Опиоидните агонисти са вещества, които активират опиоидните рецептори в централната и периферната нервна система. Те имат няколко приложения, от управление на болката до лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати.
Имате опиоидни рецептори в цялата нервна система. Веществата, които активират тези рецептори, са известни като опиоидни агонисти или частични агонисти. Опиоидните агонисти включват това, което хората обикновено наричат опиоиди, като оксикодон, морфин и хероин.
Опиоидите често се разбират погрешно. Докато много хора ги свързват с продължаващата епидемия от предозиране, те играят жизненоважна роля в медицинския свят за управление на болката. Освен това тялото ви всъщност произвежда своя собствена форма на опиоиди, наречени ендогенни опиоиди, които играят роля в няколко телесни процеса, от сетивното възприятие до стомашно-чревната функция.
Ето по-отблизо как действат опиоидните агонисти, защо се използват и как се сравняват с частичните агонисти.
Как работят
Вашето тяло има три основни типа опиоидни рецептори: мю, делта и капа. Тези рецептори се намират на повърхността на клетките в централната и периферната нервна система. Те реагират на естествените ендогенни опиоиди и екзогенни опиоиди на вашето тяло или тези, въведени в тялото.
Когато се появи опиоиден агонист, опиоидните рецептори се активират и подтикват клетката да изпълнява функция.
Когато опиоидните рецептори се активират, те предизвикват каскада от процеси в тялото ви.
Например, mu рецепторите са най-засегнати от екзогенни опиоиди. Когато се активират, те предизвикват чувство на еуфория, облекчаване на болката и потискане на дишането.
Опиоидните агонисти се различават по своята функция. Някои имат широк ефект, докато други са насочени към специфични опиоидни рецепторни места. Те могат да засегнат един или няколко рецептора.
Опиоидните агонисти могат да активират опиоидните рецептори, свързани с:
- облекчаване на болката
- намаляване на оксидативното увреждане на невроните
- респираторна депресия
- балансиране на положителните и отрицателните йони в тялото
- еуфория
- седация
- защитно сърдечно прекондициониране
Примери за опиоидни агонисти
Обичайните опиоидни агонисти включват:
- хероин
- кодеин
- хидрокодон
- оксикодон
- морфин
- метадон
Опиоидните агонисти обаче не се ограничават до лекарства или външни вещества. Ендогенните опиоиди на вашето тяло включват пептиди като:
- ендорфини
- динорфин
- енкефалини
И така, докато опиоидните лекарства са опиоидни агонисти, не всички опиоидни агонисти са лекарства.
За какво се използват
Опиоидните агонисти се използват предимно при лечение на болка и анестезия. Те са показани за хирургична болка, болка при рак и травматична болка, особено когато неопиоидното лечение на болката не е ефективно.
В допълнение към медицинското лечение на болката, опиоидните агонисти могат също да се използват за:
- локална анестезия
- потискане на кашлицата
- контрол на диарията
- белодробен оток при миокардна исхемия
- облекчаване на треперене, свързано с противогъбична терапия
Ролята на опиоидните агонисти при разстройство при употреба на опиати
Опиоидните агонисти играят роля в лечението на разстройство, свързано с употребата на опиати.
Въпреки че може да изглежда нелогично да се лекува опиоидна зависимост с опиоидни агонисти, това е успешен вариант поради разнообразните ефекти на специфичните опиоидни агонисти в тялото.
Метадонът, например, е опиоиден агонист, използван за лечение на симптоми на отнемане при разстройство, свързано с употребата на опиати. Той задоволява опиоидния глад на тялото чрез активиране на опиоидните рецептори.
Но за разлика от други опиоиди, той не предизвиква еуфория и има по-бавен ефект върху мозъка. Понякога се предписва и за облекчаване на болката.
Бупренорфин, частичен агонист, също се използва за лечение на разстройство, свързано с употребата на опиати. Обикновено се използва заедно с опиоидния антагонист налоксон, за да помогне за справяне с леки до умерени симптоми на отнемане.
Опиоидни агонисти срещу антагонисти
Опиоидните агонисти активират рецепторните места и предизвикват клетъчен отговор. Опиоидните антагонисти имат обратен ефект. Те се свързват с опиоидния рецептор, но нямат ефект. Те остават в сайта, като го блокират от активиране от агонисти.
Обичайните опиоидни антагонисти включват налоксон и налтрексон.
Пълни срещу частични агонисти
Агонистите също могат да бъдат класифицирани като „пълни“ или „частични“. Пълният опиоиден агонист извлича максималния опиоиден отговор от рецепторното място. Частичният агонист също ще активира рецепторно място, но в по-малка степен.
Частичните опиоидни агонисти често имат както свойства на агонист, така и на антагонист. Те могат да бъдат посочени като „смесени агонисти-антагонисти“.
Медикаменти като трамадол и бупренорфин са примери за частични агонисти, които също имат антагонистични свойства. В зависимост от тяхната доза, те активират определени опиоидни рецепторни места, докато блокират други.
Долния ред
Опиоидните агонисти са вещества, които се свързват с местата на опиоидните рецептори, карайки клетките да се държат по определен начин.
Когато опиоидните рецептори се активират, те стартират процесите, които водят до усещане за еуфория, намаляване на болката и потискане на функции като дишане и чревна подвижност.
Вашето тяло произвежда своя собствена версия на опиоидни агонисти, известни като ендогенни опиоиди, но можете също така да въведете външни опиоиди във вашата система. Тези екзогенни опиоиди включват лекарства като морфин, трамадол, хидрокодон и хероин.
Discussion about this post