Медицина на България
  • Home
  • Болести
    • All
    • Други заболявания
    • Инфекциозни и паразитни болести
    • Кожни заболявания
    • Рак
    • Храносмилателни заболявания
    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Болестта на Scheuermann по -късно в живота: Проблеми, възникващи и лечение

    Болестта на Scheuermann по -късно в живота: Проблеми, възникващи и лечение

  • Информация за лекарства
    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

    7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

  • Здравеопазване
    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

No Result
View All Result
  • Home
  • Болести
    • All
    • Други заболявания
    • Инфекциозни и паразитни болести
    • Кожни заболявания
    • Рак
    • Храносмилателни заболявания
    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Тиреоидит: Симптоми, причини, диагноза, лечение

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Диагностика и лечение на лаймска болест в по -късен етап

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Хронична хипервентилация: причини, симптоми и лечение

    Болестта на Scheuermann по -късно в живота: Проблеми, възникващи и лечение

    Болестта на Scheuermann по -късно в живота: Проблеми, възникващи и лечение

  • Информация за лекарства
    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

    7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

    7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

  • Здравеопазване
    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Необяснима мускулна болка в ръцете и краката: Причина и лечение

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Избягвайте грейпфрута, когато приемате лекарство Atorvastatin

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Функции, ефекти на простагландини при бременност

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

    Оксидативен стрес: причини, ефекти и профилактика

No Result
View All Result
Медицина на България
No Result
View All Result
Home Информация за лекарства

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

Божур Живков Ганев, Доктор по фармация by Божур Живков Ганев, Доктор по фармация
04/06/2025
0

Macitentan е орално лекарство, използвано предимно за лечение на белодробна артериална хипертония. Белодробната артериална хипертония е животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с високо кръвно налягане в артериите, които доставят белите дробове. Одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 2013 г., Macitentan принадлежи към клас лекарства, известни като антагонисти на рецептори на ендотелин.

Macitentan лекарствата се предлагат на пазара под марката Opsumit както в Европа, така и в Съединените щати.

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan
Опсумит (Macitentan) лекарства

Какво е ендотелин и как се отразява на белодробните артерии?

Ендотел-1 (ET-1) е мощен вазоконстриктор-вещество, което причинява стесняване на кръвоносните съдове. Ендотел-1 играе ключова роля в патогенезата на белодробната артериална хипертония чрез насърчаване:

  • Устойчива вазоконстрикция
  • Пролиферация на гладките мускулни клетки
  • Фиброза (белези на кръвоносните съдове)
  • Възпаление

ET-1 упражнява ефектите си чрез свързване към два основни рецепторни подтипа върху съдовите клетки:

  • Ендотелинов рецептор тип А (ETA): Този тип рецептор се намира главно на съдовите клетки на гладката мускулатура, медиира вазоконстрикция и пролиферация.
  • Ендотелинов рецептор тип В (ETB): Този тип рецептор е разположен както в ендотелните, така и в гладките мускулни клетки. ETB има двойни функции: На ендотелните клетки насърчава вазодилатацията и ET-1 клирънс; В клетките на гладката мускулатура допринася за вазоконстрикция.

При хора с белодробна артериална хипертония нивата на ET-1 са значително повишени както в плазмената, така и в белодробната тъкан, което води до прекомерна вазоконстрикция и съдово ремоделиране.

Белодробна артериална хипертония
Белодробна артериална хипертония

Как Macitentan взаимодейства с рецепторите на ендотелин

Медицината от Macitentan е двоен антагонист на рецепторите на ендотелин с висок афинитет както към ETA, така и за ETB рецептори. Въпреки това, фармакологичното действие на това лекарство е предубедено повече към блокиране на патогенните ефекти на ендотелин-1, като същевременно свежда до минимум смущения с ETB-медиирана вазодилатация и ET-1 клирънс.

