Ривароксабан е перорален антикоагулант, който намалява риска от опасни кръвни съсиреци. Това лекарство се предписва за профилактика на инсулт при хора с неклапанна предсърдна аритмия, за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, както и за профилактика на рецидивираща венозна тромбоемболия след първоначално събитие. При някои хора с коронарна артериална болест или периферна артериална болест ниска доза ривароксабан се комбинира с аспирин, за да се намали рискът от сериозни исхемични събития.
Лекарството ривароксабан се продава и под търговското наименование Xarelto.
Клиничните проучвания показват, че ривароксабан предотвратява инсулт и системна емболия при пациенти с предсърдно мъждене с ефективност, подобна на тази на варфарин, като същевременно предоставя предимства като фиксирана дозировка и липса на рутинно лабораторно наблюдение за повечето хора. Големи проучвания също доказаха ефективността на ривароксабан за първоначално и продължително лечение на венозна тромбоемболия и за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития, когато се използва в ниска доза с аспирин при избрани пациенти с атеросклеротично заболяване.
Механизъм на действие на лекарството ривароксабан
Ривароксабан се свързва директно и селективно с активния сайт на фактор Xa – ключов ензим в каскадата на коагулацията. Чрез блокиране на фактор Xa, ривароксабан намалява превръщането на протромбин в тромбин и понижава образуването на фибрин, предизвикано от тромбина. Намаленото образуване на тромбин предотвратява образуването и растежа на съсиреци, което е причината да получите антикоагулантни ползи. Тъй като инхибирането на фактор Xa намалява способността за образуване на кръвни съсиреци, ривароксабан увеличава риска от кървене като пряка последица от действието си.
Чести нежелани реакции на лекарството ривароксабан
Честите нежелани реакции на ривароксабан са:
- Кървене (силно кървене, значително кървене, леко кървене) — най-важният риск
- Стомашно-чревно кървене (включително кървене от горната и долната част на стомашно-чревния тракт)
- Епистаксис (кървене от носа)
- Анемия (от загуба на кръв)
- Замайване и синкоп
- Повишени чернодробни ензими и, рядко, клинично значимо увреждане на черния дроб
- Реакции на свръхчувствителност, включително кожен обрив и сърбеж.
Следва да обясним нежеланите реакции и да ви насочим как да ги избегнете или минимизирате.
1. Кървене
Ривароксабан намалява образуването на тромбин чрез инхибиране на фактор Xa. По-малко тромбин означава по-малко и по-слаби съсиреци, когато кръвоносните съдове са увредени. Поради това кървите по-лесно от разрязвания и лезии и може да се появи кървене във вътрешните органи. Това е пряк ефект на лекарството.
Честотата на сериозно кървене сред хора, които наскоро са започнали лечение с ривароксабан, е около 2,1% годишно.
Как да намалите този риск:
- Преди да започнете да приемате ривароксабан, лекарите трябва да идентифицират рисковете от кървене: неконтролирана хипертония, активна пептична язва, скорошно сериозно кървене, употреба на големи количества алкохол и съпътстващи лекарства, които увеличават риска от кървене (например нестероидни противовъзпалителни лекарства, аспирин или други антиагреганти) и да ги коригират, където е възможно.
- Използвайте най-ниската ефективна доза ривароксабан, която съответства на Вашето показание и бъбречна функция. Спазвайте указанията за дозиране при хора с намалена бъбречна функция.
- Избягвайте рутинното комбиниране на ривароксабан с антиагреганти, освен ако лекарят не предпише комбинацията за ясно указание. Комбинацията увеличава риска от сериозно кървене. Например, добавянето на ниска доза ривароксабан към аспирин намалява исхемичните събития, но увеличава риска от сериозно кървене. Ако Вашият лекар обмисля комбинирана терапия, той трябва да прецени ползите от исхемичното лечение и риска от кървене и да Ви наблюдава внимателно.
- Ако приемате други лекарства, които силно повишават нивото на ривароксабан в кръвта (силни лекарства, които инхибират цитохром P450 3A4 и P-гликопротеин), Вашият лекар може да избегне ривароксабан или да коригира терапията, за да намали риска от кървене.
