Какво представляват PCSK9 инхибиторите?
Липопротеините с ниска плътност (LDL) понякога са известни като „лош“ холестерол. LDL рецепторите са най-важният инструмент, който тялото ви използва, за да помогне за регулиране на LDL холестерола в кръвта ви.
Всеки човек също има ген, наречен пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9 (PCSK9), който пряко влияе върху броя на LDL рецепторите в тялото. Някои мутации на този ген могат да намалят LDL рецепторите и да увеличат риска от състояния като сърдечни заболявания, инфаркти или инсулт.
PCSK9 инхибиторите могат да помогнат за лечение на висок холестерол чрез директно модифициране на този ген, за да намалят количеството LDL в тялото ви.
Научете за гена PCSK9, как инхибиторите на PCSK9 влияят на нивата на LDL холестерола и дали това лекарство е подходящо за вас, ако сте загрижени за LDL холестерола.
Видове PCSK9 лекарства и как действат
PCSK9 инхибиторите потискат ензима PCSK9, експресиран от гена. Ето общите PCSK9 инхибитори и какво казва изследването за тяхната ефективност.
Evolocumab (Repatha)
Един общ PCSK9 инхибитор, наречен
Веществото еволокумаб, използвано в Repatha, е известно като протеин на моноклонално антитяло. В този случай това означава, че протеинът на еволокумаб се прикрепя към и блокира гена PCSK9 от намаляване на LDL рецепторите.
Това действие позволява на повече рецептори да понижат LDL холестерола в кръвта без намесата на гена PCSK9.
Клинично проучване от 2015 г. установи, че хората, приемащи еволокумаб в продължение на 1 година, намаляват своя LDL холестерол с около 60 процента в сравнение с тези, които не са го приемали. През следващата година малко под 1% от хората, приемащи еволокумаб, са имали сърдечно събитие, в сравнение с над 2% от хората, които не са приемали лекарството.
Алирокумаб (Пралуент)
Алирокумаб (Praluent) е друг често използван PCSK9 инхибитор, който беше
Точно като еволокумаб в Repatha, веществото алирокумаб, използвано в Praluent, е протеин на моноклонално антитяло, който се прикрепя към гена PCSK9. Това блокира гена от намаляване на LDL рецепторите, които помагат за понижаване на LDL холестерола в тялото.
Клинично изпитване от 2015 г. също показа успех в понижаването на LDL холестерола – само 1,7% от изследваните хора са преживели някакъв вид сърдечно събитие по време на 78-седмичния период на проучването.
Странични ефекти
Страничните ефекти, съобщени в клиничните проучвания, се различават леко между хората, използващи еволокумаб и хората, използващи алирокумаб. Дългосрочните странични ефекти и рисковете от тези лекарства все още не са напълно проучени в изследването.
Страничните ефекти могат да включват следното:
Evolocumab (Repatha)
Странични ефекти са докладвани при 69% от хората, приемащи еволокумаб в клинични проучвания, включително:
- подуване или обрив на мястото на инжектиране
- болка в крайниците
- умора
По-малко от 1% от хората в проучването на еволокумаб съобщават:
- психическо объркване
- затруднено фокусиране
- други неврокогнитивни проблеми
Алирокумаб (Пралуент)
При проучвания на алирокумаб 81% от хората, приемащи лекарството, съобщават за странични ефекти, като реакции на мястото на инжектиране и мускулна болка.
Малко над 1% от хората, приемащи Alirocumab, съобщават за неврокогнитивни нежелани събития, като увреждане на паметта и объркване.
PCSK9 лекарства срещу статини
Както PCSK9 инхибиторите, така и статините често се използват за понижаване на LDL холестерола, особено когато статините или промените в начина на живот не са помогнали за понижаване на LDL холестерола.
А
PCSK9 се доставят като инжекции, които пряко засягат активността на гена PCSK9. Статините, приемани като перорални таблетки или капсули, могат:
- блокира HMG-CoA редуктазата, ензим, който черният дроб използва за производството на холестерол
- помогнете на тялото ви да абсорбира отново натрупаните холестеролни отлагания от вашите артерии
Достъпни търговски марки и генерични статини се предлагат като рецепти. PCSK9 инхибиторите изискват инжекции на всеки 2 до 4 седмици в медицинско заведение и може да са по-скъпи, тъй като няма генерични версии на тези лекарства.
Повечето хора могат да приемат статини, но страничните ефекти като храносмилателни проблеми и мускулна болка могат да затруднят понасянето на някои хора. PCSK9 инхибиторите могат да осигурят друга възможност за хора с LDL холестерол, които са изложени на висок риск от сърдечни заболявания, но не могат да понасят статини.
Говорете с лекар за това как статините действат в дългосрочен план и как могат да ви повлияят. Изследванията все още не са окончателни за това как PCSK9 инхибиторите ще повлияят на сърдечно-съдовите събития с течение на времето.
Кой трябва да ги вземе?
PCSK9 инхибиторите обикновено не са лечение от първа линия за понижаване на LDL холестерола. Те често се приемат заедно с други лечения като статини или се използват, когато други лекарства не са работили.
Лекарят може да предпише PCSK9 инхибитор, ако вече са ви предписани две различни лечения за понижаване на LDL холестерола и вашият LDL холестерол все още е висок. В много случаи това вероятно ще включва статин или лекарства като смоли на жлъчна киселина.
Може също да Ви бъде предписан PCSK9 инхибитор, ако имате състояние, наречено фамилна хиперхолестеролемия. Това е генетично заболяване, което може да доведе до високи нива на холестерол, които изискват лекарства.
В
PCSK9 инхибиторите са инжекционно лечение за висок LDL холестерол, което може да осигури безопасна алтернатива за хора, които не могат да приемат статини или които имат генетични заболявания, които увеличават риска от висок холестерол. Необходими са повече изследвания, за да се предположи колко ефективни са те за понижаване на LDL холестерола само чрез директно нарушаване на генетичните процеси, които могат да намалят LDL рецепторите в тялото.
Говорете с лекар за това дали сте кандидат за тези лекарства и какво да очаквате в дългосрочен план.
Discussion about this post