Линезолид (търговско наименование: Zyvox) е антибиотик, използван за лечение на тежки инфекции, причинени от грам-положителни бактерии. Този лекарствен продукт често се предписва, когато бактериите са резистентни към по-често използваните антибиотици. Лекарите предписват линезолид за лечение на пневмония, усложнени кожни инфекции, инфекции, причинени от бактерията Staphylococcus aureus, резистентна към метицилин, и инфекции, причинени от бактерията Enterococcus, резистентна към ванкомицин.
Лекарството линезолид се предлага в три основни форми: таблетки за перорално приложение (600 mg), перорална суспензия (100 mg/5 mL) и интравенозна инжекция (2 mg/mL).
Линезолид (Zyvox) е високо ефективен срещу резистентни към лекарства бактерии. Клиничните проучвания показват процент на излекуване от около 80% до 90%, в зависимост от типа и тежестта на инфекцията.
Механизъм на действие на лекарството линезолид (Zyvox)
Линезолид принадлежи към класа на антибиотиците оксазолидинони. Този лекарствен продукт действа чрез блокиране на синтеза на бактериални протеини.
Молекулите на линезолид се свързват с 50S рибозомната субединица в бактериите. Това свързване предотвратява образуването на инициационния комплекс, който е необходим за производството на протеини. Без протеини бактериите не могат да растат или да се размножават, така че имунната Ви система може да ги елиминира.
Този механизъм е уникален в сравнение с много други антибиотици и намалява кръстосаната резистентност с други класове антибиотици.
Този механизъм обаче засяга и някои процеси в човешките клетки, особено в митохондриите, като по този начин причинява няколко важни нежелани реакции.
Странични ефекти на лекарството линезолид (Zyvox)
Страничните ефекти на линезолид (Zyvox) са:
- Потискане на костния мозък (особено тромбоцитопения)
- Анемия
- Левкопения
- Периферна невропатия
- Оптична невропатия
- Серотонинов синдром
- Лактатна ацидоза
- Стомашно-чревни симптоми (гадене, диария)
- Главоболие
- Кожен обрив
- Хипогликемия.
Следва да обясним нежеланите реакции и да ви насочим как да ги избегнете или намалите.
1. Потискане на костния мозък (особено тромбоцитопения)
Този страничен ефект се проявява, защото линезолидът засяга синтеза на митохондриални протеини в клетките на костния мозък. Клетките на костния мозък се делят бързо, поради което са чувствителни към този ефект. Този механизъм намалява производството на тромбоцити.
Тромбоцитопения се проявява при около 6% от хората, приемащи лекарството линезолид (Zyvox). Рискът се увеличава до 30%, когато използвате лекарството за повече от 14 дни.
За да намалите този риск, трябва:
- Да ограничите продължителността на приема на лекарството до 10–14 дни, когато е възможно
- Да следите пълната кръвна картина седмично
- Да спрете приема на лекарството, ако нивата на тромбоцитите спаднат значително.
2. Анемия и левкопения
Този страничен ефект е резултат от същия механизъм на потискане на костния мозък. Намалява производството на червени и бели кръвни клетки.
Анемия се наблюдава при около 3% от хората, приемащи линезолид (Zyvox); левкопения се наблюдава при около 2%.
За да намалите този риск, трябва:
- Редовно да следите броя на кръвните клетки
- Да избягвате продължително лечение, когато е възможно
- Да обмислите алтернативен антибиотик, ако вече имате нисък брой кръвни клетки.
3. Периферна невропатия
Това състояние възниква поради митохондриална токсичност в нервните клетки. Тази токсичност уврежда нервните влакна, особено в дългите нерви на краката и ръцете.
Този страничен ефект се проявява при около 2% от хората, приемащи линезолид (Zyvox) за кратък период от време. Рискът се увеличава значително, когато лекарството се използва за повече от 28 дни.
Симптоми на периферна невропатия:
- Пареща болка
- Усещане за изтръпване
- Изтръпване.
Ако изпитвате тези симптоми, трябва да спрете приема на лекарството и да се обърнете към Вашия лекар.
4. Оптична невропатия
Това състояние възниква, когато увреждане на митохондриите засегне зрителния нерв. Това увреждане нарушава предаването на зрителните сигнали.
