Atozet е лекарство, което съчетава две лекарства за понижаване на холестерола с различен механизъм на действие: аторвастатин и езетимиб. Аторвастатинът е статиновото лекарство (инхибитор на HMG-CoA редуктазата), а езетимибът е лекарство, което инхибира абсорбцията на холестерола.
Лекарите предписват лекарството Атозет за понижаване на холестерола от липопротеините с ниска плътност (LDL) („лошия“ холестерол), за намаляване на нивата на общия холестерол и триглицеридите, както и за умерено повишаване на холестерола от липопротеините с висока плътност (HDL) („добрия“ холестерол). Това лекарство се използва за лечение на първична хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, както и за намаляване на сърдечно-съдовия риск при подходящи пациенти.
Тъй като Atozet съчетава две взаимно допълващи се лекарства в едно хапче, много пациенти постигат по-голямо понижение на LDL холестерола, отколкото при употреба само на аторвастатин. Клиничните проучвания са показали, че добавянето на езетимиб към терапията със статини понижава LDL холестерола с допълнителни 15–25%, в зависимост от дозата на статина и индивидуалния отговор на пациента.
Как действа лекарството „Атозет“?
Лекарството „Атозет“ действа чрез два взаимно допълващи се механизма.
Аторвастатин
Аторвастатин блокира ензима HMG-CoA редуктаза, който играе ключова роля в производството на холестерол в черния дроб. С намаляването на производството на холестерол в черния дроб, чернодробните клетки произвеждат повече LDL рецептори, които отстраняват LDL холестерола от кръвния поток.
Езетимиб
Езетимиб блокира транспортера NPC1L1 в тънките черва. Този транспортер обикновено абсорбира холестерола от храната и жлъчката. Блокирането на абсорбцията намалява количеството холестерол, достигащо до черния дроб.
Комбиниран ефект
Комбинацията от двете лекарства атакува холестерола от две посоки: „Атозет“ намалява производството на холестерол, като същевременно намалява и абсорбцията на холестерол от червата.
Черният дроб ще реагира, като отстрани още повече LDL холестерол от кръвта.
Странични ефекти на лекарството „Атозет“
Честите странични ефекти на „Атозет“ са:
- Мускулни болки (миалгия)
- Болки в ставите
- Главоболие
- Умора
- Диария
- Запек
- Гадене
- Болки в стомаха
- Храносмилателни разстройства
- Инфекция на горните дихателни пътища
- Назофарингит
- Повишени чернодробни ензими.
Редки, но сериозни нежелани реакции на Atozet са:
- Миопатия
- Рабдомиолиза
- Чернодробно увреждане
- Алергични реакции
- Панкреатит
- Заболяване на жлъчния мехур
- Повишена кръвна захар
- Новопоявил се диабет при предразположени лица
- Проблеми с паметта или объркване (рядко).
Следва да разясним нежеланите реакции и да ви дадем насоки как да ги избегнете или намалите.
1. Мускулни болки
Мускулните болки са най-често съобщаваната нежелана реакция при приема на статини.
Аторвастатинът може да наруши нормалния метаболизъм на мускулните клетки. Това лекарство може да намали производството на коензим Q10, да понижи количеството енергия, произвеждано от мускулните клетки, и да повиши вероятността от увреждане на мускулните влакна.
Езетимиб сам по себе си рядко причинява мускулни болки.
Клиничните проучвания отчитат мускулни симптоми при приблизително 10% от хората, приемащи лекарства, съдържащи аторвастатин.
Истинско мускулно увреждане с повишени нива на креатинкиназа (CK) е рядко.
Можете да намалите риска от мускулни болки, като:
- приемате само предписаната доза
- избягвате приема на лекарства, които взаимодействат с Atozet
- ограничаване на консумацията на алкохол
- информиране на Вашия лекар, ако имате мускулно или бъбречно заболяване
- незабавно уведомяване на Вашия лекар, ако мускулната болка стане постоянна.
Вашият лекар може да намали дозата или да Ви предпише друго лекарство за понижаване на холестерола, ако симптомите станат неприятни.
