често и обикновено са леки, докато други странични ефекти са редки, но опасни.
1. Гадене и повръщане
Около 30% от пациентите изпитват гадене. Повръщане се наблюдава при приблизително 15% от пациентите.
Трамал (трамадол) активира μ-опиоидните рецептори в хеморецепторната тригерна зона в мозъчния ствол. Стимулирането на тази област активира повръщателния рефлекс.
Повишените нива на серотонин в стомашно-чревния тракт също могат да стимулират гаденето.
Можете да намалите гаденето чрез:
- прием на трамадол с храна
- започвайки с по-ниска доза
- избягване на алкохол
- използване на лекарства против гадене, ако е необходимо.
Лекарите понякога предписват лекарство ондансетрон, когато гаденето стане силно.
2. Замаяност
Замаяност се наблюдава при приблизително 22% от потребителите на лекарството Tramal (трамадол).
Няколко физиологични ефекта допринасят за появата на замаяност:
- Активирането на опиоидните рецептори намалява бдителността
- Промените в норепинефрина променят регулацията на кръвното налягане
- Лекото понижение на кръвното налягане намалява притока на кръв към мозъка.
Тези физиологични промени предизвикват усещане за световъртеж или замаяност.
Можете да намалите замаяността, като:
- изправяне бавно
- пиене на достатъчно вода
- избягване на алкохол и успокоителни лекарства
- като се започне с най-ниската ефективна доза трамадол.
3. Сънливост
Около 20% от хората, приемащи лекарството Tramal (трамадол), изпитват сънливост.
Активирането на опиоидните рецептори в централната нервна система намалява невронната активност в мозъчните области, отговорни за будността. Повишените нива на серотонин също могат да допринесат за предизвикване на седация.
Можете да намалите сънливостта чрез:
- приемане на лекарството през нощта
- избягване на алкохол или хапчета за сън.
Също така трябва да избягвате шофиране или работа с машини. Сънливостта често намалява след няколко дни, когато тялото ви се адаптира към лекарството.
4. Запек
Около 15% от потребителите на трамадол изпитват запек.
Активирането на опиоидните рецептори в стомашно-чревния тракт води до няколко промени:
- намалени контракции на чревните мускули
- по-бавно движение на храната през червата
- повишена абсорбция на вода от изпражненията.
Тези промени водят до твърди изпражнения и затруднено изхождане.
Можете да намалите запека чрез:
- пиене на повече вода
- консумация на храни с високо съдържание на фибри
- увеличаване на физическата активност
- използване на лекарства за омекотяване на изпражненията, когато е необходимо.
Лекарите понякога предписват лекарства, съдържащи докузат, или лекарства, съдържащи полиетилен гликол.
5. Изпотяване
Прекомерното изпотяване се наблюдава при около 10% от хората, приемащи трамадол (Tramal).
Повишените нива на серотонин и норепинефрин стимулират симпатиковата нервна система, която активира потните жлези.
6. Припадъци
Припадъци се появяват при по-малко от 1% от пациентите, но рискът се увеличава с по-високи дози.
Трамадол понижава прага на гърчовете чрез няколко механизма:
- повишена активност на серотонин
- инхибиране на невротрансмисията с гама-аминомаслена киселина
- натрупване на активни метаболити.
Тези неврологични промени увеличават анормалната електрическа активност в мозъка.
Лекарите намаляват риска от припадъци чрез:
- избягване на високи дози
- избягване на употребата на трамадол при хора с епилепсия
- като се избягва комбинирането на трамадол с лекарства, които понижават прага на гърчовете (например бупропион или флуоксетин).
7. Серотонинов синдром
Серотониновият синдром е рядко срещан, но опасен.
Рискът се увеличава, когато Трамал (трамадол) се комбинира с други лекарства, които повишават нивата на серотонин.
Трамадол инхибира обратното захващане на серотонина. Прекомерното натрупване на серотонин свръхстимулира серотониновите рецептори в мозъка. Тази свръхстимулация причинява възбуда, учестен пулс, мускулна скованост, изпотяване, объркване или треска.
Трябва да избягвате комбинирането на трамадол със серотонинергични лекарства като сертралин, венлафаксин или линезолид.
Лекарите внимателно наблюдават пациентите, когато комбинациите от лекарства са неизбежни.
8. Респираторна депресия
Респираторна депресия се среща при по-малко от 1% от пациентите, но рискът се увеличава при предозиране или комбинация със седативни лекарства.
Активирането на опиоидните рецептори в дихателния център на мозъчния ствол намалява реакцията на организма към нивата на въглероден диоксид. Тази физиологична промяна забавя дишането.
Трябва да избягвате комбинирането на трамадол (Tramal) със седативни лекарства като диазепам, алпразолам.
Лекарите могат да използват налоксон за обръщане на тежката респираторна депресия.
9. Зависимост от лекарства и симптоми на отнемане на лекарства
Дългосрочната употреба може да причини физическа зависимост от трамадол при много пациенти.
Симптоми на отнемане на лекарства се появяват при около 30% от пациентите, които спират приема на лекарства внезапно след продължителна употреба.
Хроничната стимулация на опиоидните рецептори кара мозъка да се адаптира към наличието на лекарството. Когато употребата на трамадол спре внезапно, невротрансмитерният баланс се променя рязко.
Тази промяна води до симптоми на отнемане на лекарството, като тревожност, изпотяване, безсъние, тремор или гадене.
Лекарите предотвратяват тези симптоми чрез:
- постепенно намаляване на дозата
- избягване на продължителна употреба, когато е възможно
- преминаване към други лекарства за облекчаване на болката, когато е уместно.
Кой не трябва да използва трамадол?
Лекарите избягват употребата на трамадол за няколко групи.
Пациенти с епилепсия или гърчови разстройства
Трамадолът понижава прага на гърчовете. Лекарите често избират алтернативни лекарства като напроксен, парацетамол. Тези лекарства не увеличават значително риска от гърчове.
Деца под 12-годишна възраст
Трамадол може да причини тежки проблеми с дишането при деца, тъй като някои деца метаболизират трамадола в активния му метаболит много бързо.
По-безопасни алтернативни лекарства са ибупрофен, парацетамол.
Пациенти, използващи серотонинергични антидепресанти
Комбинирането на трамадол с лекарства, повишаващи серотонина, увеличава риска от серотонинов синдром.
Лекарите често предписват алтернативни лекарства като ацетаминофен, целекоксиб. Тези лекарства не повлияват значително серотониновите пътища.
Пациенти с тежко респираторно заболяване
Пациенти със състояния като хронична обструктивна белодробна болест могат да изпитат влошено потискане на дишането.
За тези хора лекарите често предписват по-безопасни алтернативни лекарства като парацетамол, напроксен.
Discussion about this post