Този страничен ефект рядко се проявява, ако приемате лекарството за кратък период от време, но рискът се увеличава значително, ако го използвате повече от 28 дни.
Симптоми на оптична невропатия:
- Замъглено зрение
- Промени в цветовото зрение
- Загуба на зрението.
Трябва да планирате редовни очни прегледи, ако лечението с линезолид (Zyvox) продължи повече от 28 дни. Трябва да спрете приема на това лекарство, ако настъпят промени в зрението.
5. Серотонинов синдром
Линезолид действа като инхибитор на моноаминооксидазата. Този ефект повишава нивата на серотонин в мозъка. Когато комбинирате това лекарство с други серотонинергични лекарства, серотонинът може да се натрупа до опасни нива.
Серотониновият синдром се проявява рядко (при по-малко от 1% от пациентите), но рискът се увеличава значително, когато линезолид се комбинира с антидепресанти.
Симптоми на серотонинов синдром:
- Възбуда
- Объркване
- Учестено сърцебиене
- Мускулна ригидност.
6. Лактатна ацидоза
Лактатна ацидоза възниква вследствие на митохондриална дисфункция. Митохондриите произвеждат енергия, използвайки кислород. Когато тази функция се наруши, тялото преминава към анаеробен метаболизъм, при който се образува млечна киселина.
Този страничен ефект се проявява рядко (при по-малко от 1% от пациентите), но рискът се увеличава при продължителна употреба на лекарството.
Симптоми на лактатна ацидоза:
- Дълбоко дишане
- Умора
- Коремна болка.
Трябва незабавно да спрете приема на лекарството, ако се появят симптоми.
7. Стомашно-чревни симптоми
Този страничен ефект се проявява, защото антибиотиците променят нормалната чревна флора и дразнят стомашно-чревния тракт.
Около 7% от хората, приемащи линезолид (Zyvox), изпитват гадене, а около 5% – диария.
За да намалите този страничен ефект, трябва да приемате лекарството с храна, да пиете достатъчно вода и да използвате пробиотици, ако е необходимо.
8. Главоболие
Около 3% от хората, приемащи линезолид, изпитват главоболие поради лека стимулация на централната нервна система или съдови ефекти.
9. Кожен обрив
Около 2% от хората, приемащи линезолид, имат кожен обрив, дължащ се на реакция на имунната система към това лекарство.
Трябва да спрете приема на лекарството, ако обривът стане тежък. Потърсете лекарска помощ, ако обривът се разпространи.
10. Хипогликемия
Хипогликемията възниква, защото инхибирането на моноаминооксидазата може да повиши освобождаването на инсулин или чувствителността към него. Този механизъм понижава нивата на кръвната захар.
Този страничен ефект е рядък, но е по-често срещан при хора с диабет.
Кои хора не трябва да използват линезолид (Zyvox)? Какви са по-безопасните алтернативни лекарства?
Следните групи трябва да избягват употребата на линезолид:
1. Хора, приемащи серотонинергични лекарства
Примери за серотонинергични лекарства са антидепресантите, като например селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина.
Причина: висок риск от серотонинов синдром.
Алтернативни лекарства за тази група са ванкомицин и даптомицин. Тези лекарства не влияят на нивата на серотонина.
2. Хора с предварително съществуваща супресия на костния мозък
Причина: лекарството линезолид влошава ниските нива на кръвните клетки.
Алтернативни лекарства за тази група са тейкопланин и цефтаролин. Тези лекарства оказват по-малко въздействие върху костния мозък.
3. Хора, нуждаещи се от дългосрочно лечение
Причина: рискът от невропатия и лактатна ацидоза се увеличава при по-дългосрочно използване на линезолид.
Алтернативни лекарства за тази група са доксициклин и клиндамицин. Тези лекарства са по-безопасни за по-дългосрочно използване при подходящи инфекции.
4. Хора с неконтролирана хипертония или приемащи лекарства, които са инхибитори на моноаминооксидазата
Причина: линезолидът може да повиши кръвното налягане чрез инхибиране на моноаминооксидазата.
За тази група алтернативните лекарства зависят от типа на инфекцията, но ванкомицинът или даптомицинът са често срещани избори.
Discussion about this post