Частичните опиоидни агонисти имат смесено или ограничено действие, когато се свързват с вашите опиоидни рецептори. Така че лекарите често ги използват за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати.
Местата на протеиновите рецептори са като ключови дупки по повърхността на вашите клетки. Само протеини с определен размер и форма могат да се свържат с рецепторно място, действайки като ключ за отключване на функциите на клетката.
Сред тези рецепторни места са опиоидните рецептори върху клетките на вашата нервна система. Те чакат вашите естествени опиоиди, известни като ендогенни опиоиди, или опиоиди, въведени в тялото ви, известни като екзогенни опиоиди.
Частичните опиоидни агонисти се свързват с опиоидните рецепторни места, но не генерират пълен отговор. В някои случаи те могат да активират едно рецепторно място и да потиснат друго.
Пълни срещу частични агонисти
Когато хората говорят за опиоиди, те обикновено се отнасят до пълни опиоидни агонисти като:
- фентанил
- хероин
- морфин
Тези вещества се свързват с вашите опиоидни рецептори и генерират максимален опиоиден ефект. Някои работят по-бързо от други, което може значително да повлияе на техните ефекти.
Метадонът например е пълен опиоиден агонист. Поради бавното си рецепторно активиране обаче, той не води до еуфория, както много други пълни агонисти. Той все още произвежда същите ефекти като другите пълни опиоидни агонисти, но се разпространява за по-дълго време.
Частичните опиоидни агонисти произвеждат по-слаби опиоидни ефекти като цяло, но техните ефекти също могат да варират в зависимост от тяхната доза.
Примери за частични опиоидни агонисти включват:
- бупренорфин
- буторфанол
- трамадол
Как работят
Опиоидните рецептори участват в много телесни функции. Те най-често се свързват с способността ви да управлявате болката, но опиоидните рецептори също определят функции, свързани с:
- управление на стреса
- регулиране на настроението
- повторение на поведението
Ролята на опиоидните рецептори в системата за възнаграждение на тялото е причината, поради която употребата на опиати може да доведе до разстройства при употреба на вещества и зависимост от наркотици.
Има пет вида опиоидни рецептори във вашето тяло, участващи в различни биологични реакции. Основните са mu, kappa и delta.
Частичните опиоидни агонисти могат да действат върху всеки опиоиден рецептор. За разлика от пълния агонист, който може да накара клетката да произведе максимален опиоиден ефект, частичните агонисти могат да произведат само определени или ограничени ефекти.
Частичният агонист може да осигури известно облекчаване на болката, например, но може да не предизвика еуфория.
Опиоидни агонисти срещу антагонисти
Опиоидните антагонисти са вещества, които могат да се поберат в мястото на опиоидния рецептор, без да предизвикват реакция на клетката. Като поемат опиоидния рецептор, те блокират свързването на опиоидни агонисти или частични агонисти с клетката.
Използвани основно за обръщане на предозирането на опиоиди и лечение на разстройства, свързани с употребата на вещества, опиоидните антагонисти могат да попречат на вашите клетки да реагират на опиоиди.
За какво се използват
Лекарите използват частични опиоидни агонисти за управление на болката и лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати.
Частичните агонисти предлагат няколко предимства за справяне с разстройството, свързано с употребата на опиоиди, включително намаляване на симптомите на отнемане и рисковете от предозиране или връщане към злоупотреба с опиати.
Бупренорфинът, например, е частичен опиоиден агонист, използван при медицинско лечение на болката и като лекарство за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати. Той има частичен ефект върху mu рецептора и,
Когато се използва за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиоиди, бупренорфинът (Subutex) има „ефект на тавана“. Няма да изпитате допълнителни ефекти, ако приемете повече от предписаното. Това не само намалява вероятността от злоупотреба, но и намалява риска от предозиране.
Suboxone, който е комбинация от бупренорфин и налоксон, опиоиден антагонист, предизвиква подобен ефект и се използва за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати.
Долния ред
Частичните опиоидни агонисти са вещества, които произвеждат опиоидни отговори във вашите клетки, но с по-малък капацитет от пълните агонисти.
Ако живеете с разстройство, свързано с употребата на опиоиди, частичните опиоидни агонисти може да са част от вашата програма за лечение. Те могат да помогнат за облекчаване на симптомите на абстиненция чрез задоволяване на глада и намаляване на физическия дискомфорт без ефектите на зависимост, които могат да дойдат от пълните агонисти.
Discussion about this post