2. Миопатия и рабдомиолиза
Тези нежелани реакции са редки, но потенциално животозастрашаващи.
В редки случаи мускулните клетки се разрушават в голяма степен. Мускулните протеини постъпват в кръвообращението и могат да увредят бъбреците.
Миопатия се наблюдава при 0,1–0,5 % от пациентите, приемащи статини. Рабдомиолиза се наблюдава при 1–3 души на 100 000 души, приемащи статини в стандартна доза годишно.
Рискът се увеличава при по-високи дози аторвастатин, напреднала възраст, бъбречна недостатъчност, нелекуван хипотиреоидизъм и употреба на лекарства, които взаимодействат с Atozet.
Незабавно уведомете Вашия лекар, ако изпитвате силна мускулна болка, мускулна слабост, тъмна урина или треска.
Избягвайте да комбинирате Atozet с лекарства, които значително повишават концентрацията на аторвастатин.
3. Повишени чернодробни ензими
Черният дроб метаболизира аторвастатин и реагира на променения метаболизъм на холестерола. Понякога чернодробните клетки развиват леко възпаление, което води до повишаване на нивата на аланин аминотрансфераза (ALT) или аспартат аминотрансфераза (AST).
Устойчиво повишение на чернодробните ензими се наблюдава при 0,5–2 % от пациентите, приемащи лекарства, съдържащи аторвастатин.
Тежко увреждане на черния дроб е изключително рядко.
Можете да предотвратите този страничен ефект, като:
- избягвате прекомерната консумация на алкохол
- информирате Вашия лекар, ако имате чернодробно заболяване
- се подлагате на препоръчаните кръвни изследвания
- съобщавате незабавно на Вашия лекар, ако забележите пожълтяване на кожата, тъмна урина или силна умора.
4. Главоболие
Промените във функцията на кръвоносните съдове или временното приспособяване към терапията за понижаване на холестерола могат да допринесат за появата на главоболие.
Около 4 % от хората, приемащи лекарството Atozet, изпитват главоболие. В много случаи главоболието отшумява след първите 2–3 седмици.
За да намалите главоболието, трябва да пиете достатъчно вода, да поддържате редовен сън и да приемате обезболяващи лекарства, ако е необходимо и лекарят ви разреши.
5. Умора
Около 3% от хората, приемащи лекарството Atozet, изпитват умора.
Някои изследователи смятат, че статините могат леко да променят производството на клетъчна енергия в мускулната тъкан.
За да намалите умората, трябва да поддържате редовна физическа активност, да спите достатъчно и да се храните балансирано. Ако често се чувствате уморени, обсъдете това с Вашия лекар.
6. Проблеми с храносмилането
При около 3% от хората, приемащи лекарството „Атозет“, се наблюдават проблеми с храносмилането, като диария, запек, гадене, коремни неразположения или лошо храносмилане.
Причина: Езетимиб променя абсорбцията на холестерола в червата, докато аторвастатин може леко да повлияе на функцията на стомашно-чревния тракт.
За да намалите храносмилателните проблеми, трябва да приемате лекарството редовно според указанията, да ядете по-малки порции, да пиете достатъчно вода и да увеличавате постепенно приема на диетични фибри, ако изпитвате запек.
Храносмилателните проблеми обикновено отшумяват, след като организмът ви се приспособи към лекарството.
7. Болки в ставите
Изследователите все още не разбират напълно механизма на този страничен ефект. Промени във възпалителните сигнали или в мускулната опора около ставите могат да допринесат за появата на болки в ставите.
Около 4% от хората, приемащи лекарството Atozet, изпитват болки в ставите.
За да намалите болките в ставите, трябва да правите леки упражнения, разтягания и да поддържате здравословно тегло. Ако болката стане постоянна, обсъдете това с Вашия лекар.
8. Инфекция на горните дихателни пътища и назофарингит
Изследователите не смятат, че лекарството „Атозет“ пряко причинява инфекции. Клиничните проучвания просто установиха леко увеличение на често срещаните респираторни заболявания сред потребителите на лекарството, но тази разлика може да се дължи на съвпадение.