2. Стомашно-чревно кървене
Стомашно-чревното кървене е резултат от системна антикоагулация и уязвимост на стомашно-чревната лигавица. В някои проучвания и наблюдателни изследвания ривароксабан се свързва с по-високи нива на стомашно-чревно кървене в сравнение с някои други перорални антикоагуланти, вероятно поради неговата сила, схема на дозиране и фармакокинетични характеристики. Лезии на лигавицата, като язви, ерозивен гастрит или ангиодисплазия, кървят по-лесно, когато приемате ривароксабан.
Кръвоизлив в стомашно-чревния тракт се наблюдава при около 3,2% от хората, приемащи ривароксабан годишно.
Как да намалите този риск:
- Ако имате анамнеза за пептична язва или предишно кървене от горната част на стомашно-чревния тракт, информирайте Вашия лекар; той може да избере друго антикоагулантно лекарство или да добави защитна терапия.
- Обмислете защитна стомашна терапия с лекарство, инхибиращо протонната помпа, когато имате висок риск от кървене от горната част на стомашно-чревния тракт (например анамнеза за пептична язва, едновременно лечение с антитромбоцитни лекарства или напреднала възраст). Обсъдете рисковете и ползите от дългосрочното потискане на киселинността с Вашия лекар.
- Избягвайте нестероидни противовъзпалителни лекарства и ненужни антитромбоцитни лекарства, тъй като тези лекарства увеличават риска от кървене от храносмилателния тракт. Ако се нуждаете и от двете терапии, лекарите трябва да планират внимателно наблюдение и превантивни мерки.
3. Интракраниално кръвоизлив (кръвоизлив в мозъка)
Всяко антикоагулантно лекарство увеличава вероятността от кръвоизлив в увреден мозъчен кръвоносен съд. Интракраниалният кръвоизлив най-често възниква в резултат на травма или разкъсване на малки мозъчни съдове; когато приемате антикоагулантно лекарство, малките кръвоизливи могат да се разширят.
Интракраниално кръвоизлив се среща при около 0,5% от хората, приемащи ривароксабан, на година. Интракраниалното кръвоизлив е опасно събитие, което може да доведе до фатален изход.
Как да намалите този риск:
- Контролирайте риска от падане и избягвайте дейности с висок риск от травма на главата. Оценете безопасността на дома си.
- Поддържайте кръвното налягане добре контролирано; тежка неконтролирана хипертония увеличава риска от интракраниално кръвоизлив.
- Използвайте антиагрегантна терапия само когато е ясно показана; комбинираната антиагрегантна и антикоагулантна терапия увеличава риска от интракраниално и други кръвоизливи.
4. Анемия и лабораторни промени
Продължително или скрито кървене от което и да е място може да понижи хемоглобина. Ривароксабан не унищожава директно червените кръвни клетки, но кървенето, причинено от антикоагулацията, води до анемия.
Как да намалите риска от анемия:
- Незабавно съобщавайте на Вашия лекар за признаци на кръвозагуба (тъмни или черни изпражнения, прясна кръв в изпражненията, по-силно от нормалното менструално кървене, лесно образуване на синини).
- Периодичните кръвни изследвания могат да бъдат подходящи за хора с по-висок риск от кървене или такива с симптоми. Лекувайте всеки идентифициран източник на кървене.
5. Повишени чернодробни ензими и чернодробно увреждане (рядко)
Ривароксабан се метаболизира в черния дроб. При някои хора се наблюдава леко повишение на чернодробните ензими. Чернодробното увреждане е рядко, но лекарите съветват да се проявява предпазливост при хора с вече съществуващо чернодробно заболяване, тъй като нарушената чернодробна функция може да повиши риска от кървене.
Ако имате чернодробно заболяване, особено цироза с коагулопатия (Child-Pugh клас B или C), ривароксабан е противопоказан. Вашият лекар трябва да избере алтернативно антикоагулантно лекарство или терапия и да следи чернодробните тестове, когато е уместно.
Discussion about this post