Метоклопрамид (Primperan) е лекарство, отпускано с рецепта, което се използва от десетилетия за лечение на гадене, повръщане и някои храносмилателни разстройства. Лекарите често предписват метоклопрамид след операция, по време на пристъпи на мигрена или за лечение на гадене, причинено от лекарства като тези за химиотерапия. Метоклопрамидът помага също за облекчаване на симптомите на забавено изпразване на стомаха (гастропареза), особено при хора с диабет. Когато се използва правилно и за ограничен период от време, метоклопрамидът е ефективно лекарство, което подобрява изпразването на стомаха и намалява гаденето.
Лекарството метоклопрамид се продава и под търговските наименования „Примперан“, „Реглан“, „Гимоти“ или „Максолон“.
Метоклопрамид принадлежи към група лекарства, наречени антагонисти на допаминовите рецептори. Това лекарство се предлага под формата на таблетки, перорални разтвори, таблетки за разтваряне в устата и инжекции.
Механизъм на действие на лекарството метоклопрамид (Primperan)
Метоклопрамидът блокира предимно допаминовите D2-рецептори както в мозъка, така и в стомашно-чревния тракт.
Няколко механизма допринасят за терапевтичните му ефекти:
- Блокирането на допаминовите рецептори в хеморецепторната тригерна зона на мозъка намалява гаденето и повръщането.
- Блокирането на допаминовите рецептори в храносмилателния тракт увеличава освобождаването на ацетилхолин. Повишеното ниво на ацетилхолин засилва контракциите на стомашните мускули. По-силните стомашни контракции ускоряват изпразването на стомаха.
- Повишеният тонус на долния езофагеален сфинктер намалява киселинния рефлукс при някои хора.
За съжаление, допаминовите рецептори спомагат и за регулирането на нормалните движения, настроението, хормоналната секреция и бдителността. Блокирането на допамина извън храносмилателния тракт е причината за много от нежеланите ефекти, свързани с метоклопрамид.
Странични ефекти на лекарството метоклопрамид (Primperan)
Страничните ефекти на метоклопрамид (Primperan) са:
- Сънливост
- Умора
- Слабост
- Замайване
- Неспокойствие (акатизия)
- Главоболие
- Диария
- Гадене
- Сухота в устата
- Безсъние
- Тревожност
- Депресия
- Остри дистонични реакции
- Паркинсонизъм
- Тардивна дискинезия
- Повишени нива на пролактин (хиперпролактинемия)
- Уголемяване на гърдите
- Производство на мляко, несвързано с кърмене (галакторея)
- Менструални нарушения
- Сексуална дисфункция
- Объркване
- Халюцинации
- Припадъци (рядко)
- Злокачествен невролептичен синдром (много рядко, но животозастрашаващо)
- Промени в кръвното налягане
- Забавен сърдечен ритъм или сърдечна аритмия (рядко)
- Алергични реакции.
По-долу обясняваме нежеланите реакции и ви даваме насоки как да ги избегнете или намалите.
1. Сънливост и умора
Сънливостта е най-често срещаният нежелан ефект на лекарството метоклопрамид (Примперан).
Допаминът играе важна роля за поддържането на будността и бдителността. Когато метоклопрамид блокира допаминовите рецептори в централната нервна система, мозъчната активност, която поддържа бдителността, намалява. При някои хора се наблюдава и леко успокояващо действие, тъй като метоклопрамидът косвено влияе върху други невротрансмитерни системи.
Около 15% от хората, приемащи лекарството метоклопрамид, изпитват сънливост; около 8% изпитват умора и слабост.
2. Замайване
Някои хора изпитват замайване след приема на лекарството метоклопрамид (Primperan).
Причините могат да бъдат леко седативно действие, промени в кръвното налягане и въздействие върху мозъчните пътища, които координират равновесието.
3. Неспокойствие (акатизия)
Блокирането на допаминовите рецептори в базалните ганглии нарушава нормалната регулация на движението. Резултатът е непреодолимо желание за движение.
Акатизия се наблюдава при приблизително 15 % от хората, получаващи интравенозен метоклопрамид, особено когато това лекарство се прилага бързо. Метоклопрамидът в перорална форма причинява акатизия по-рядко.
4. Остри дистонични реакции
Острите дистонични реакции се проявяват като внезапни мускулни спазми в областта на шията, челюстта, очите, лицето или гърба.
Допаминът обикновено балансира активността на ацетилхолина в двигателните центрове на мозъка. Блокирането на допамина води до прекомерна холинергична активност, което предизвиква неволеви мускулни контракции.