Инфекция на горните дихателни пътища или назофарингит се наблюдава при приблизително 5% от хората, приемащи лекарството „Атозет“ по време на клиничните изпитвания.
9. Повишена кръвна захар и диабет
Статините могат леко да намалят чувствителността към инсулин и умерено да повлияят на секрецията на инсулин.
Рискът от новопоявил се диабет обаче е много малък. За повечето хора ползите за сърдечно-съдовата система значително надвишават този малък риск от диабет.
10. Увреждане на черния дроб
Редки имуномедиирани или токсични реакции могат да увредят чернодробните клетки.
Клинично значимо увреждане на черния дроб се наблюдава при приблизително 1 случай на 100 000 потребители на статини годишно.
Потърсете незабавна медицинска помощ, ако забележите пожълтяване на очите или кожата, силна коремна болка, продължително повръщане или необичайно тъмна урина.
11. Алергични реакции
Имунната ви система може да разпознае някоя от съставките на лекарството като чуждо вещество и да предизвика алергична реакция.
Тежките алергични реакции са много редки и се наблюдават при по-малко от 0,1% от потребителите на лекарството.
Спрете приема на лекарството и потърсете спешна медицинска помощ, ако имате някой от следните симптоми:
- оток на лицето
- оток на гърлото
- затруднено дишане
- разпространена уртикария.
12. Панкреатит
Изследователите все още не са разбрали напълно механизма на този страничен ефект. Съобщавани са редки случаи на панкреатит при употребата на езетимиб и статини.
Потърсете спешна медицинска помощ, ако изпитвате силна болка в горната част на корема, която се разпространява към гърба, особено ако болката е придружена от гадене или повръщане.
13. Проблеми с паметта или объркване
Изследователите смятат, че промененият метаболизъм на холестерола в нервната система може да доведе до този страничен ефект.
За щастие, проблемите с паметта са редки и се наблюдават при по-малко от 1% от хората, приемащи лекарството Atozet. При повечето съобщавани случаи състоянието се подобрява след преустановяване на лечението.
Кои лица не трябва да използват лекарството Atozet? Какви са алтернативните лекарства?
„Атозет“ не трябва да се използва от следните групи хора, освен ако специалист не прецени, че ползите надвишават рисковете.
1. Хора с активно чернодробно заболяване
Лекарството „Атозет“ може да влоши увреждането на черния дроб.
За тези хора алтернативни лекарства могат да бъдат секвестрантите на жлъчните киселини (ако е подходящо) или инхибиторите на PCSK9. Тези лекарства имат минимална пряка токсичност за черния дроб в сравнение със статините.
2. Бременни жени
Холестеролът е от съществено значение за развитието на плода. Обикновено се избягва приемането на статини по време на бременност.
3. Жени, които кърмят
Аторвастатинът може да преминава в кърмата и безопасността му не е потвърдена.
Прилагането на повечето лекарства за понижаване на липидите се отлага до приключване на кърменето, освен ако лечението не се счита за абсолютно необходимо.
4. Хора с предишно тежко мускулно увреждане, предизвикано от статини
Хората, които са претърпели рабдомиолиза или тежка миопатия вследствие на приема на статини, се нуждаят от внимателна оценка.
За тези хора алтернативни лекарства могат да бъдат езетимиб самостоятелно, инхибитори на PCSK9, инклисиран или бемпедоична киселина.
Тези лекарства понижават LDL холестерола чрез механизми, които не включват инхибиране на HMG-CoA редуктазата, и могат да бъдат подходящи за пациенти с непоносимост към статини.
5. Хора с известна алергия към аторвастатин или езетимиб
Следва да се избере друго лекарство за понижаване на холестерола в зависимост от конкретната алергия и сърдечно-съдовия риск на пациента.
Алтернативни лекарства могат да бъдат:
- Инхибитори на PCSK9
- Бемпедоична киселина
- Лекарства, свързващи жлъчните киселини
- Инклисиран.
Вашият лекар ще избере най-подходящото лекарство въз основа на нивото на холестерола ви, сърдечно-съдовия риск, други медицински състояния и предишния ви отговор към липидопонижаващата терапия.
Discussion about this post