1. Конкурентен антагонизъм при рецепторите на ETA и ETB

Macitentan се свързва с ETA и ETB рецептори и предотвратява активирането на ET-1. Това действие води до:

  • Инхибиране на вазоконстрикция
  • Потискане на пролиферацията на гладката мускулатура
  • Намаляване на съдовата фиброза и възпаление

Медицината от Macitentan има по -висока селективност за ETA рецепторите над ETB рецепторите. Следователно, това лекарство може да блокира вредните ефекти на ET-1 (медииран от ETA) повече от полезните ефекти (медиирани от ендотелните ETB рецептори).

2. Кинетика на дисоциация на бавен рецептор

В сравнение с по -старите антагонисти на рецепторите на ендотелин като медикаменти на Босентан, Macitentan показва кинетика на дисоциация на бавен рецептор, което означава, че остава обвързан с рецептора по -дълго. Този ефект осигурява по -устойчива рецепторна блокада, което води до по -последователен контрол на сигнализацията на ендотел и може да доведе до по -добра съдова профилактика на ремоделиране.

3. Метаболит и разширена активност на мацитатан

След като се абсорбира, Macitentan претърпява метаболизъм в черния дроб чрез ензимната система на цитохром P450 3A4 (CYP3A4), за да образува активен метаболит, наречен ACT-132577. Този метаболит има подобна активност на блокиране на ендотелинови рецептори, има по-дълъг полуживот (около 48 часа) и допринася значително за общия фармакологичен ефект.

Заедно това лекарство и неговият активен метаболит осигуряват продължителен антагонизъм на рецепторите на ендотелин, което позволява дозиране веднъж дневно.

Последици от механизма на действие на медикаментите от мацитан

Фармакодинамичните и фармакокинетичните ефекти на Macitentan водят до няколко ползи при лечение на белодробна артериална хипертония:

1. Подобрена хемодинамика

Чрез блокиране на вазоконстриктивната и пролиферативна сигнализация, Macitentan понижава белодробното съдово съпротивление и подобрява функцията на дясната камера, затова спомага за облекчаване на симптомите и забавя прогресията на заболяването.

2. Забавяне на прогресията на заболяването

Клиничните изпитвания, като серафин, показват, че медикаментите от MacItentan значително намаляват заболеваемостта и смъртността при хора с белодробна артериална хипертония чрез забавяне на структурните промени в белодробната васкулатура.

3. По -добра поносимост

Това лекарство е проектирано да се приема само веднъж на ден, което улеснява пациентите да запомнят и да се придържат към техния план за лечение. Освен това Macitentan е по -безопасен, което означава, че това лекарство има по -малко рискове или странични ефекти в сравнение с други опции. Тези фактори помагат на пациентите да следват режима на лечението им по -последователно, което води до по -добри резултати от лечението.

Tags: MacitentanOpsumitАнтагонисти на ендотелинови рецепториБелодробна артериална хипертония
Божур Живков Ганев, Доктор по фармация

Божур Живков Ганев, Доктор по фармация

Открийте повече

8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум
Информация за лекарства

8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

10/06/2025
Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан
Информация за лекарства

Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

30/05/2025

Discussion about this post

Recommended

Информация за лоперамид и симетикон

Информация за лоперамид и симетикон

3 години ago
Употреби на азатиоприн, странични ефекти и предупреждения

Употреби на азатиоприн, странични ефекти и предупреждения

3 години ago

Don't Miss

8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

8 странични ефекти на macitentan и как да ги сведете до минимум

10/06/2025
Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

Обяснение за механизма на действие на лекарствата от MacItentan

04/06/2025
Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

Обяснение за механизма на действие на лекарствата за апроцитан

30/05/2025
7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

7 странични ефекти на Aprocitentan и как да ги намалите

29/05/2025
Медицина на България

Съдържанието на този уебсайт е предназначено само за информационни и образователни цели. Консултирайте се с лекар за медицински съвет, лечение или диагноза.

No Result
View All Result
  • Home
  • Болести
  • Информация за лекарства
  • Здравеопазване