Този нежелан ефект е рядък.
5. Паркинсонизъм
Метоклопрамидът може да предизвика симптоми, наподобяващи болестта на Паркинсон.
Дефицитът на допамин в базалните ганглии нарушава плавността на движенията, причинявайки тремор, мускулна скованост, забавени движения и проблеми с равновесието.
Лекарствено-индуцираният паркинсонизъм се среща при приблизително 3% от пациентите, особено при възрастни хора и при тези, които приемат лекарството в продължение на дълъг период от време.
6. Тардивна дискинезия
Тардивна дискинезия е най-сериозното дългосрочно неврологично усложнение, свързано с приема на метоклопрамид (Primperan).
Дългосрочната блокада на допаминовите рецептори води до това мозъчните клетки да стават все по-чувствителни към допамина. Полученият дисбаланс в крайна сметка води до повтарящи се неволеви движения, засягащи предимно устата, езика, устните и лицето.
Този страничен ефект е рядък.
7. Диария
Диарията е друг често срещан нежелан ефект от страна на стомашно-чревния тракт, който се наблюдава при около 6% от пациентите, приемащи лекарството.
Метоклопрамид стимулира чревната перисталтика. По-бързото преминаване през червата оставя по-малко време за абсорбция на вода, което води до рядък стол.
8. Главоболие
При около 5% от хората, приемащи метоклопрамид (Primperan), се наблюдава главоболие.
Промените в допаминовата сигнализация и нарушенията в регулацията на кръвоносните съдове в мозъка могат да допринесат за появата на главоболие.
Трябва да пиете достатъчно вода и да спите достатъчно. Ако главоболието стане досадно, попитайте лекаря си дали можете да приемете обезболяващо лекарство.
9. Депресия и промени в настроението
Някои пациенти изпитват депресивно настроение, тревожност или емоционални промени.
Допаминът допринася за мотивацията, удоволствието и емоционалната регулация. Блокирането на допамина може да влоши настроението.
Този страничен ефект е рядък.
10. Повишени нива на пролактин
Метоклопрамид често увеличава секрецията на пролактин.
Допаминът обикновено потиска освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза. Блокирането на допамина премахва това инхибиране, което позволява нивата на пролактин да се повишат.
Ако забележите симптоми като уголемяване на гърдите, секреция от зърната, промени в менструалния цикъл или сексуална дисфункция, уведомете Вашия лекар.
При пациенти, приемащи лекарството дългосрочно, може да се наложи хормонално изследване, ако се появят симптоми.
11. Злокачествен невролептичен синдром
Злокачественият невролептичен синдром е изключително рядко спешно състояние.
Силната блокада на допамина нарушава терморегулацията и мускулния контрол.
Този синдром е много рядък.
Кои лица не трябва да приемат метоклопрамид (Примперан)? Какви са алтернативните лекарства?
Метоклопрамид трябва да се избягва или да се използва само с изключителна предпазливост при няколко групи пациенти.
1. Хора с анамнеза за тардивна дискинезия
Допълнителната блокада на допамина може трайно да влоши анормалните движения.
За тези хора алтернативни лекарства могат да бъдат ондансетрон или други лекарства – антагонисти на серотониновите (5-HT3) рецептори, използвани за лечение на гадене, тъй като тези лекарства не блокират допаминовите рецептори.
2. Хора с болестта на Паркинсон
Метоклопрамидът може значително да влоши симптомите на болестта на Паркинсон, като допълнително намали допаминовата активност.
За тези хора често се избира домперидон, тъй като това лекарство прониква в много по-малка степен в мозъка. Лекарството ондансетрон също може да бъде подходящо при определени показания.
3. Хора с епилепсия
Метоклопрамидът може да понижи прага на пристъпите.
Алтернативни лекарства: В зависимост от клиничната ситуация могат да бъдат избрани ондансетрон или други антиеметични лекарства, които оказват по-малко влияние върху риска от пристъпи.
4. Хора с стомашно-чревни кръвоизливи, обструкция или перфорация
Стимулирането на чревната перисталтика може да влоши тези спешни състояния.
5. Хора с феохромоцитом
Метоклопрамидът може да предизвика опасно освобождаване на катехоламини, което води до тежка хипертония.
Алтернативни лекарства: Обикновено се избират антиеметични лекарства без този риск, като например ондансетрон.
6. Хора с предишни тежки реакции към метоклопрамид
Хората, които са претърпели дистония, злокачествен невролептичен синдром или тежки алергични реакции, трябва да избягват приема на метоклопрамид.
Discussion about this post